環孢素

1 拼音

huán bāo sù

2 英文參考

ciclosporin[湘雅醫學專業詞典]

3 環孢素藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

環孢素

3.1.2 漢語拼音

Huanbaosu

3.1.3 英文名

Ciclosporin

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂     1202.63

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲環[[（E）-（2S,3R,4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。按乾燥品計算，含環孢素（C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂）不得少於98.5%。

3.5 性狀

本品爲白色或類白色粉末；無臭。

本品在甲醇、乙醇或乙腈中極易溶解，在乙酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-185°至-193°。

3.6 鑑別

（1）取本品約5mg，加甲醇5ml溶解，加高錳酸鉀試液1滴，放置，紫紅色應逐漸消失。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》784圖）一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取本品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2.5mg的溶液，作爲供試品溶液；取環孢素對照品，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.7倍（0.7%），各雜質蜂面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.05倍的峯可忽略不計。

3.7.2 乾燥失重

取本品0.5g，以五氧化二磷爲乾燥劑，在60℃減壓乾燥3小時，減失重量不得過2.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

3.7.3 重金屬

取本品0.5g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（柱前連接φ0.25mm×1000mm的不鏽鋼管）；以乙腈－水－叔丁基甲醚－磷酸（430：520：50：1）爲流動相；檢測波長爲210nm；不鏽鋼管和柱溫70℃。取環孢素系統適用性對照品適量，加50%乙腈溶液溶解並稀釋製成每1ml中含2.5mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。

3.8.2 測定法

取本品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1.25mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取環孢素對照品適量，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。

3.9 類別

免疫抑制劑。

3.10 貯藏

遮光，密封保存。

3.11 製劑

環孢素口服溶液

3.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 環孢素介紹

4.1 別名

環孢多肽A;環孢靈;環孢黴素A;賽斯平;山地明 ,環孢素,新山地明,環孢素A

4.2 外文名

Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.

4.3 環孢素的適應症

主要用於肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素同用，也可用於一些免疫性疾病的治療。

4.4 環孢素用量用法

口服：劑量依病人情況而定，一般器官移植前的首次量爲每日每千克體重14～17.5mg，於術前4～12小時1次口服，按此劑量維持到術後1～2周，然後根據肌酐和山地明血藥濃度，每週減少5%，直到維持量爲每日每千克體重5～10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀釋，溫度最好爲25℃。打開保護蓋後，用吸管從容器內吸出所需山地明量（一定要準確），然後放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑膠杯），藥液稀釋攪拌後，立即飲用，並再用牛奶等清洗玻璃杯後飲用，確保劑量準確。用過的吸管放回原處前，一定要用清潔乾毛巾擦乾，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明藥液混濁。 靜注法僅用於不能口服的病人，首次靜脈注射量應在移植前4～12小時，每日每千克體重5～6mg（相當於口服量的1／3），按此劑量可持續到手術後，直到可以口服山地明爲止。使用前應以5%葡萄糖或等滲鹽水稀釋成1:20至1:100濃度，緩慢地於2～6小時內滴完。

4.5 注意事項

1.腎毒性：腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。

2.肝毒性：低蛋白血症、高膽紅素血癥、血清轉氨酶升高。

3.神經系統：運動性脊髓綜合徵，小腦樣綜合徵及精神紊亂、震顫、感覺異常等。

4.胃腸道：厭食、噁心、嘔吐。

5.用於骨髓移植雖無禁忌證，但有不良反應。

6.有高血壓、多毛症。靜脈給藥偶可見胸、臉部發紅、 呼吸困難、喘息及心悸等過敏反應。一旦發生應立即停藥，嚴重者靜注腎上腺素和給氧搶救。

7.1歲以下兒童不宜用。

4.6 規格

口服液：每毫升100mg×50ml

丸劑：25mg、100mg。

靜滴劑：每毫升50mg，5ml×10 支.