2 英文參考
xiaohuoluo mini-pills[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞（2004）]
4 《太平惠民和劑局方》卷一方之小活絡丹
實驗研究本方具有止痛和鎮靜作用[2]。該方劑各味中藥具有一致的抗炎、抗氧化損傷、鎮靜、鎮痛、抗凝、抗血栓形成、改善循環功能的作用，這對風溼、類風溼性關節炎，骨質增生症均具有一定治療作用[3]。
4.1 別名
4.2 組成
川烏（炮，去皮臍）、草烏（炮，去皮臍）、地龍、炮天南星各六兩，乳香、沒藥各二兩二錢[3]。
川烏（炮、去皮臍）6g、草烏（炮、去皮臍）6g、天南星（炮）6g、地龍（去土）6g、乳香（研）5g、沒藥（研）5g。[4]
川烏（炮，去皮，臍）、草烏（炮，去皮，臍）、地龍（去土）、天南星（炮）各六兩，乳香（研）、沒藥（研）各二兩二錢[5]。
4.3 用法用量
上藥爲細末，酒糊爲丸，梧桐子大，每服二十丸，空腹日午冷酒送下[5]。
上爲細末，入研藥和勻，酒面糊爲丸，如梧桐子大，每服5g，空心，日午冷酒送下，荊芥茶下亦可。[5]
上爲細末，入研藥和勻，酒面糊爲丸，如梧桐子大[5]。每服二十丸，空心，日午冷酒送下，荊芥湯送下亦可[5]。
4.4 功用主治
功能溫經活絡，搜風除溼，祛痰逐瘀。治風寒溼痹，肢體疼痛、拘攣。[5]
具有祛風除溼，化痰通絡，活血止痛之功效。主治風寒溼痹。肢體筋脈疼痛，麻木拘攣，關節屈伸不利，疼痛遊走不定。亦治中風，手足不仁，日久不愈，經絡中溼痰瘀血，而見腰腿沉重，或腿臂間作痛。[5]
4.5 方解
風寒溼邪滯留經絡，病久不愈，影響氣血不得宣通，營衛失其流暢，津液凝聚爲痰，血行痹阻爲瘀。風寒溼邪與痰瘀交阻，故見肢體筋脈疼痛，麻木拘攣，屈伸不利等症。中風，手足不仁，遷延時久者，其機理亦同。治宜祛風散寒與化痰、活血三者兼顧。方中制川烏、制草烏均爲辛熱之品，功能祛風除溼，溫通經絡，並具有較強的止痛作用，共爲君藥。天南星祛風燥溼化痰，以除經絡中的風痰溼濁，是爲臣藥。佐以乳香、沒藥行氣活血，化瘀通絡，使氣血流暢，則風寒溼邪不復留滯，且兩藥皆有較好的止痛作用；地龍性善走竄，爲入絡之佳品，功能通經活絡；並加用陳酒以助藥勢，可引諸藥直達病所，爲使藥。諸藥合用，使風寒溼邪與痰濁、瘀血均能祛除，經絡疏通，營衛調和，則肢體肌膚得以溫養，諸症自可痊癒。[5]
方中主以川烏、草烏溫經活絡，以散絡中風寒溼邪；臣以南星燥溼活絡，以祛絡中之痰，並能祛風；佐以乳香、沒藥行氣活血，以化絡中之瘀血，並能止痛；使以地龍通經活絡，並用陳酒引導諸藥直達病所。合而用之，則留滯於經絡之風寒溼邪及痰、瘀均得以祛除，使經絡得通，通則不痛，營衛調和，諸症可愈。[5]
4.6 運用
本方藥性溫燥，適用於痹證偏於寒者。以肢體筋脈攣痛，關節屈伸不利，舌淡紫苔白爲證治要點。方中藥力較峻烈，以體實氣壯者爲宜，對陰虛有熱者及孕婦慎用。[5]
4.7 現代適應證
適應證：風溼性關節炎、類風溼性關節炎及骨質增生症等屬風溼瘀血者，均可用之。
4.7.1 骨質增生症
