3 卡那黴素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Kanamycin
3.3 別名
康納；康絲菌素；Kanamycinum；Anamid；Kanacine；Kamynex；Kanabiot；Kanacetic；Kanamytrex；Kanasyn；Kantrex
3.4 分類
3.5 劑型
1.硫酸卡那黴素注射劑（含單卡那黴素）:500mg（2ml）。
2.複方卡那黴素注射劑:每支含卡那黴素360mg和甲氧苄苄啶18mg（2ml）；
3.硫酸卡那黴素片:0.25g；
5.硫酸卡那黴素滴眼滴眼液:40mg（8ml）。
3.6 卡那黴素的藥理作用
卡那黴卡那黴素是一種氨基糖苷類藥。其抗菌作用機制與鏈黴素相同，通過作用於細菌體內的核糖體，抑制細菌蛋白質合成，並破壞細菌細胞膜的完整性。卡那黴素對革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、變形桿菌屬、產氣桿菌、肺炎克雷白菌、黏質沙雷菌等具有較強抗菌活性。卡那黴素對革蘭陽性菌（金黃色葡萄菌除外）、銅綠假單胞菌、厭氧菌、非典型性分枝桿菌、立克次體、真菌等無效。
3.7 卡那黴素的藥代動力學
卡那黴卡那黴素口服不易吸收，肌內注射後吸收迅速，局部沖洗或局部給藥後也有一定量的藥物從皮膚表面吸收。肌內注射0.5g後，血藥濃度於1～2h達峯值，約爲20μg/ml，膽汁中濃度在肌注後約6h達峯值。一次給藥7.5mg/kg後平均血藥峯濃度爲22μg/ml。卡那黴素分佈容積約爲0.26L/kg。藥物吸收後主要分佈於細胞外液，其中5%～15%可再分佈到組織中。藥物在腎皮質細胞中蓄積，尿液中藥物濃度較高；支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中濃度較低。卡那黴素可透過胎盤屏障，在臍帶血中達到的藥物濃度與母體中血藥濃度相近。正常嬰兒腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的10%～20%，當腦膜有炎症時，可達同期血藥濃度的50%。卡那黴素血漿蛋白結合率低。藥物在體內不代謝，主要經腎小球濾過隨尿液排泄。給藥後4h內排出約50%，24h內排出約80%～90%，尿中濃度可高達血藥濃度的10～20倍。另有少量藥物從膽汁（約1%）、乳汁中排出。健康成人半衰期爲2～4h；腎功能損害者爲27～80h，足月新生兒爲6～8.6h，早產兒爲18h。藥物可經血液透析和腹膜透析清除。
3.8 卡那黴素的適應證
1.用於治療敏感菌所致的系統感染，如肺炎、敗血症、尿路感染等。
3.用於防止肝硬化消化道出血患者發生肝性腦病（有減少腸道細菌產生氨的作用）。
4.局部給藥用於治療敏感菌所致結膜炎、角膜炎、淚囊炎、眼瞼炎、瞼板腺炎等。
3.9 卡那黴素的禁忌證
3.10 注意事項
1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。
2.慎用:（1）脫水患者（脫水患者血藥濃度增高，可增加產生毒性反應的可能性）；（2）第8對腦神經損害患者；（3）重症肌無力或帕金森病患者；（4）腎功能損害患者；（5）兒童；（6）年老、體弱患者；（7）接受肌肉鬆弛藥治療患者。
3.少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉酶；天門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清乳酸脫氫酶測定值升高。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:（1）聽電圖測定（尤其對老年患者），用於檢測高頻聽力損害；（2）溫度刺激試驗，用於檢測前庭毒性；（3）腎功能測定；（4）血藥濃度監測，以避免血藥峯濃度持續在30～35μg/ml以上或谷濃度超過5μg/ml（卡那黴素有效濃度範圍爲15～30μg/ml）。
3.11 卡那黴素的不良反應
1.主要影響耳蝸神經，使患者高頻聽力首先受損，以後聽力減退逐漸發展至耳聾、耳鳴和耳部飽脹感等症狀。
2.腎毒性：主要損害近端腎小管，可出現蛋白尿、管型尿，繼而出現血尿、尿量減少或增多，進而發生氮質血癥、腎功能減退、排鉀增多等。
3.神經肌肉阻滯：卡那黴素具有類似箭毒阻滯乙酰膽鹼和絡合鈣離子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。原有肌無力症或已接受過肌肉鬆弛藥者更易發生。
4.過敏反應：少數患者用藥後可出現過敏反應，包括過敏性休克、皮疹、蕁麻疹、藥物熱等。
5.其他：少數患者用藥後可出現血象變化、肝酶升高、面部及四肢麻木、周圍神經炎、視力模糊等。
3.12 卡那黴素的用法用量
1.（1）①用於防止肝性腦病:每天4g，分次給予。②手術前準備:每小時1g，連續4次（常與甲硝唑聯合應用）。（2）肌內注射：每次0.5g，每天1.0g（按卡那黴素計，下同）。或5～7.5mg/kg，每8～12小時1次。每天用量不超過1.5g，療程7～14天。（3）靜脈滴注：每次0.5g，每天1.0g，或5～7.5mg/kg，每8～12小時1次。每天用量不超過1.5g，療程7～14天。（4）經眼給藥：滴入眼瞼內，每次1～2滴，每天3～5次。（5）吸入給藥：硫酸卡那黴素注射劑可用於氣溶吸入給藥。（6）沖洗給藥：0.25%硫酸卡那黴素溶液可用於沖洗病竈。（7）腹膜內給藥：2.5%的硫酸卡那黴素注射劑可用於腹膜內給藥。（8）腎功能不全時劑量：腎功能不全患者，給予首次飽和劑量（5～7.5mg/kg）後，所用維持量可按下式計算:①延長給藥間期，每次用量不變，給藥間期＝患者血肌酐值（mg/100ml）×9；②給藥間期不變（每12小時給藥1次），減少每次用量:每次劑量＝患者肌酐清除率/正常人肌酐清除率×7.5mg/kg。
2.兒童:（1）肌內注射：每天15～25mg/kg，分2次給藥。（2）靜脈滴注：每天15～25mg/kg，分2次給藥。（3）經眼給藥：滴入眼瞼內，每次1～2滴，每天3～5次。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
卡那黴素爲早期的氨基糖苷類抗生素。對革蘭陰性需氧菌主要是腸桿菌菌屬有效。對大腸桿菌、副大腸桿菌、銅綠假單胞菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、白喉棒狀桿菌、腦膜炎雙球菌、乳桿菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、腸炎沙門菌、結核桿菌等有強大抗菌作用。口服用於治療敏感菌所致的腸道感染及用作腸道手術前準備，並有較少腸道細菌產生氨的作用，對肝硬化消化道出血患者的肝性腦病有一定防治作用。肌內注射多用於敏感菌所致的系統感染如肺炎、敗血症、尿路感染等。