度冷丁

神經系統藥物 麻醉藥 強鎮痛藥 麻醉性鎮痛藥 西藥中毒 鎮痛藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

dù lěng dīng

2 英文參考

dolantin

Pethidine

3 概述

哌替啶是一種鎮痛藥,與嗎啡作用相似,鎮痛強度相當於嗎啡的l/10。主要用於各種劇烈疼痛人工冬眠心源性哮喘麻醉輔助用藥。與嗎啡的不同之處是易產生中樞神經系統興奮神經精神紊亂,不易引起內臟平滑肌的痙攣,而致便祕和尿瀦留。

4 哌替啶介紹

4.1 藥品名稱

哌替啶

4.2 英文名稱

Pethidine ,Alodan, Dolantin,Demerol, Lydol, Mepadin,Meperidine

4.3 別名

度冷丁杜冷丁麥啶美吡利啶利多爾地美露溴苯丙啶吡利啶哌啶;Mepadin;Dolantin;Meperidinehydroohloride;Demerol

4.4 分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

4.5 劑型

1.片劑:25mg,50mg;

2.注射劑:50mg(1ml),100mg(2ml)。

4.6 哌替啶的藥理作用

1.(1)鎮靜作用比天然類阿片弱,產生睡眠的可能性較小。(2)鎮痛作用比嗎啡弱,爲嗎啡的1/8~1/10;持效時間較短,爲2~4h。在治療劑量時可產生明顯的鎮痛作用。(3)在治療劑量時可產生呼吸抑制作用,其程度與等效鎮痛劑量的嗎啡相等。(4)有催吐作用,能興奮延髓化學感受器CT2)的觸發點,並增強前庭器官敏感性。

2.外周作用:(1)哌替啶具有平滑肌興奮作用,但導致痙攣的作用較輕是其主要優點,口服效果較好,因此在一般情況下優於嗎啡。(2)中度提高胃腸平滑肌括約肌張力,減少推進性蠕動,但作用時間短,很少引起便祕或尿瀦留。(3)引起奧狄括約肌痙攣,導致膽道內壓升高,但較嗎啡的作用弱。(4)可使腦內壓升高,還可產生直立性低血壓。(5)對妊娠末期子宮,不對抗催產素收縮子宮作用,故不改變子宮的節律性收縮,也不延緩產程。(6)治療量對支氣管無影響,大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。

4.7 哌替啶的藥代動力學

口服或注射均易於吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅爲注射的1/2。口服或肌內注射後1~2h可達血藥峯值。分佈容積爲2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約爲3.2h。主要在肝內代謝爲哌替啶酸和具有中樞興奮作用的去甲哌替啶,而後以結合或非結合形式隨尿排出。能透過胎盤屏障,並可隨乳汁排出。

