3 概述
胍乙啶是抗高血壓藥，通過干擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺上腺上腺素，阻止再吸收，進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。主要用於治療重度高血壓。在肝內代謝，大量以原形和代謝產物從尿中排泄。本藥主要損害神經系統、心臟、腎臟等。
4 胍乙啶介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Guanethidine
4.3 別名
4.4 分類
4.5 劑型
片制：每片10mg，25mg。
4.6 胍乙啶的藥理作用
胍乙啶干擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺上腺上腺素，阻止再吸收，進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。大劑量注射時，開始排出較多的去甲腎上腺上腺上腺素，可致血壓上升。慢性給藥開始後，因遞質不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質攝取和合成，使遞質耗竭，血壓持續下降。胍乙啶對腎上腺髓質的兒茶酚胺無影響。
4.7 胍乙啶的藥代動力學
口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形（50%）及代謝產物由腎排出。半衰期較長約120～240h，7～14天達到最大降壓作用，停藥後療效可維持7～10天以上。
4.8 胍乙啶的適應證
用於中度和重度舒張壓高的高血壓。
4.9 胍乙啶的禁忌證
高血壓危象、充血性心力衰竭、嗜鉻細胞瘤、嚴重動脈硬化患者及心腦、腎功能不全者禁用。
4.10 注意事項
服藥時注意預防發生直立性低血壓，體位改變應緩慢化。因劑量不易掌握及其不良反應，現不常應用。
4.11 胍乙啶的不良反應
直立性或運動性低血壓、水鈉瀦留、心動過緩、腹瀉及射精異常等。
4.12 胍乙啶的用法用量
成人用量每次爲10mg，每天1次，根據血壓，每7～10天增加10～12.5mg，必要時還可以25mg幅度繼續增加，至每次60～100mg。
4.13 藥物相互作用
與擬交感神經藥如苯丙胺、麻黃鹼以及三環抗抑鬱藥、可卡因等合用，皆能拮抗胍乙啶的降壓作用。
4.14 專家點評
胍乙啶降壓作用強，但不良反應比較嚴重，當前臨牀很少使用。由於胍乙啶吸收量個體差異較大（3%～50%），最好個體化用藥。用藥時應從小劑量開始，視臨牀反應逐漸加量，並警惕直立性低血壓的產生。
5 胍乙啶中毒
胍乙啶（依斯邁林）主要在肝內代謝，大量以原形和代謝產物從尿中排泄，作用時間及半衰期長（5d），小部分瀦留體內達14d之久；主要用於治療重度高血壓。口服每次10～20mg，2～3/d。本藥主要損害神經系統、心臟、腎臟等。[1]
5.1 臨牀表現
1.不良反應
如乏力、倦怠、嘔吐、腹瀉、呼吸困難、鼻塞、口乾、陽痿、尿失禁、尿瀦留、畏光、皮疹頭痛、頭暈。
2.中毒表現
（1）心血管系統：心動過緩、誘發充血性心力衰竭、體位性低血壓、心絞痛。
5.2 治療
2.應用治療量出現毒性反應時，應立即停藥。
3.阿托品1～2mg肌肉注射，或溴丙胺太林15～30mg口服，以緩解副交感神經興奮性增高症狀。
4.糾正低血壓及休克、血壓下降者，應平臥、下肢抬高，給予升壓藥物。
5.其他：對症處理。