骨質增生症又稱骨關節病或退行性關節病或骨性關節炎，是由於骨關節軟骨完整性破壞以及關節邊緣軟骨下骨板病變導致關節症狀和體徵的一組異質性疾病。本病爲中老年最常見的風溼性疾病，病因機制目前瞭解還不充分，主要病因有二：①一般易感因素如遺傳、高齡、肥胖、性激素、骨密度、過度運動、吸菸以及其他疾病。②機械因素如創傷、關節形態異常、某些關節長期反覆使用以及劇烈的文體活動等，導致軟骨基質合成和分解代謝失調；軟骨下骨板損害使軟骨失去緩衝作用；關節內局竈性炎症。主要病理改變爲首先軟骨變性，局竈性軟化，表面粗糙，失去正常彈性，局部小凹陷、脫落等；其次是骨糜爛，脫落後軟骨下骨板暴露；第三是輕度的滑膜炎。臨牀主要表現爲關節疼痛、晨僵和黏着感，關節腫脹、壓痛，活動彈響等。腰肌勞損是指腰部肌肉及其附着點筋膜的損傷性炎症，主要病因爲軀幹負重活動時腰背肌超負荷工作，以及代償性肥大增生，以致小血管受壓，供血、供氧不足，代謝產物積累，刺激局部形成損傷性炎症，然後通過對應性補償和系列補償調節以維持正常功能。臨牀上主要表現爲腰痛酸脹，休息後可緩解；疼痛區有固定壓痛點。
4.7.2 風溼性關節炎
風溼性坐骨神經痛屬風溼性關節炎的範疇，臨牀並不多見，而多見的是風溼性關節炎，風溼性關節炎是風溼熱的一種表現，其病因機理主要是A組乙型溶血性鏈球菌感染咽峽後的晚期併發症。該病抗原性複雜，各種抗原分子結構與機體器官抗原存在同源性，機體的抗鏈球菌免疫反應與人體組織產生交叉反應，導致器官損害。而導致風溼性關節炎的抗原爲乙型溶血性鏈球菌莢膜，由透明質酸組成，與人關節、滑膜有共同抗原性，這種抗原模擬自身抗原與鏈球菌抗體形成免疫複合物沉積於人體關節滑膜中發生風溼性關節炎；另外細胞免疫反應異常也是主要發病機制，如周圍淋巴細胞對鏈球菌抗原的增殖反應增強，患者外周血對該抗原誘導的白細胞移動試驗增強，淋巴細胞母細胞化和增殖反應降低，NK細胞功能增加；扁桃體單核細胞對該抗原免疫反應異常等。同時A組鏈球菌產生多種外毒素和酶類，可直接損害關節也是重要機制。主要表現爲關節結締組織滲出、水腫等，全身較大關節遊走性、對稱性的紅、腫、熱、痛，活動受限。
4.7.3 類風溼性關節炎
類風溼性關節炎（RA）是一種以累及周圍關節爲主的多系統性炎症的自身免疫病，其特徵性症狀爲對稱性、多個周圍性關節的慢性炎症病變，臨牀表現爲受累關節疼痛、腫脹、功能下降，病變呈持續、反覆發作過程。其病理爲慢性滑膜炎，侵及下層軟骨和骨，造成關節破壞，多數患者活動期血清中出現類風溼因子（RF）。病因不清楚，可能有遺傳傾向，更可能與感染因子有關；雖然還未發現導致本病的直接感染因子，但一些病毒、支原體、細菌都可能通過某些途徑影響RA的發病和病情進展。當抗原進入人體經巨噬細胞作用後與細胞膜的Ⅱ類主要組織相容性複合物（MHC-Ⅱ）分子結合成複合物，若此複合物被其T細胞受體所識別，則該T輔助淋巴細胞被活化，通過其所分泌的細胞因子、生長因子及各種介質，不僅使B細胞激活分化爲漿細胞，分泌大量免疫球蛋白，其中有RF和其他抗體，同時也使關節出現炎症反應和破壞。免疫球蛋白和RF形成的免疫複合物經補體激活後可以誘發炎症。CD4+T細胞在RA發病中起重要和主要作用，在病程中T細胞庫的不同T細胞克隆因受到體內外不同抗原刺激而活化增殖，滑膜的巨噬細胞也因抗原而活化，其所產生的抗細胞因子如TNF-α、IL-1、IL-6、IL-8等增多，則促使滑膜處於慢性炎症狀態；TNF-α更進一步破壞關節軟骨和骨，結果造成關節畸形；IL-1是引起RA全身症狀的主要因素；RA滑膜出現不正常凋亡過程，過量Fas分子或Fas分子和Fas配體比值失調都會影響滑膜組織細胞的正常凋亡，使RA滑膜免疫反應得以持續。
4.8 藥理作用
4.8.1 抗炎、抗氧化損傷作用
