3 概述
甲基多巴是一種抗高血壓藥，爲白色或類白色結晶性粉末；無臭。其主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是一種很強的中樞α受體激動藥。用於中、重度或惡性高血壓，還有鎮靜、降低眼壓作用。尤其適用於腎性高血壓及腎功減退的高血壓。本藥主要損害心血管系統、肝臟、血液系統等。
4 甲基多巴藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Jiajiduoba
4.1.3 英文名
Methyldopa
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C10H13NO4·1.5H2O 238.24
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲L-3-（3,4-二羥基苯基）-2-甲基丙氨酸倍半水合物。按乾燥品計算，含C10H13NO4不得少於98.0%。
4.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭。
本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中極微溶解，在稀鹽酸中易溶。
4.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加三氯化鋁溶液（取含六水合三氯化鋁65g[1]，加水至100ml，加活性炭0.5g，振搖10分鐘，濾過，濾液用1%氫氧化鈉溶液調節pH值至1.5）溶解並定量稀釋製成每1ml中含44mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-25°至-30°。
4.6 鑑別
（1）取本品加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含0.04mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在280nm的波長處有最大吸收，其吸光度約爲0.48。
（2）取本品10mg，加茚三酮試液3滴，放置後顯深紫色。
4.7 檢查
4.7.1 酸度
取本品1.0g，加新沸過的冷水100ml溶解後，加甲基紅指示液1滴，如顯紅色，加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）0.5ml，應顯黃色。
4.7.2 氯化物
取本品0.25g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更深（0.028%）。
4.7.3 有關物質
取本品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋製成每1ml中含5ug的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈一磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2g和磷酸lg，加水900ml溶解）（5：95）爲流動相；檢測波長爲278nm。理論板數按甲基多巴峯計算不低於2000。取對照溶液20ul注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高爲滿量程的10%～20%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各20ul，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的8倍。供試品溶液色譜圖中如顯雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%）。[1]
4.7.4 乾燥失重
取本品，在125℃乾燥至恆重，減失重量應爲10.0%～13.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.5 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.6 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於21.12mg的C10H13NO4。
4.9 類別
4.10 製劑
4.11 貯藏
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 甲基多巴介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Methyldopa
5.3 別名
愛道美；甲多巴；α-甲基多巴；Aldomet；Domesin；Medopa
5.4 分類
5.5 劑型
0.25g；
2.片劑：0.25g，0.5g。
5.6 甲基多巴的藥理作用
甲基多巴主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是一種很強的中樞α受體激動藥，能興奮延髓孤束核與血管運動中樞之間的抑制性神經元，使外周交感神經受抑制，從而抑制對心、腎和周圍血管的交感衝動傳出，同時，周圍血管阻力及血漿腎素活腎素活性降低，血壓因而下降。
5.7 甲基多巴的藥代動力學
單劑口服爲4～6h，多次口服爲2～3天。血藥濃度在2～4h達到峯值。持續時間，單次給藥爲12～24h。多次給藥爲24～48h。體內分佈以腎臟的濃度最高，心和肺次之。蛋白結合率小於20%。代謝部位在肝臟，代謝產物爲α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄，有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
5.8 甲基多巴的適應證
5.9 甲基多巴的禁忌證
5.10 注意事項
2.甲基多巴可引起熒光，干擾某些測定。也有報道血小板及白細胞抗體的補體結合試驗陽性、Coombs試驗陽性、抗核抗體陽性，經停藥後均可恢復。
3.治療期間應監測血常規、肝功能，血尿素氮、血鉀、血鉀、血尿酸可能增高。血轉氨酶及膽紅素可能增高，提示肝損害。
5.11 甲基多巴的不良反應
嗜睡、乏力、抑鬱、眩暈、頭痛、口乾、直立性低血壓。還有腹瀉、發熱、水腫、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障礙。偶見帕金森綜合徵、關節痛和肌痛、心絞痛加劇、心動過緩、白細胞減少、血小板減少和黃疸等。
5.12 甲基多巴的用法用量
1.（1）成人：開始每次0.25g，每天2～3次，可每2天遞增，維持劑量爲每天0.5～2g，最大劑量不宜超過每天3g。（2）兒童：每天10mg/kg，可每2天遞增至每天65mg/kg，最大劑量不宜超過每天3g。
2.靜脈注射：（1）成人：每次0.25～1g，每天3～4次，最大劑量不宜超過每天3g。（2）兒童：每次5～10mg/kg，每天3～4次，可遞增至每天65mg/kg或每天3g。
5.13 藥物相互作用
與其他降血壓藥合用有協同作用，但不宜與利血平、單胺氧化化酶抑制劑、β受體阻滯劑合用。可增強鋰鹽、單胺氧化化酶抑制藥、擬交感胺類藥物的毒性。可增強左旋多巴、口服抗凝血藥的作用。三環類抗抑鬱藥、非甾體類消炎鎮痛藥可減弱甲基多巴的降血壓作用。利尿藥及其他降壓藥與甲基多巴合用，可加強降壓作用，故與其他降壓藥同用，則甲基多巴開始劑量宜較小。可使血生乳素濃度增高並干擾溴隱亭的作用。甲基多巴可使巴比妥類及滷烷的中樞作用延長。用甲基多巴的患者靜脈注射普萘洛爾發生血壓升高反應。
5.14 專家點評
甲基多甲基多巴爲一種中等偏強的降壓藥，用於中、重度高血壓治療，可長期用藥數年。適用於腎性高血壓和妊娠高血壓，療效顯著。該藥可單獨使用，也可與利尿劑或β阻滯劑合用。
6 甲基多巴中毒
甲基多巴（甲多巴、愛道美）爲中樞性降壓藥，用於中、重度或惡性高血壓，還有鎮靜、降低眼壓作用。尤其適用於腎性高血壓及腎功減退的高血壓。本藥口服吸收不完全，服後4～6h發生作用，6～8h血藥濃度達峯值，半衰期7～16h。約2/3由腎臟排出，腎功能不良者有一定的蓄積性。
口服初量每次0.25g，2～3/d，以後按病情調整劑量，維持量0.5～2g/d，分2～4次，極量3g/d。小兒每次3～5mg/kg，2～3/d，初量應以小劑量開始，逐漸增加。人中毒血藥濃度值1.0%，LD50小鼠經口爲5.3～15.Og/kg，經靜脈爲1.96g/kg。本藥主要損害心血管系統、肝臟、血液系統等。[2]
6.1 臨牀表現
1.不良反應
如眩暈、頭暈、嗜睡、頭痛、乏力、注意力不集中；口乾、噁心、嘔吐、便祕、腹脹、舌黑或潰瘍；體位性低血壓，心動過緩，水腫。
2.中毒表現
（3）肝損害，可引起疲乏、厭食、血清轉氨酶升高，嚴重者可見急性重型肝炎。
6.2 治療
1.不良反應立即停藥。
2.洗胃，催吐，導瀉處理，同時大量輸液，加速體內藥物的排泄。
4.心動過緩，可用異丙腎上腺素靜滴。