3 重組鏈激酶介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Recombinant Streptokinase
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
凍乾粉針劑:10萬單位/瓶;50萬單位/瓶;150萬單位/瓶。
3.6 重組鏈激酶的藥理作用
1摩爾比結合成複合物,然後把纖溶酶原激活成纖溶酶,纖溶酶催化血栓主要基質纖維蛋白水解,從而使血栓溶解,血管再通;同時重組鏈激酶的溶栓作用因纖維蛋白的存在而增強,因此重組鏈激酶能有效特異地溶解血栓或血塊,能治療以血栓形成爲主要病理變化的疾病。
3.7 重組鏈激酶的藥代動力學
靜脈給藥,重組鏈激酶進入體內後迅速分佈於全身,15min後分佈在肝(34%)、腎(12%)和胃腸(7.3%),在血漿中的濃度呈指數衰減。從血漿中的消除有快慢兩個時相,半衰期分別爲5~30min和83min,主要從肝臟經膽道排出,仍保留生物活性。
3.8 重組鏈激酶的適應證
用於急性心肌梗死等血栓性疾病。 可用於防治急性心肌梗死、腦梗塞、深部靜脈血栓和肺栓塞;還適用防治動脈栓塞、血液透析(溶解血凝塊)、分流梗阻和胸膜粘連;可以使心、肺功能保持正常,神經系統的後遺症完全消失或大部分消失。
3.9 重組鏈激酶的禁忌證
1.兩週內有出血、手術、外傷史、心肺復甦或不能實施壓迫止血的血管穿刺等患者禁用。
2.近兩週內有潰瘍出血病史、食管靜脈曲張、潰瘍性結腸炎或出血性視網膜病變患者禁用。
3.未控制的高血壓,血壓>180mmHg/110mmHg以上或不能排除主動脈夾層動脈動脈瘤患者禁用。
6.二尖瓣狹窄合併心房顫動伴左房血栓者(溶栓後可能發生腦栓塞)、感染性心內膜炎患者禁用。
8.對鏈激酶過敏者禁用。
3.10 注意事項
3.急性心肌梗死溶栓治療應儘早開始,爭取在發病12h內開始治療。
6.用重組鏈激酶治療血管再通後,發生再梗死,可用其他溶栓藥。
7.使用藥物過量,易發生出血,如出血量過大時,可用6-氨基己酸止血,輸新鮮血漿或全血。
8.2~8℃保存。
3.11 重組鏈激酶的不良反應
1.發熱、寒戰、噁心嘔吐、肩背痛、過敏性皮疹;重組鏈激酶靜滴時可發生低血壓,如血壓下降應減慢滴注速度;過敏性休克罕見。
2.出血,穿刺部位出血,皮膚淤斑,胃腸道、泌尿道或呼吸道出血;重組鏈激酶用於急性心肌梗死溶栓治療時,腦卒中的發生率爲0.1%~0.3%。
3.其他反應,重組鏈激酶用於急性心肌梗死溶栓治療時可出現再灌注心律失常,偶見緩慢心律失失常、加速性室性自搏性心律、室性早搏或室顫等;偶可引起溶血性貧血、黃疸及丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高;溶栓後可發生繼發性栓塞,如肺栓塞、腦栓塞或膽固醇栓塞等。
3.12 重組鏈激酶的用法用量
一般推薦重組鏈激酶150萬單位溶解於5%葡萄糖液l00ml,靜滴1h。急性心肌梗死溶栓治療應儘早開始,爭取在發病12h內開始治療。對於特殊患者(如體重過低或明顯超重),醫生可根據具體情況適當增減劑量(按2萬單位/kg體重計)。
3.13 藥物相互作用
4 重組鏈激酶中毒
4.1 臨牀表現
主要表現爲出血,可有靜脈穿刺部位、傷口及鼻出血、血尿,有時皮膚或黏膜出血,嚴重者內臟出血,尤其是顱內出血可危及生命。可有過敏反應,如發熱、頭痛、噁心、嘔吐、面部潮紅、眼瞼水腫、蕁麻疹等,嚴重者出現過敏性休克。冠狀動脈灌注時可有心律失常,如加速性室性自主心律、頻繁室性期前收縮。
4.2 實驗室檢查
4.3 診斷要點
1.病史,有明確用藥史。
3.實驗室檢查支持。
4.4 治療要點
3.嚴重全身性出血,可應用6-氨基己酸或氨甲苯酸等抗纖溶藥物治療。
5.抗過敏治療。
5 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:187-188.