2 英文參考
Tretinoin[湘雅醫學專業詞典]
3 維A酸藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
維A酸
3.1.2 漢語拼音
Wei A Suan
3.1.3 英文名
Tretinoin
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C20H28O2 300.44
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲全反式維A酸。按乾燥品計算,含C20H28O2應爲97.0%~103.0%。
3.5 性狀
本品爲黃色至淡橙色的結晶性粉末。
3.6 鑑別
(1)取本品,加酸性異丙醇溶液(取0.1mol/L鹽酸溶液1ml,用異丙醇稀釋至1000ml)溶解並稀釋製成每1ml中約含4μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在352nm的波長處有最大吸收。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間與對照品溶液主峯的保留時間一致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》445圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 異維A酸
避光操作。取含量測定項下的供試品溶液作爲供試品溶液;另取異維A酸對照品,精密稱定,加異丙醇少量使溶解,用甲醇稀釋製成每1ml中約含0.2μg的溶液,作爲對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照品溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的15%,再精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有與異維A酸峯保留時間一致的色譜峯,峯面積不得大於對照品溶液主峯面積(2.0%)。
3.7.2 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥3小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.3 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.4 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定
避光操作。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-2%冰醋酸溶液(81:19)爲流動相;檢測波長爲350nm。分別取維A酸對照品與異維A酸對照品適量,加異丙醇少量使溶解,用甲醇稀釋製成每1ml中各約含10μg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,理論板數按維A酸峯計算不低於3000,維A酸峯與異維A酸峯的分離度應大於5.0。
3.8.2 測定法
取本品約10mg,精密稱定,置100ml棕色量瓶中,加異丙醇10ml使溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml棕色量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取維A酸對照品,同法測定,按外標法以峯面積計算,即得。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 維A酸介紹
4.1 別名
維生素A酸;維生素甲酸 ,維甲酸,視黃酸;維A酸 ,維生素A酸
4.2 外文名
Tretinoin, Vitamine A Acid, Retinoic Acid
4.3 維A酸的適應症
1.適用於尋常性痤瘡、扁平苔癬(包括口腔扁平苔癬)、白斑、毛髮紅糠疹和麪部單純糠疹等。維A酸還可作牛皮癬(銀屑病)的輔助治療藥物,亦可用於治療多發性尋常疣以及角化異常類的各種皮膚病如魚鱗病、毛囊角化症等。
2.維生素A酸可使早期胃癌細胞惡性逆轉,對早期癌變和異常增生可望用藥使其恢復正常。用於治療尋常痤瘡(抑制皮脂分泌,減輕毛囊、皮脂腺管的角化異常,不利於細菌在表皮內繁殖)、扁平苔蘚、粘膜白斑、多發性尋常疣、脂溢性皮炎、魚鱗病、毛髮紅糠疹、毛囊角化病以及其他角化異常類皮膚病、牛皮癬、皮膚基底細胞癌、惡性上皮癌、對光化性脣炎癌變等。
4.4 維A酸的用量用法
口服:每次10mg,1日2~3次。外用0.025%冷霜或軟膏治療痤瘡、面部單純糠疹,0.1%冷霜或軟膏治療扁平苔癬、毛髮紅糠疹、白斑等其他皮膚病,每日塗藥2次,或遵醫囑。
4.5 注意事項
1.本品內服可產生頭痛、頭暈(50歲以下病人較老人爲多)、口乾、脫屑等不良反應,控制劑量或同時服用穀維素、維生素B1、B6等藥物,可使頭痛等反應減輕或消失。現製成酯類供內服用,以減輕毒副反應。
2.可引起肝損害,肝、腎功能不良者慎用。
3.外用應避免使用於皮膚較薄的皺摺部位,並注意濃度不宜過高(0.3%以下較爲適宜),以免引起紅斑、脫皮、灼熱感及微痛等局部刺激。這些反應如果輕微,應堅持繼續治療。如反應嚴重,應立即停藥。
5.在治療嚴重類型的皮膚病時,可與其他藥物如皮質激素、抗生素等合併使用,以增加療效。