2 英文參考
Sulindac[湘雅醫學專業詞典]
3 舒林酸藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Shulinsuan
3.1.3 英文名
Sulindac
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C20H17FO3S 356.41
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（Z）-2-甲基-1-[（4-甲基亞磺酰苯基）亞甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。按乾燥品計算，含C20H17FO3S不得少於99.0%。
3.5 性狀
本品爲橙黃色結晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在三氯甲烷或甲醇中略溶，在乙醇或乙酸乙酯中微溶，在水中幾乎不溶。
3.6 鑑別
（1）取本品約15mg，置試管中，小火加熱數分鐘，即發生二氧化硫的刺激性特臭，並能使溼潤的碘－澱粉試紙（取濾紙條浸入100ml含碘0.5g的新制澱粉指示液中，溼透後取出，乾燥，即得）藍色消褪。
（2）取本品，用0.1mol/L鹽酸甲醇溶液製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在284nm與327nm的波長處有最大吸收。在284nm與327nm波長處的吸光度比值應爲1.10～1.20。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》877圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 有關物質
取本品，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含2mg的供試品溶液與每1ml中含20μg的對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用硅膠爲填充劑，以三氯甲烷－乙酸乙酯－乙醇－冰醋酸（400：100：4：1）爲流動相，檢測波長爲280nm。理論板數按舒林酸峯計算不低於2500。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的30%，精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
3.7.2 乾燥失重
取本品，於100℃減壓乾燥2小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.3 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.4 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H），含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
取本品約0.35g，精密稱定，加乙醇50ml，置水浴上溫熱，並充分振搖使溶解，放冷，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於35.64mg的C20H17FO3S。
3.9 類別
消炎鎮痛藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 舒林酸介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Sulindac , Clinoril, Imbaron, Sudac, Sulinol
4.3 別名
硫茚酸；奇諾力；樞力達；舒達寧；舒茚酸；蘇靈大；天隆達；炎必靈；Arthrocine；Artribid；Ceinoril；Citireuma；Clinoril；Imbaral；Imbaron
4.4 分類
4.5 劑型
1.片劑：0.1g，0.15g，0.2g；
2.膠囊：0.1g。
4.6 舒林酸的藥理作用
舒林酸結構與吲哚美辛相似，屬於前體藥物。其本身無藥理活性，需經肝臟代謝或腸道菌叢還原爲硫化物後方顯持久的消炎、鎮痛、解熱作用。舒林酸的抗類風溼作用爲阿司匹林的16倍，吲哚美辛的2倍。鎮痛作用是布洛芬的10倍，但解熱作用比後者弱。其特點爲對腎臟的損害比其他NSAID小，長期用藥不易引起腎乳頭壞死。原因是舒林酸在腎組織再度氧化爲無活性的原形，故對腎臟PG的生成影響較小。舒林酸對胃腸道的刺激性也較其他同類藥小，抗炎活性與胃腸潰瘍作用無直接劑量相關性。據報道，舒林酸使大鼠試驗羣50%胃出血UD50爲56±12mg/kg，而吲哚美辛爲4.8±1.2mg/kg，證實其治療指數較高。
4.7 舒林酸的藥代動力學
口服後至少88%被吸收，血藥濃度達峯時間爲1～2h。約95%與血漿蛋白結合。可分佈於肝、胃、腎、腸及其他部位，乳汁中的濃度爲血漿濃度的10%～20%。舒林酸可代謝成有活性的硫化物和無活性的碸，硫化物和原形藥之間可相互轉換。原形藥的半衰期爲7.8h，活性代謝物的半衰期爲14h。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有，只有少部分通過膽汁排出，大部分又轉變成原形藥。
4.8 舒林酸的適應證
1.可用於增生性骨關節病，類風溼性關節炎、慢性關節炎、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合徵、腱鞘炎等。
2.也可用於各種原因引起的疼痛，如痛經、牙痛、外傷和手術後疼痛等。
3.還可用於輕中度癌性疼痛。
4.9 舒林酸的禁忌證
1.對舒林酸過敏者；
3.孕婦及哺乳期婦女；
4.2歲以下兒童。
4.10 注意事項
1.（1）有消化道潰瘍史，而目前無活動性者，宜在嚴密觀察下應用；（2）肝腎功能障礙者；（3）有凝血功能障礙病史者；（4）因液體瀦留或水腫而加重的高血壓或心臟疾病患者。
2.用藥期間應定期檢測血壓、肝腎功能、血細胞計數和大便隱血。
3.用藥期間如出現發熱或皮疹，應立即停藥並不要再使用。
4.11 舒林酸的不良反應
1.胃腸道反應是最常見的不良反應，但較阿司匹林少且輕，而與布洛芬、萘普生相似。上腹疼痛的發生率約10%；消化不良、噁心、腹瀉、便祕的發生率約9%；食慾缺乏約3%；胃潰瘍約0.4%。而胃腸道潛血至出血的發生率較阿司匹林低7～8倍。
2.中樞神經系統：可出現頭暈、頭痛、嗜睡、失眠，但很少見。其他少見但可能與舒林酸有關的中樞反應還有出汗、無力、麻木、抽搐，暈厥、憂鬱、精神障礙和無菌性腦膜炎等。
3.腎臟：舒林酸雖適用於老年人，但老年人服用後有出現腎病綜合徵的報道，其腎活檢顯示爲急性間質性腎炎。
4.其他：極少見耳鳴、水腫、骨髓抑制、急性腎衰竭、心力衰竭、肝損害、胰腺炎、瘙癢、皮疹和Steven-Johnson綜合徵等。
4.12 舒林酸的用法用量
1.每次0.2g，每天早晚各1次。每天劑量不超過0.4g。
2.鎮痛：首次0.2g，8h後重復。
4.13 藥物相互作用
1.舒林酸與香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素，依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、華法林合用時，出血的危險性將增加。
2.舒林酸和阿侖膦酸鈉均對胃腸道有刺激作用，兩者合用時應注意。
4.舒林酸可增加環孢素中毒的危險性，導致腎功能不良、膽汁淤積、感覺異常等反應，機制尚不清楚。
7.左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星與舒林酸合用時，可抑制γ-氨基丁酸對中樞的抑制作用，使中樞的興奮性增高，癲癇發作的危險性增加。
8.舒林酸與鋰劑合用時，後者的血藥濃度升高。
11.與丙磺舒合用時，舒林酸活性代謝物（硫化物）的濃度改變較小，但舒林酸和無活性代謝物（碸）的濃度可升高。兩藥合用時，丙磺舒促尿酸作用有中等程度的降低。
12.舒林酸可影響前列腺素的合成，故可降低血管緊張素轉換酶抑制藥、β-腎上腺素受體阻滯藥的降壓作用。
13.考來烯胺可降低舒林酸的生物利用度，使舒林酸的血藥濃度降低。
15.舒林酸可抑制腎臟前列腺素的生成，從而降低袢利尿藥、噻嗪類利尿藥的利尿和降壓作用。
16.舒林酸可降低保鉀利尿藥的利尿作用，導致高鉀血癥，甚至導致中毒性腎損害。
17.舒林酸不宜與阿司匹林或二氟尼柳合用，因後者可降低舒林酸活性代謝物（硫化物）的血漿濃度，從而影響療效。
4.14 專家點評
1.有高度快速的療效，能使炎症，疼痛和壓痛症狀迅速緩解，提早恢復關節活動功能。
2.對骨關節炎和類風溼性關節炎、痛風的消炎止痛療效相當於大劑量阿司匹林，但不良反應卻顯著減少。
3.耐藥性好，合併期用藥。