2 英文參考
fluoxetine[湘雅醫學專業詞典]
3 概述
氟西汀爲抗抑鬱藥物。其通過高選擇性抑制突觸前膜對5-HT的再攝取,延長和增加5-HT的作用,而產生抗抑鬱作用。用於治療各種類型的抑鬱症和抑鬱症伴焦慮,也可用於強迫症和恐怖症。口服吸收。氟西汀的藥物不良反應較輕。
4 氟西汀介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Fluoxetine , Prozac
4.3 別名
氟苯氧苯胺;氟苯氧丙胺;氟烷苯胺丙醚;百憂解;百優解;百優解20;優克;Prozac;Adofen;Fluctin
4.4 分類
4.5 劑型
1.片劑:10mg,20mg;
2.膠囊:20mg。
4.6 氟西汀的藥理作用
氟西汀能選擇性抑制5-HT的再攝取,相比之下,氟西汀特別優先抑制5-HT的再攝取,面對去甲腎上腺上腺上腺素再攝取的抑制作用較弱。在其他神經遞質的部位,如毒蕈鹼受體,則具有有限的直接作用。M受體及H1受體的親和力都較低,因而抗毒蕈鹼和鎮靜作用較三環類抗抑鬱藥爲輕,且無明顯的心臟毒性,對多巴胺的再攝取無明顯影響。療效高、但顯效較慢,常需數週。主要適用於中度及重度抑鬱症,對伴隨有坐立不安及運動障礙的抑鬱症療效顯著。由於氟西汀不良反應較少,故適用於患者長期抗復發治療及老年抑鬱症的治療。
4.7 氟西汀的藥代動力學
氟西汀易於從胃腸道吸收,口服後6~8h可達血藥峯值。生物利用度爲70%,不受食物影響。吸收後廣泛分佈於全身,分佈容積爲12~97L/kg。蛋白結合率爲94%。在肝內代謝爲去甲氟西汀而繼續發揮藥理效應。原藥的t1/2爲1~3天,去甲氟西汀t1/2爲4~16天。肝功能損害者其半衰期明顯延長。80%的代謝物隨尿排出,15%隨糞便排出。
4.8 氟西汀的適應證
2.用於長期抑鬱症的復發治療。
3.特別適合治療老年抑鬱症。
4.9 氟西汀的禁忌證
4.10 注意事項
4.11 氟西汀的不良反應
2.失眠、嗜睡、頭痛、焦慮、不安、神經敏感、乏力、視力模糊也常見,但較輕微,且多發生在治療早期,一般不影響治療。
4.氟西汀可致過度出汗、皮疹、蕁麻疹、瘙癢。有的患者在發生皮疹時,還可能涉及肺、肝、腎,可能爲血管炎,因此,使用氟西汀時如發生皮疹應立即停藥。
8.比較少見的不良反應有低鉀、低鈉、缺鐵性貧血、血糖升高或降低。
4.12 氟西汀的用法用量
1.抑鬱症開始口服每天20mg,連用3周,以後視需要和耐受情況可逐漸增加到每天80mg。一般口服每天20mg即能獲得較佳的抗抑鬱效果,且副作用小。由於其半衰期特別長,每天只需服藥1次。
3.老年患者必須減量。
4.13 藥物相互作用
1.氟西汀不可合用MAOI,如需換用,必須停用氟西汀14天后再用MAOI,以免引起5-HT綜合徵。
3.與三環類抗抑鬱藥合用,因競爭肝內代謝,可能使後者的血藥濃度升高,甚至中毒。
4.氟西汀可使鋰的血藥濃度升高或降低。
6.氟西汀和其他選擇性5-HT再攝取抑制劑對P4502D6具有抑制作用,故可使依靠此同工酶代謝的藥物濃度上升;且在人羣中約有7%先天性缺少這種同工酶,這就使後者的血藥濃度更見上升,甚至產生毒性,如異喹胍、右美沙芬和三環類抗抑鬱藥。
4.14 專家點評
此藥有良好的改善抑鬱作用,但達到療效時間長,通常在第2~4周出現,部分患者的症狀在第一週內就開始改善。另外,氟西汀有顯著預防抑鬱復發的作用。無三環類藥的抗膽鹼能及心血管系統的不良反應。因此類藥一般需連續服用3~6個月,且價格偏高,影響了臨牀應用。
5 氟西汀中毒
氟西汀(百憂解)爲高選擇性抑制突觸前膜對5-HT的再攝取,延長和增加5-HT的作用,而產生抗抑鬱作用。口服吸收,血漿蛋白結合率94%,半衰期1~3d,體內代謝產物去甲氟西汀的半衰期長達7~15d,分佈容積25.9L/kg,用於治療各種類型的抑鬱症和抑鬱症伴焦慮,也可用於強迫症和恐怖症。氟西汀的藥物不良反應較輕。20mg/次,1~2/d,最大劑量80mg/d。[1]
5.1 臨牀表現
1.不良反應:噁心、頭痛、口乾、出汗、視物模糊等。治療初期,可能出現性功能障礙和毛髮脫落。皮疹發生率3%。長期治療中,個別患者出現認知功能障礙,停藥後可恢復。
5.2 診斷
1.有服用或誤服氟西汀史,出現上述臨牀表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
5.3 治療
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:97.