5 膽固醇的理化性質
膽固醇是一種固醇,又稱膽甾醇,是一種環戊烷多氫菲的衍生物。膽固醇是動物質膜的重要成分,動物細胞器膜的含量要少些。血漿中的脂蛋白也富含膽固醇,其中約70%與長鏈脂肪酸構成膽固醇酯。膽固醇酯可以皂化。膽固醇C(3)上的羥基爲其極性頭,分子的其餘部分疏水,爲非極性尾。由於環狀結構的剛性,膽固醇的存在降低了膜的流動性。
6 膽固醇的生理功能
膽固醇是一種類脂質,可以在人體內自行合成。由於膽固醇不溶於水,不能溶解於血液中,必須與蛋白質結合成脂蛋白才能溶解於血液,在體內運轉。人體內有兩種膽固醇脂蛋白,分別稱爲高密度脂蛋白與低密度脂蛋白。低密度脂蛋白容易在血管壁上沉積,造成粥樣硬化,是誘發冠心病的原因。高密度脂蛋白則可以消除沉積在血管壁的膽固醇,疏通血管,保護心臟。[2]
膽固醇在人體內有重要的生理作用,不可以完全否定其營養價值。膽固醇是合成類固醇激素的原料,尤其是雌性激素;膽固醇是合成維生素D1原料,是維持骨骼正常發育所必需的;膽固醇是合成膽汁酸的原料,對脂肪的消化起重要作用;膽固醇具有一定的抗癌作用。[2]
膽固醇是固醇類激素的前體,固醇類激素可以調節多種生物功能,如性發育和糖代謝。膽固醇也是體內一切其他固醇類物質的前體,如皮膚中的7-去氫膽固醇(可轉變成維生素D)和膽汁中的膽酸等。膽固醇可從乙酰輔酶A經複雜的途徑生物合成。一般較難吸收,吸收量也有限。儘管大量進食膽固醇,仍約有60%血漿膽固醇在體內合成;如長期不進食膽固醇,也只能使血漿膽固醇降低10~25%。
7 體內膽固醇的分佈
早在18世紀人們已從膽石中發現了膽固醇,1816年化學家本歇爾將這種具脂類性質的物質命名爲膽固醇。膽固醇廣泛存在於動物體內,尤以腦及神經組織中最爲豐富,在腎、脾、皮膚、肝和膽汁中含量也高。其溶解性與脂肪類似,不溶於水,易溶於乙醚、氯仿等溶劑。膽固醇是動物組織細胞所不可缺少的重要物質,它不僅參與形成細胞膜,而且是合成膽汁酸,維生素D以及甾體激素的原料。
8 血清總膽固醇含量
中國正常人血清的總膽固醇量約爲182.5±4.3毫克%。血液中膽固醇含量過高,表示膽固醇代謝可能發生障礙。冠狀動脈粥樣硬化患者的血清膽固醇含量往往偏高。因此臨牀化驗上測定血清膽固醇含量將有助於診斷某些疾病。堅持參加體育鍛煉,儘量避免食用高膽固醇食品,是預防冠心病的有效途徑。
9 膽固醇藥典標準
9.1 品名
9.1.1 中文名
9.1.2 漢語拼音
Danguchun
9.1.3 英文名
Cholesterol
9.2 結構式
9.3 分子式與分子量
C27H46O 386.7
9.4 CAS號
[57-88-5]
9.5 來源及含量
本品系由動物器官提取、精製而得。本品爲膽甾-5烯-3β-醇。按乾燥品計算,含膽固醇(C27H46O)不得少於95.0%。
9.6 性狀
本品爲白色片狀結晶;無臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在乙醚中溶解,在丙酮、乙酸乙酯或石油醚中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。
9.6.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲147~150℃。
9.6.2 比旋度
取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中含20mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度應爲-34°至-38°。
9.7 鑑別
(1)取本品約10mg,加三氯甲烷1ml溶解後,加硫酸1ml,三氯甲烷層顯血紅色,硫酸層對光側視應顯綠色熒光。
(2)取本品約5mg,加三氯甲烷2ml使溶解,加醋酐1ml,硫酸1滴,即顯粉紅色,迅速變爲藍色,最後呈亮綠色。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。
(4)取本品與膽固醇對照品適量,分別加丙酮製成每1ml約含2mg的溶液作爲供試品溶液與對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各20μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以乙酸乙酯-甲苯(1:2)爲展開劑,展開,取出,晾乾,噴以30%三氯化銻的三氯甲烷溶液,於105℃乾燥5分鐘,立即檢視,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。
9.8 檢查
9.8.1 酸度
取本品1.0g,置具塞錐形瓶中,加乙醚10ml溶解後,精密加入0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml,振搖約1分鐘,緩緩加熱除去乙醚,煮沸5分鐘,放冷,加水10ml,在磁力攪拌下加酚酞指示液2滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至粉紅色消失,同時做空白試驗。空白試驗消耗的硫酸滴定液毫升數與供試品消耗的硫酸滴定液毫升數之差不得過0.3ml。
9.8.2 乙醇中不溶物
取本品0.5g,加乙醇50ml,溫熱使溶解後,靜置2小時,不得產生沉澱或渾濁。
9.8.3 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.3%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
9.8.4 熾灼殘渣
取本品1g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
9.8.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
9.8.6 砷鹽
取本品1.0g,加氫氧化鈣1.0g,混合,加水少量攪拌均勻,乾燥後,先用小火燒灼使炭化,再在500~600℃熾灼使完全灰化,放冷,加鹽酸5ml與水23ml使溶解,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法),應符合規定(0.0002%)。
9.9 含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
9.9.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,以甲醇爲流動相;用蒸發光散射檢測器檢測。精密量取對照品溶液(每1ml中含膽固醇0.1mg) 20μl,注入液相色譜儀,理論板數按膽固醇峯計算應不低於5000,重複進樣5次,膽固醇峯面積的相對標準偏差應不大於2.0%。
9.9.2 測定法
取膽固醇對照品適量,精密稱定,分別用無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含膽固醇0.05、0.1、0.2、0.3、0.5mg的溶液作爲對照品溶液,精密量取各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,以對照品溶液濃度的對數值與相應的峯面積對數值計算迴歸方程,相關係數(r)應不小於0.99;另取本品適量,精密稱定,用無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含膽固醇0.125mg的溶液,同法測定,用迴歸方程計算供試品中膽固醇的含量,即得。
9.10 類別
9.11 貯藏
9.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版