1 苯乙肼介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Phenelzine
1.3 別名
硫酸苯乙肼；那地爾；Phenelzinum；Nardil；Nardelzine
1.4 分類
1.5 劑型
片劑：10mg，15mg。
1.6 苯乙肼的藥理作用
苯乙肼爲不可逆單胺氧化化酶抑制劑，無選擇性。療效低於三環類抗抑鬱藥，不良反應較多，僅在三環類無效時才考慮應用。
1.7 苯乙肼的藥代動力學
口服後迅速被吸收，2～4周內對中樞單胺氧化化酶的抑制作用達到高峯。用於治療抑鬱症時，通常服藥兩週纔出現明顯效果，4周後產生最高療效。
1.8 苯乙肼的適應證
1.9 苯乙肼的禁忌證
禁用於肝、腎功能不全、充血性心衰、高血壓、嗜鉻細胞瘤、精神病或有精神病史、癲癇、嚴重或常發頭痛、甲亢、青光眼、帕金森病和嗜酒者。
1.10 注意事項
1.一般心血管病、支氣管炎或哮喘、心絞痛、糖尿病患者應慎用。
3.不能突然停藥。
1.11 苯乙肼的不良反應
1.不良反應儘管常見，但一般均屬輕中度，繼續用藥常會消失，需停藥者罕見。
2.最常見的不良反應有煩躁、失眠、頭暈、便祕、厭食、噁心、嘔吐、關節痛、口乾、視力模糊、尿瀦留、短暫性陽痿、皮疹、蕁麻疹、周圍水腫、瞌睡和直立性低血壓。
3.其他不良反應有面紅、出汗、尿頻、食慾增加和體重增加。注意力不集中、感覺異常、肌痙攣、肌陣攣、震顫、驚厥和反射亢進也有報道。罕見青光眼加重。光敏感性可能出現。
4.最嚴重的不良反應是高血壓危象，且具有致死性。其特徵包括嚴重的枕骨部位的頭痛（可能向前放射）、頸強直或疼痛、噁心、嘔吐、口乾、出汗（可能伴隨冷、熱）、皮膚溼冷、便祕、排尿困難、心悸、心動過速或過緩、壓榨性胸痛、瞳孔散大和視力障礙（如畏光）、顱內出血（可能致死）。
5.使用大劑量時，可能出現過度興奮、焦慮、激發潛在性精神病、輕度躁狂或明顯躁狂。
6.超量時可致過度代謝，其表現爲高熱、心動過速、呼吸急促、肌肉強直，肌酸激酶和磷酸肌酸水平上升、代謝性酸中毒、低氧和昏迷。
1.12 苯乙肼的用法用量
口服每次10～15mg，每天3次。對無效的嚴重患者可加量至30mg，每天2次，一旦療效出現，應隔日服15mg維持。 服藥3～4周後如不見效，應停藥。
1.13 藥物相互作用
3.與周圍起作用的擬交感胺類如麻黃鹼、苯丙胺類、間羥胺等合用可抑制諸藥的代謝，導致致命的高血壓危象。
4.與口服降糖藥磺酰脲類合用，使降糖作用增強；可使胰島素的降糖作用增強並延長降糖作用的時間。
5.合用甲基多巴、多巴胺、左旋多巴或色氨酸可引起高血壓（嚴重者出現危象）、頭痛、過度興奮等症狀。
6.合用MAOI和高效5-HTs再攝取抑制劑（如氯米帕明、氟西汀、色氨酸）具有潛在危險性，可能引起嚴重的副作用如高熱、出汗、寒戰、定向障礙、意識障礙、記憶力減退、焦慮、躁狂、共濟失調、肌陣攣、強直、反射亢進、張力過強、眼球振顫和帕金森綜合徵，自主神經不穩定伴生命體徵波動和（或）精神狀態改變（包括肢體搖動，及至譫妄、昏迷）。以上表現與5-羥色胺綜合徵類似。必須停用MAOI至少兩週後纔可開始使用5-HT再攝取抑制劑。口服賽庚啶和靜脈注射丹曲林（dantrolene）可能緩解上述症狀。
8.與中樞神經系統抑制劑或全麻藥合用，可導致深度鎮靜、循環虛脫、昏迷，甚至發生死亡。
10.不能與三環抗抑鬱藥如地昔帕明（去甲丙咪嗪，desipramine）、丙米嗪（imipramine）以及抗高血壓藥帕吉林（優降寧，pargyline，屬非肼類MAOI）合用，因上述諸藥能阻斷腎上腺素（NA）的攝取，而MAOI可減弱機體對NA的代謝，故可導致高血壓危象、發熱、驚厥、昏迷和循環虛脫。必須停用MAOI兩週後，始可使用上述諸藥。
11.一般說來，降壓藥（包括利尿藥）不可與MAOI合用，因可使血壓過度下降。
12.接受MAOI的患者不可同時給予胍乙啶或注射利血平，因可使累積的兒茶酚胺突然釋放，導致嚴重的升壓反應。如必須合用MAOI和一種釋放兒茶酚胺的藥物，如利血平或胍乙啶，應首先單用後者。當患者從MAOI轉換使用利血平時，至少應停用MAOI後一週後始可再用利血平。
13.接受MAOI的患者不應同時給予可卡因或其他局麻藥，因後者可收縮血管，從而導致高血壓。
14.在使用MAOI期間，不應進食富含酪胺的食物，如乾酪、啤酒、肝、酸乳、牛肉汁、無花果罐頭、魚子醬、葡萄酒、野味、醃製鯡魚、寬豆莢、香蕉、巧克力和大豆製品，以免酪胺蓄積。除以上食物之外，過量咖啡因或濃咖啡也可能使血壓突然升高，甚至出現危象。
1.14 專家點評
苯乙肼爲不可逆單胺氧化化酶抑制劑。其作用出現較快，服藥5天左右即能見效。本類藥物毒性大，不良反應較多，一般不作首選。僅用於三環類抗抑鬱藥無效的病例。