丙磺舒

藥物 磺胺類抗菌藥 抗生素類

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

bǐng huáng shū

2 英文參考

probenecid[21世紀雙語科技詞典]

benemid[朗道漢英字典]

3 丙磺舒藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

丙磺舒

3.1.2 漢語拼音

Binghuangshu

3.1.3 英文名

Probenecid

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C13H19NO4S   285.36

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲對-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。按乾燥品計算,含C13H19NO4S應爲98.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品爲白色結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在丙酮溶解,在乙醇三氯甲烷中略溶,在水中幾乎不溶;在稀氫氧化鈉溶液溶解,在稀酸中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲198~201℃。

3.6 鑑別

(1)取本品約5mg,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液0.2ml,用水稀釋至2ml(pH值約5.0~6.0),加三氯化鐵試液1滴,即生成米黃色沉澱。

(2)取本品約0.1g,加氫氧化鈉1粒,小火加熱熔融數分鐘,放冷,殘渣硝酸數滴,再加鹽酸溶解使成酸性,加水少許稀釋,濾過,濾液顯硫酸鹽的鑑別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

(3)取本品,加含有鹽酸乙醇[取鹽酸溶液(9→1000)2ml,加乙醇製成100ml]製成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在225nm與249nm的波長處有最大吸收,在249nm波長處的吸光度約爲0.67。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》73圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 酸度

取本品2.0g,加新沸過的冷水100ml,置水浴上加熱5分鐘,時時振搖,放冷,濾過;取濾液50ml,加酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,消耗氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)不得過0.25ml。

3.7.2 氯化

取本品1.6g,加水100ml與硝酸1ml,置水浴上加熱5分鐘,時時振搖,放冷,濾過;取濾液25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.018%)。

3.7.3 硫酸

取上述氯化檢查項下剩餘的濾液25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸溶液1.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.025%)。

3.7.4 有關物質

取本品適量,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含60μg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%,精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(2.0%)。

3.7.5 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.6 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

3.7.7 重金屬

取本品1.0g,加氫氧化鈉試液10ml溶解後,加水使成25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鈉(加1%冰醋酸,用磷酸調節pH值至3.0)-乙腈(50:50)爲流動相;檢測波長爲245nm。理論板數按丙磺舒峯計算不低於3000。

3.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含60μg的溶液,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取丙磺舒對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。

3.9 類別

抗痛風藥

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 製劑

丙磺舒片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 丙磺舒介紹

4.1 藥品名稱

丙磺舒

4.2 英文名稱

Probenecid

4.3 別名

羧苯磺胺二丙苯磺胺對羥基正丙基倍尼密特羧苯尼散;Benemid

4.4 分類

抗生素 > 磺胺

4.5 劑型

片劑:每片0.25g,0.5g。

4.6 丙磺舒的藥理作用

丙磺舒腎小管阻斷藥物抑制腎小管尿酸鹽的再吸收,促進尿酸排泄,使尿酸血漿濃度降低,減少尿酸的沉積,促進尿酸沉積物的再吸收,從而發揮抗慢性痛風作用

4.7 丙磺舒藥代動力學

口服給藥在胃內吸收迅速,完全。蛋白結合率達85%~90%,成人1次口服給藥1g,2~4小時血藥濃度達高峯值30µg/ml,1次口服2g,4小時血藥濃度高峯值150~200µg/ml。半衰期爲6~12h,代謝物主要經腎排出,有5%~10%以原型藥物排出。

4.8 丙磺舒適應

丙磺舒用於痛風關節關節炎高尿酸血癥痛風的長期治療,不用於急性痛風。可作爲抗生素的輔助用藥,以提高青黴素、成半合成青黴素及頭孢菌素類的藥理活性,因丙磺舒能使這些抗生素血藥濃度時間延長。

4.9 丙磺舒禁忌

丙磺舒磺胺藥物注意有交叉過敏反應患者禁用,孕婦、消化性潰瘍、腎功能障礙患者應慎用丙磺舒

4.10 注意事項

給藥期間注意血象變化,應大量飲水和服用適量蘇打丙磺舒可提高抗生素血藥濃度,但可能毒性增加,丙磺舒不可與氨甲蝶呤配伍,與氯噻酮利尿酸速尿吡嗪酰胺及噻嗪類藥物同時給藥,要注意調整劑量,以防高尿酸血癥

4.11 丙磺舒不良反應

噁心嘔吐、食慾減退和頭痛,還可出現尿酸結石、尿頻、面部潮紅、牙齦疼痛呼吸困難皮膚瘙癢,發熱、皮疹、過敏反應等。極個別患者出血粒細胞減少、再生性障礙性貧血腎病綜合徵、肝壞死等。

4.12 丙磺舒的用法用量

治療慢性痛風,成人口服給藥初始1次量250mg,2次/d,共1周,以後1次給藥500mg,2次/d;用於抑制抗生素排泄,1次給藥500mg,4次/d;用於2歲以上小兒抑制抗生素排泄,每公斤體重初始1次給藥25mg,以後每公斤體重10mg,4次/d。

4.13 藥物相互作用

丙磺丙磺舒抑制青黴素類藥物和對氨水楊楊楊酸的排泄,從而延長這些藥物在機體組織中的藥理活性,加強其療效和毒性。不宜與水楊酸依他尼酸氫氯噻嗪、醋唑酰胺、保泰松吲哚美辛及口服降糖藥等同服。與磺胺有交叉過敏反應

4.14 專家點評

1.丙磺舒無抗炎、鎮痛作用,對痛風急性發作無效。

2.服藥時應大量飲水,並加用碳酸氫鈉以鹼化尿液

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