3 地昔帕明介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Desipramine
3.3 別名
去甲丙米嗪；Desmethylimipramine；Nebril
3.4 分類
3.5 劑型
25mg，50mg。
3.6 地昔帕明的藥理作用
地昔帕明是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似，具有較強的抗抑鬱作用，但鎮靜和抗毒蕈鹼作用明顯較弱，因而更適合用於老年人。地昔帕明起效較快，用藥1周即可顯效。
3.7 地昔帕明的藥代動力學
口服易從胃腸道吸收，吸收不受食物影響。體內分佈廣泛，易透過血-腦脊液屏障，並在腦中蓄積，如大鼠腹腔注射，15mg/kg後，大腦皮質中的藥物濃度爲13.11μg/L，大腦其餘部位藥物濃度爲11.45μg/L，而血中的藥物濃度僅爲1.53μg/L。血藥濃度與臨牀抗抑鬱療效存在顯著的正相關，健康人血藥濃度在115～155μg/L以上方可獲得更好的效果。地昔帕明的達峯時間爲4～6h，主要在肝臟代謝，地昔帕明最終被氧化成無活性的羥化物或與葡萄糖醛酸結合後自尿中排出。血漿清除率（Cl）爲每小時0.68L/kg，年齡、性別對CL無顯著影響。血漿t1/2爲17～28h。此外，地昔帕明對肝線粒體CYP2D6的抑制作用較大多數選擇性5-HT再攝取抑制劑爲小。
3.8 地昔帕明的適應證
2.可緩解多種慢性神經痛。
3.9 地昔帕明的禁忌證
3.10 地昔帕明的不良反應
3.11 地昔帕明的用法用量
1.開始口服25mg，每天3次；漸增至50mg，每天3～4次；嚴重抑鬱症患者可達每天300mg。
3.12 藥物相互作用
舍曲舍曲林和地昔帕明存在相互作用，舍曲林有和氟西汀相似的作用，可競爭性抑制三環類代謝的P450酶，強化地昔帕明的抗抑鬱作用，同時也增加不良反應。
3.13 專家點評
地昔帕明是三環類抗抑鬱藥，也是丙米嗪的活性代謝物，地昔帕明是常用的抗抑鬱藥，用於控制情緒低落、憂鬱、消除焦慮緊張狀態，起到調整情緒的作用。