3 氯米帕明介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Clomipramine
3.3 別名
氯丙米嗪;氯咪帕明;安拿芬尼;氮丙咪嗪;鹽酸氯未帕明 ;氯丙咪嗪;Anafranil;Clomipraminum;Chlorimipramine;Hydiphen
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑:10mg,25mg,50mg,100mg;
2.膠囊:10mg,25mg,50mg;
3.注射劑(粉):25mg。
3.6 氯米帕明的藥理作用
氯米帕明爲二苯氮卓三環類抗抑鬱藥,有明顯的抗抑鬱作用,且鎮靜作用較強。可用於治療各種類型的抑鬱症,尤適用於需要鎮靜的抑鬱症;顯著抑制5-HT再攝取,能有效治療強迫症、驚恐症和恐懼症,但起效較慢,一般在數週之後;氯米帕明是治療猝倒和發作性睡眠病中最常用的三環類抗抑鬱藥。還可用於緩解多種慢性神經痛。
3.7 氯米帕明的藥代動力學
口服後迅速被吸收,在肝內進行首過代謝期間,廣泛脫甲基主要成爲具有活性的代謝物去甲氯米帕明。兩者廣泛分佈,與血漿蛋白和組織蛋白廣泛結合。t1/2爲21h,活性代謝物可能更長。主要隨尿排出。
3.8 氯米帕明的適應證
1.用於治療各種類型的抑鬱症。
3.用於緩解多種慢性神經痛。
3.9 氯米帕明的禁忌證
2.支氣管哮喘、心血管疾病、癲癇、青光眼、肝功能不全、甲亢、前列腺肥大、精神分裂症、孕婦及哺乳期婦女、尿瀦留患者禁用。
3.10 注意事項
3.11 氯米帕明的不良反應
3.12 氯米帕明的用法用量
1.開始口服每天10mg,逐漸增加至每天30~150mg,分次服,亦可在晚上1次服。維持量爲每天30~50mg。
2.治療嚴重強迫症或恐懼症:可口服每天250mg。老年患者開始每天10mg,逐漸增加至每天30~75mg;維持量爲每天15~25mg。不能口服者可肌內注射給藥,開始每天25~50mg,然後逐日增加25mg,直至100~150mg,症狀改善後再用維持量。也可輸注:開始25~50mg加入0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射劑250~500ml中,2~3h滴完,然後逐日增加25mg,一般可達每天100mg,症狀改善後再以口服維持。輸注時應監控血壓,避免低血壓。
3.13 藥物相互作用
1.依那普利、費洛克汀、氟伏沙明、帕羅西汀,普羅帕酮、利托那韋、舍曲林、丙戊酸、安潑那韋、奎尼丁等藥物可抑制氯米帕明的代謝,增強氯米帕明毒性(意識模糊、失眠、煩躁)。
2.醋奮乃靜(Acetophenazine)、氯丙嗪、氟哌噻噸、氟非那嗪、美索達嗪、五氟利多、奮乃靜、奮乃靜/阿米替林、哌泊噻嗪、丙丙氯拉嗪、丙嗪、三氟拉嗪與氯米帕明合用,可以相互影響代謝,使兩者的血漿水平和毒性均增加。
3.苄普地爾、西沙比得、多菲菜德、格特氟長辛、格雷沙星、滷泛羣、依布特利得、莫克羅卡辛、派迷清、索他洛爾、斯帕沙星等藥與氯米帕明合用,可有Q-T間期延長的相加作用,導致Q-T間期延長、尖端扭轉性室性心跳驟停。
6.氯米帕明可增強沙美特羅的血管作用,增加心血管興奮的危險性。
7.可降低抗凝藥(如醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆醇、華法林等)的代謝,增加出血的危險。
8.氯米帕明可抑制磷苯妥英鈉(Fosphenytoin)、苯妥英鈉的代謝,增加苯妥英鈉中毒的危險性(共濟失調、反射亢進、眼球震顫或震顫)。
9.碘海醇、奈福泮、奧氮平、曲馬朵與氯米帕明合用,可導致癲癇發作。
11.巴比妥酸鹽可增加氯米帕明的代謝,可能降低其血清濃度,增強不良反應。
12.與胍乙啶、二甲苄胍、可樂定、胍那決爾合用,後者的抗高血壓作用可被降低。
13.與雌激素或含雌激素的避孕藥(如氯雌醚烯、己二烯雌酚、己烯雌酚、炔雌醚、替勃龍等)合用,可增加氯米帕明的不良反應,同時降低抗抑鬱作用。
14.與單胺氧化化酶抑制藥(如氯吉蘭)合用,可產生高血壓危象,且已有死亡的報道。
16.氯米帕明可降低癲癇閾值,與抗癲癇藥合用時可降低抗癲癇作用。
17.異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯丙胺、煙肼酰胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、塞利吉林、託洛沙酮、苯環丙胺與氯米帕明合用,可導致神經毒性、癲癇發作或5-羥色胺綜合徵(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態改變)。
3.14 專家點評
氯米帕氯米帕明比標準的對照藥阿米替林更有效。具有良好的耐受性、抗抑鬱作用,一般約一週內出現治療效果,對情緒抑鬱、強迫行爲、消極言行、焦慮緊張、強迫觀念症狀效果較好。對強迫性神經症,仍爲當前首選藥物。