2 英文參考
Aspirin Suppositories[湘雅醫學專業詞典]
3 阿司匹林栓藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Asipilin Shuan
3.1.3 英文名
Aspirin Suppositories
3.2 含量或效價規定
本品含阿司匹林（C9H8O4）應爲標示量的90.0%～110.0%。
3.3 性狀
本品爲乳白色或微黃色栓。
3.4 鑑別
取本品適量（約相當於阿司匹林0.6g），加乙醇20ml，微溫使阿司匹林溶解，置冰浴中冷卻5分鐘，並不斷攪拌，濾過，濾液置水浴上蒸乾，殘渣照阿司匹林項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的結果。
3.5 檢查
3.5.1 遊離水楊酸
精密量取含量測定項下的供試品貯備液5ml，置10ml量瓶中，用1%冰醋酸的甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液（臨用新制）；取水楊酸對照品約15mg，精密稱定，置50ml量瓶中，用1%冰醋酸的甲醇溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用1%冰醋酸的甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，作爲對照品溶液；照阿司匹林遊離水楊酸項下的方法測定，按外標法以峯面積計算，不得過標示量的3.0%。
3.5.2 其他
應符合栓劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ D）。
3.6 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.6.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以乙腈－四氫呋喃－冰醋酸－水（20：5：5：70）爲流動相；檢測波長爲276nm。理論板數按阿司匹林峯計算不低於3000，阿司匹林峯與水楊酸峯的分離度應符合要求。
3.6.2 測定法
取本品5粒，精密稱定，置小燒杯中，在40～50℃水浴上微溫熔融，在不斷攪拌下冷卻至室溫，精密稱取適量（約相當於阿司匹林0.1g），置50ml量瓶中，加1%冰醋酸的甲醇溶液適量，在40～50℃水浴中充分振搖使阿司匹林溶解，放冷，用1%冰醋酸的甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，置冰浴中冷卻1小時，取出，迅速濾過，取續濾液作爲供試品貯備液。精密量取供試品貯備液5ml，置100ml量瓶中，用1%冰醋酸的甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿司匹林對照品，精密稱定，加1%冰醋酸的甲醇溶液振搖使溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。
3.7 類別
3.8 規格
（1）0.1g （2）0.15g （3）0.3g （4）0.45g （5）0.5g
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 阿司匹林栓介紹
4.1 性狀
4.2 阿司匹林栓的藥理毒理
1.鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性；
2.抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關；
3.解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；
4.抗風溼作用：阿司匹林栓抗風溼的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於抗炎作用；
5.抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。
4.3 阿司匹林栓的適應症
用於普通感冒或流行性感冒引起的發熱。也用於緩解輕至中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、痛經及關節痛等。
4.4 阿司匹林栓的用法用量
直腸給藥。成人一次1枚（0.3g），若發熱或疼痛持續不緩解，間隔4～6小時重複用藥一次，24小時內不超過4枚。1-6歲兒童一次1枚（0.1g）,若發熱或疼痛持續不緩解,間隔4-6小時重複用藥一次,24小時內不超起過4枚。
4.5 阿司匹林栓的不良反應
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（如治療風溼熱）、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。
4.6 阿司匹林栓的禁忌症
3.有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
4.7 注意事項
1、交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。
2、下列情況應慎用：
（2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；
（3）痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；
（4）肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；
（5）心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；
（7）血小板減少者。
4.8 兒童用藥
小兒患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患者兒應用本品，可能與發生瑞氏綜合徵（Reye‘s syndrome）有關，中國尚不多見。
4.9 規格
（1）0.1g（2）0.3g（3）0.45g（4）0.5g
5 化藥部頒標準
5.1 拼音名
A'sipilin Shuan
5.2 英文名
SUPPOSITORIA ASPIRINI
5.3 標準編號
本品含阿司匹林（C9H8O4）應爲標示量的90.0～110.0%。
5.4 性狀
本品爲乳白色或微黃色的栓劑。
5.5 鑑別
取本品適量（約相當於阿司匹林0. 6g），加乙醇20ml，微溫溶解，置冰 浴中冷卻5分鐘,並不斷攪拌，濾過，濾液置水浴上蒸乾，殘渣照乙酰水楊酸項下的鑑別 （中國藥典1990年版二部4頁）試驗，顯相同的反應。
5.6 檢查
遊離水楊酸 除檢測波長改用300nm外,照含量測定項下的方法，取水楊 酸對照品，用乙醇製成每1ml中含10μg的溶液，精密量取10μl,注入液相色譜儀，調節 檢測靈敏度，使水楊酸峯高在滿量程的20%以上，精密量取含量測定項下供試品續濾液 10μl,注入液相色譜儀,所得水楊酸相應保留時間的峯面積,不得大於對照品的峯面積， 以阿司匹林計，含遊離水楊酸不得過1.0%。 其他 應符合栓劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄7頁）。
5.7 含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典1990年版二部附錄34頁）測定。 系統適用性試驗 用十八烷基硅烷健合硅膠爲填充劑,甲醇-0.1%二乙胺水溶液-冰 醋酸（40:60:4）爲流動相,檢測波長爲280nm,理論板數按阿司匹林峯計算應不低於2000， 阿司匹林峯、水楊酸峯和內標物質峯的分離度應符合要求。 校正因子測定 取阿司匹林對照品約150mg,精密稱定，置50ml量瓶中，精密加入內 標溶液5ml（每1ml含咖啡因4mg的乙醇溶液）,用乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻。精密量 取2ml，置50ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻。量取10μl注入液相色譜儀，計算校 正因子。 供試品溶液的製備與測定 取本品5粒,精密稱定，置小燒杯中，在40～50℃水浴上 微溫熔融,在不斷攪拌下冷卻至室溫，精密稱出適量（約相當於阿司匹林150mg），置50 ml量瓶中,精密加入內標溶液5ml和乙醇適量,在40～50℃水浴中充分振搖使供試品溶解, 用乙醇稀釋至刻度，置冰浴中冷卻1小時，取出迅速濾過，精密量取續濾液2ml，置50ml 量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻。量取10μl注入液相色譜儀，測定，即得。
5.8 作用與用途
解熱、消炎鎮痛藥。
5.9 用法與用量
直腸給藥 解熱鎮痛 一次300～500mg 一日3次 小兒1～3歲 一次100mg 一日1次 3～6歲 一次100～150mg 一日1～2次 6歲以上 一次150～300mg 一日2次 抗風溼 一次500mg 一日3次
5.10 規格
（1）100mg
（2）300mg
（3）450mg
（4）500mg
5.11 貯藏
5.12 注
曾用名爲乙酰水楊酸栓
廣州敬修堂藥廠 起草
廣州市藥品檢驗所 審覈