4.8 哌替啶的適應

1.緩解中、重度疼痛,如創傷劇痛、手術後疼痛,晚期癌症疼痛。但對慢性鈍痛不宜使用,因有成癮性。

2.麻醉前給藥及人工冬眠(常同氯丙嗪異丙嗪合用),可消除術前緊張、恐懼情緒,減少麻醉藥用量。

3.急性左心衰竭引起的肺水腫心源性哮喘

4.內臟絞痛(如膽絞痛腎絞痛)。常與阿托品亞硝酸異戊酯(如硝酸甘油)合用,以抵消其對平滑肌括約肌興奮作用

5.與氯丙嗪異丙嗪等合用進行人工冬眠

4.9 哌替啶的禁忌

氨茶鹼巴比妥類苯妥英鈉碳酸氫鈉肝素碘化鈉磺胺嘧嘧啶等。

4.10 注意事項

1.成癮性雖比嗎啡輕,但連續應用亦能成癮

2.皮下注射局部有刺激性;靜脈注射後可出現外周血管擴張、血壓下降。

3.嬰幼兒慎用。1歲以內小兒一般不應靜脈注射哌替啶或行人工冬眠

4.不宜與異丙嗪多次合用,否則可致呼吸抑制,引起休克不良反應。與單胺氧化化酶抑制劑(MAOI)合用可引起興奮高熱出汗、神志不清。

5.有輕微的阿托品作用,給藥後可致心率加快,故室上性心動過速患者不宜使用。

6.慎用於孕婦、哺乳期婦女和兒童

4.11 哌替啶的不良反應

1.常發生頭暈頭痛噁心嘔吐出汗口乾和麪紅。過量可致瞳孔散大、驚厥幻覺、心動過速、血壓下降、呼吸抑制昏迷等。

2.可產生精神錯亂、低血壓定向力障礙。

3.呼吸抑制驚厥可能致命。

4.可出現耐受性成癮性,但較嗎啡輕。

5.注射後局部常有反應,極少發生全身過敏反應

6.靜脈注射可能引起心率增快。

4.12 哌替啶的用法用量

1.口服:成人每次25~100mg,極量每次150mg,每天600mg。必要時3~4h可重複給藥。

3.也可緩慢靜脈注射:25~50mg,4h後可重複。

4.手術後鎮痛:必要時,每2~3h皮下或肌內注射1次。

5.產科鎮痛:當規則的宮縮出現時,儘快皮下或肌內注射50~100mg,如有必要,1~3h後可重複,24h最大劑量爲400mg。

6.手術前用藥:可手術前1h皮下或肌內注射25~100mg,兒童可用0.5~2mg/kg。

7.作爲氧化亞化亞氮-氧麻醉的輔助用藥:哌替啶可緩慢靜脈注射10~25mg。可與嗎啡交替使用,尤其在下壁心肌梗死時因對迷走神經張力的增加較嗎啡弱,選用哌替啶更好。

4.13 藥物相互作用

1.與吩噻嗪類、三環類抗抑鬱劑和催眠鎮靜藥合用,可增加中樞抑制作用

2.與單胺氧化化酶抑制劑同用,可迅速出現強直興奮低血壓高熱眼球震顫昏迷不良反應

3.應用單胺氧化化酶抑制劑的患者須停藥14天以上,才能使用哌替啶。否則易引起高熱多汗、嚴重的呼吸抑制驚厥昏迷,終至虛脫而死亡。

4.納洛酮尼可剎米烯丙嗎啡可降低哌替啶的鎮痛作用;而巴比妥類、吩噻嗪類、三環類抗抑鬱藥硝酸酯類抗心絞痛藥等可增強哌替啶的作用。哌替啶可增加雙香豆素的抗凝作用,後者應按凝血酶原時原時間調整用量。

5.患者正在服用其他麻醉鎮痛藥、鎮靜藥、安定藥,乙醇、MAOI及三環類抗抑鬱藥等,若同時使用哌替啶就可產生嚴重的反應(如呼吸抑制低血壓、深度鎮靜和昏迷)。

6.能與阿托品及其他抗膽鹼藥產生協同作用,使兩者作用均增強。

7.與抗高血壓藥合用,可致血壓過度下降,重度眩暈昏厥

4.14 專家點評

(1)鎮痛作用較弱,維持時間短。(2)無縮瞳現象。(3)對咳嗽中樞抑制作用弱。(4)不引起便祕,也無止瀉作用。(5)可用於冬眠。(6)成癮性和耐受性較輕。哌替啶成癮性較嗎啡輕,故臨牀應用較廣泛。與其他藥物配成冬眠合劑用於高熱及輔助搶救感染性休克等,起到良好作用。尚有報道用1mg/kg哌替啶作蛛網膜下腔注射,或用25~50mg作硬膜外腔注射等方法作爲麻醉及輔助麻醉效果極佳。

5 哌替啶中毒

哌替啶(度冷丁嘜啶地美露)與嗎啡作用相似,鎮痛強度相當於嗎啡的l/10。在體內的血漿蛋白結合率55%~75%。清除半衰期是2~5h,容積分佈3.7~4.2L/kg。起效時間爲10min,止痛維持時間2~4h。主要用於各種劇烈疼痛人工冬眠心源性哮喘麻醉輔助用藥。與嗎啡的不同之處是易產生中樞神經系統興奮神經精神紊亂,不易引起內臟平滑肌的痙攣,而致便祕和尿瀦留。口服治療量每次50~100mg,200~400mg/d,極量每次150mg,600mg/d。肌注治療量:每次25~100mg,極量每次150mg,600mg/d。[1]

5.1 臨牀表現

[1]

1.治療量的不良反應眩暈出汗噁心嘔吐口乾、心動過速、體位低血壓。口服給藥的胃腸道不良反應發生率2.7%,多見噁心,有時出現嘔吐肌肉注射給藥的不良反應較多見是中樞神經系統表現(1.1%),其中精神紊亂、定向力障礙、幻覺精神病佔0.4%。曾報道1例發生嚴重的可逆性帕金森病;l例發生多發性肌痙攣和驚厥

2.過量中毒昏迷、呼吸抑制瞳孔擴大、心動過速,血壓下降,可致驚厥

3.反覆用藥可致成癮,但其成癮性較嗎啡輕。停藥也可引起戒斷綜合徵

5.2 診斷

哌替啶中毒的診斷要點爲[1]

有哌替啶應用史,出現上述表現。

5.3 治療

哌替啶中毒的治療要點爲[2]

1.可用納洛酮巴比妥類藥物分別對抗由哌替啶引起的呼吸抑制驚厥

2.處理原則基本上同嗎啡的中毒治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:103.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:103-104.
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