3 磷酸肌酸概述
磷酸肌酸是在肌肉或其他興奮性組織(如腦和神經)中的一種高能磷酸化合物,是高能磷酸基的暫時貯存形式。磷酸肌酸水解時,每摩爾化合物釋放10.3千卡的自由能,比ATP釋放的能量(每摩爾7.3千卡)多些。磷酸肌酸能在肌酸激酶的催化下,將其磷酸基轉移到ADP分子中。當一些ATP用於肌肉收縮,就會產生ADP。這時,通過肌酸激酶的作用,磷酸肌酸很快供給ADP以磷酸基,從而恢復正常的ATP高水平。由於肌肉細胞的磷酸肌酸含量是其ATP含量的3~4倍,前者可貯存供短期活動用的、足夠的磷酸基。在活動後的恢復期中,積累的肌酸又可被ATP磷酸化,重新生成磷酸肌酸,這是同一個酶催化的逆反應。因爲細胞中沒有其他合成和分解磷酸肌酸的代謝途徑,此化合物很適合完成這種暫時貯存的功能。在許多無脊椎動物中,磷酸精氨酸代替磷酸肌酸爲能的貯存形式。可用人的短跑爲例說明磷酸肌酸的功能。肌肉中磷酸肌酸的含量爲17微摩爾/克,全速短跑可消耗磷酸肌酸13微摩爾/克,故它僅可作爲最初4秒鐘的能量來源,但它可提供時間來調節糖酵解酶的活性,使肌肉通過酵解得到能量。
磷酸肌酸存在於肌肉和其他興奮性組織,如腦和神經細胞中。在脊椎動物中,肌酸與ATP反應可逆地生成磷酸肌酸,這個反應是由肌酸激酶催化的。
磷酸肌酸的功能是保持肌肉,特別是骨骼肌有較高的ATP水平。當細胞處於休息狀態,ATP濃度相對高時,此反應朝磷酸肌酸淨合成的方向進行;而當細胞有高代謝活性,ATP濃度低的時候,平衡移向ATP的淨合成。磷酸肌酸就這樣在含有肌酸激酶的組織中起作用。通常休息狀態的脊椎動物骨骼肌含有充分的磷酸肌酸,可提供其自由能需求達數分鐘(但在最大限度使用時只有數秒鐘)。在某些無脊椎動物,如蟹的肌肉中,磷酸精氨酸的功能與上述磷酸肌酸的功能相同。
4 磷酸肌酸介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Creatine Phosphate
4.3 別名
護心通;Neoton
4.4 分類
4.5 劑型
1g。
4.6 磷酸肌酸的藥理作用
磷酸肌酸的主要活性成分是磷酸肌酸,磷酸肌酸擔當着補充腺苷三磷酸的能量儲備的作用。外源性的磷酸肌酸能夠維持細胞的高能磷酸的水平。
4.7 磷酸肌酸的藥代動力學
肌內注射,達峯時間爲20~40min,靜脈給藥,達峯時間爲30~120min。體內血漿清除率爲每分鐘1.627L,分佈容積爲50.3L。
4.8 磷酸肌酸的適應證
1.更好地恢復自發竇性心律。
3.降低直流電除顫的強度及所需的總脈衝次數。
5.減少心肌酶的釋放。
4.9 磷酸肌酸的禁忌證
2.腎功能不全者。
4.10 注意事項
1.磷酸肌酸每克溶於6ml注射用水,且每克靜脈注射的時間不得少於2min,否則可能導致輕度低血壓。
2.若患者患有糖尿病,不能用5%葡萄糖注射劑稀釋磷酸肌酸,可用注射用水或生理鹽水稀釋。
4.11 磷酸肌酸的不良反應
靜脈推注護心通每1g要超過2min,否則可能引致發生輕度低血壓。
4.12 磷酸肌酸的用法用量
快速靜脈輸注1~2g,用生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋,每天總量5~10g。
4.13 藥物相互作用
2.由於肌酸代謝成肌酐,因此能干擾肌酐分泌的藥物,如西咪替丁,可與肌酐競爭腎小管的分泌,從而增加磷酸肌酸發生不良反應的危險。
3.肌酸代謝成肌酐,並通過腎臟排泄,因此脫水和損害腎功能的藥物可能增加肌酸的不良反應。
4.非甾體類抗炎藥可減少腎臟血液灌注,從而影響腎功能。因此二者若合用,可能增加肌酸的不良反應。
5.丙磺舒是一種腎小管轉運阻滯藥,與肌酸合用可增強肌酸的不良反應。
4.14 專家點評
磷酸肌酸爲心肌保護劑。臨牀用於治療橫紋肌活性不足,作爲心臟疾病輔助治療藥物,但不能代替心臟的動力學治療。還可加入心臟停搏液中,作爲對心臟手術的保護手段之一。國外資料還可作爲營養補充藥物,治療代謝性疾病。