君藥川烏對各種致炎劑所致炎症均有顯著的抑制作用，對炎症的滲出、水腫、肉芽腫、白細胞遊走、PGE合成也有明顯的抑制作用，且能抑制可逆性被動Arthus反應、遲髮型超敏反應以及佐劑關節炎等免疫性炎症。草烏所含草烏甲素通過抑制PGE水平對上述炎症的各個階段也有抑制作用。臣藥天南星以及掌葉半夏中提出的2種生物鹼均有不同程度的清除氧自由基的作用，能抑制肝線粒體脂質過氧化物反應。佐藥乳香所含乳香酸能使體內致炎物質葡萄糖胺聚糖合成減少，對炎症的白細胞遊走、滲出、水腫、肉芽腫均有抑制作用，特別是對各類關節炎都有治療作用。沒藥的多種同屬植物均有抗炎作用，以沒藥做成的各種製劑包括水煎劑、散劑、丸劑等均有祛瘀、消腫等顯著的抗炎作用。地龍醇提取物外塗或口服對炎症的毛細血管通透性增強、水腫均有顯著的抑制作用，地龍可顯著促進外傷癒合，外塗可提高皮膚、肌肉的癒合率，促進肉芽組織中的成纖維細胞、毛細血管、膠原纖維和DNA增長，增加肌肉組織中肌動蛋白的數量，有利於傷口的收縮。
4.8.2 對神經系統功能的影響
君藥川烏總鹼具有明顯的鎮痛作用，能明顯提高痛閾，其鎮痛作用與度冷丁相比無顯著性差異；其所含的烏頭鹼具有局部麻醉作用，對小鼠坐骨神經乾的阻滯作用相當於可待因的3倍。草烏也能顯著提高痛閾，烏頭注射液2mg/kg腹腔注射其鎮痛作用與嗎啡10mg/kg相當，同時烏頭總鹼也有局麻作用。臣藥天南星煎劑腹腔注射具有顯著的鎮痛作用，且具有鎮靜、抗驚厥作用，並能消除肌肉的震顫症狀。佐藥乳香、沒藥、地龍也具鎮痛作用，同時沒藥還有退熱作用。陳酒主要成分是乙醇，可直接擴張血管，抑制血小板聚集。
4.8.3 對心臟、血管及血液流變學的影響
君藥川烏水煎劑具有強心作用，同時能擴張血管使血壓迅速下降，劑量過大可引起心臟抑制及心律失常。草烏對心臟有正性肌力作用，且可擴張大動脈，抑制血小板聚集，抗血栓形成。臣藥天南星具有抗心律失常作用，特別是對抗烏頭鹼引起的心律失常，延長心肌細胞動作電位的有效不應期，並能抑制心肌收縮力。佐藥乳香、沒藥可降血中膽固醇，有降血脂和分解脂肪的作用，防止動脈壁斑塊形成。地龍有明顯的抗心律失常作用，特別是對烏頭鹼所致的心律失常有對抗作用；地龍溫水浸液可顯著抑制血管緊張素轉換酶（ACE）的活性，因而具有顯著降血壓作用；從地龍中提取分離的溶栓酶可使纖維蛋白原下降，凝血酶時間、凝血酶原時間及白淘土部分凝血活酶時間延長，並能使Ⅱ、Ⅷ凝血因子下降，起到較強的抗凝效果；從地龍中提取的含多種纖溶酶和纖溶酶原激活物的製劑具有良好的溶栓作用，地龍不僅可溶解新鮮血栓，其所含膠原酶還可將舊血栓溶解爲膠原蛋白；地龍還能顯著改善紅細胞變形能力以降低血液黏度。
由此可見該方劑中川烏、草烏對心臟的負面影響可被天南星、地龍所對抗，而方劑中各味藥擴張血管、改善循環、抗凝、抗血栓形成等作用則是一致的。
4.8.4 對免疫功能的影響
君藥川烏具有抗組胺作用。佐藥乳香樹膠樹脂滲出物的乙醇提取物口服可明顯抑制其對綿羊紅細胞抗體的產生和細胞反應，抑制多核細胞浸潤，抑制大鼠腹腔中性白三烯B4的形成。地龍提取物可明顯提高巨噬細胞和脾細胞分泌－氧化氮（NO）的水平，並拮抗地塞米松對巨噬細胞和脾細胞分泌NO的抑制作用，可使胸腺及脾臟有核細胞數明顯增加，脾臟細胞對ConA、LPS的反應及NK細胞的活性明顯增加。
5 《北京市中藥成方選集》方之小活絡丹
5.1 處方
川烏（炙）45克 草烏（炙）45克 當歸30克 川芎30克 白芍15克 乳香（炙）22.5克 沒藥（炙）22.5克 地龍肉22.5克 香附（醋炙）30克 膽星45克
5.2 製法
上十味，共研爲細粉，過羅，煉蜜爲丸，重6克，硃砂爲衣。
5.3 功能主治
舒筋活絡，散風止痛。治風溼痹痛，麻木不仁，四肢瘦痛，半身不遂。
5.4 用法用量
每服1丸，一日二次，溫黃酒送下，開水亦可。