1 美洛西林鈉/舒巴坦鈉介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
2.5g（美洛西林鈉2.0g，舒巴坦鈉0.5g）。貯法：密閉，涼暗乾燥處保存。
1.6 美洛西林鈉/舒巴坦鈉的藥理作用
1.美洛西林爲青黴素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌有抗菌活性，且對多種耐藥菌株產生的β-內酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保護美洛西林不被β-內酰胺酶水解，從而增強後者的抗菌活性。
2.抗菌譜：美洛西林鈉/舒巴坦鈉對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌（包括有氧和厭氧株）均有殺菌作用，且體外對多數細菌產生的β-內酰胺酶穩定。體外試驗表明，美洛西林鈉/舒巴坦鈉可增強對多種產酶菌株（如金黃色葡萄球菌、大腸埃希桿菌）及不動桿菌屬、糞產鹼桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、銅綠假單胞菌等的抗菌作用。此外，體外試驗表明美洛西林鈉/舒巴坦鈉還對下列細菌有體外抗菌活性：奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
1.7 美洛西林鈉/舒巴坦鈉的藥代動力學
美洛西林鈉/舒巴坦鈉肌注或靜脈給藥後吸收良好。健康成人靜脈注射美洛西林鈉1g，15min後平均血藥濃度爲53.4µg/ml，1h後達12.8µg/ml。1h內靜滴2g，滴注結束時血藥濃度爲86.5µg/ml，1h後達28.3µg/ml。美洛西林吸收後在多數組織、體液中分佈良好，尤其在膽汁中濃度最高，到達腦脊液的滲透率爲17%～25%，也可透過胎盤屏障。藥物主要以原形經腎臟隨尿液排泄，少量經膽汁、乳汁分泌，連續給藥無蓄積作用。靜脈給藥半衰期約爲1h，肌內注射半衰期約爲1.5h。健康成人靜脈注射舒巴坦鈉1g，5min後血藥濃度達峯值，約爲104µg/ml，6h後濃度降至0.56µg/ml，24h內約98.8%的舒巴坦隨尿液排出。
1.8 美洛西林鈉/舒巴坦鈉的適應證
1.呼吸系統感染（如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等）。
5.皮膚及軟組織感染（如蜂窩組織炎、傷口感染、癤、膿性皮炎、膿皰病等）。
6.其他嚴重感染（如急性化膿性腦膜炎、細菌性心內膜炎、敗血症等）。
1.9 美洛西林鈉/舒巴坦鈉的禁忌證
2.對舒巴坦過敏者。
1.10 注意事項
1.美洛西林鈉/舒巴坦鈉與青黴素類、頭孢菌素類藥物存在交叉過敏性。
2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）過敏性體質患者（如支氣管哮喘、花粉症或蕁麻疹）。
3.藥物對妊娠的影響：美洛西林能通過胎盤，並在臍帶血和羊水中有較低的濃度。動物實驗未發現美洛西林及舒巴坦有生育力損傷和對胎兒的毒性；但對孕婦尚無充分和嚴格的臨牀研究資料，妊娠期使用美洛西林鈉/舒巴坦鈉應權衡利弊。
4.藥物對哺乳的影響：美洛西林可少量經乳汁分泌，哺乳婦女用藥應謹慎。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）直接抗球蛋白（coombs）試驗可出現陽性反應。（2）非酶尿糖反應、尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現假陽性。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）長期用藥應監測血象、肝腎功能。（2）與高劑量肝素、抗凝血藥同用時，應監測凝血參數。（3）淋病患者初診及治療3個月後應進行梅毒檢查。
7.使用美洛西林鈉/舒巴坦鈉前應進行青黴素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停藥，並給予適當處理，包括吸氧、靜脈應用糖皮質激素等。
8.美洛西林鈉/舒巴坦鈉與酸、鹼性較強（PH≤4或PH≥8）的藥物呈配伍禁忌。
9.用於治療致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，應與其他殺菌藥聯用。
10.用藥中如出現嚴重和持續腹瀉時，應考慮到出現假膜性腸炎的可能性。須立即停用美洛西林鈉/舒巴坦鈉並採取相應的治療（如口服萬古黴素，並禁用減少蠕動藥物）。
1.11 美洛西林鈉/舒巴坦鈉的不良反應
1.偶見過敏反應，通常表現爲：皮疹、瘙癢。其他罕見的過敏反應表現有：嗜酸紅細胞增多、藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎等。如出現青黴素過敏即發性蕁麻疹反應須立即停用美洛西林鈉/舒巴坦鈉。
2.胃腸道：通常表現爲：腹瀉、噁心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或停藥後消失。
3.肝臟：少數患者用藥後可出現肝功能異常（天門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶一過性升高、膽紅素升高等）。
4.血液系統：個別患者可出現白細胞減少或粒細胞缺乏症、貧血或血小板減少症。高劑量用藥時罕見血小板功能紊亂（如出血時間延長）、紫癜或黏膜出血，但通常僅見於嚴重腎功能損害患者中。
5.中樞神經系統：高劑量用藥時，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。
1.12 美洛西林鈉/舒巴坦鈉的用法用量
1.1次2.5～3.75g（美洛西林鈉2～3g、舒巴坦鈉0.5～0.75g），每8小時或12小時1次，療程7～14天。每天最高劑量不宜超過15g（美洛西林鈉12g，舒巴坦3g）。用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解後，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注時間爲30～50min。
2.兒童靜脈滴注：（1）對1～14歲兒童或體重超過3kg的嬰兒：每次75mg/kg，2～3次/d。（2）體重不足3kg的嬰兒：每次75mg/kg，2次/d。
1.13 藥物相互作用
1.與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使美洛西林鈉/舒巴坦鈉經腎臟的排泄時間延長，血藥濃度增高。
2.與慶大黴黴素、卡那黴素等氨基糖苷類藥合用，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌等有協同抗菌作用。
3.與頭孢他啶合用，對銅綠假單胞菌和大腸埃希桿菌可產生協同或累加抗菌作用。
5.與頭孢噻肟合用，可使後者的總清除率降低。
6.與甲氨蝶呤合用，可干擾甲氨蝶呤的腎小管排泄，降低甲氨蝶呤腎臟清除率，出現甲氨蝶呤毒性反應。