2 英文參考
Mezlocillin sodium[湘雅醫學專業詞典]
3 美洛西林鈉藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Meiluoxilinna
3.1.3 英文名
Mezlocillin Sodium
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C21H24NaN5O8S2 561.56
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（2R）-[3-（甲磺酰基）-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。按無水物計算，含美洛西林（C21H25N5O8S2）應爲91.0%～97.8%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色粉末或結晶；無臭或稍帶特異臭，味苦；有引溼性。
本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮中極微溶解，在異丙醇、乙酸乙酯或乙醚中幾乎不溶。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度+175°至+195°。
3.6 鑑別
（1）取本品與美洛西林對照品，分別加水溶解並稀釋製成每1ml中含4mg的溶液，照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，10分鐘內吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以甲醇－三氯甲烷－水－吡啶（90：80：30：10）爲展開劑，展開後，取出，晾乾，置碘蒸氣中顯色，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》627圖）一致。
（4）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
3.7 檢查
3.7.1 酸鹼度
取本品，加水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲4.5～7.5。
3.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品5份，各0.6g，分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
3.7.3 有關物質
取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.6mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液，照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的1.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的4倍（4.0%）。
3.7.4 美洛西林聚合物
照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。
3.7.4.1 色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G-10 （40～120μm）爲填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm，流動相A爲pH 8.0的0.05mol/L磷酸鹽緩衝液[0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（95：5）]；流動相B爲水，流速每分鐘1.5ml，檢測波長爲254nm。取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色譜儀，分別以流動相A、B進行測定，記錄色譜圖。理論板數按藍色葡聚糖2000峯計算均不低於400，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峯保留時間的比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峯和供試品溶液中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。另以流動相B爲流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。
3.7.4.2 對照溶液的製備
取美洛西林對照品約20mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液。
3.7.4.3 測定法
取本品0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀，以流動相A爲流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl注入液相色譜儀，以流動相B爲流動相同法測定，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含美洛西林聚合物以美洛西林計，不得過0.3%。
3.7.5 殘留溶劑
3.7.5.1 甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、乙酸乙酯、吡啶與甲苯
取本品0.3g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水3ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；分別精密稱取甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、乙酸乙酯、吡啶與甲苯各適量，用水定量稀釋製成每1ml中分別含甲醇300μg、乙醇500μg、丙酮500μg、異丙醇500μg、乙酸乙酯500μg、吡啶20μg、甲苯89μg的溶液，精密量取3ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗。以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相似）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；進樣口溫度爲150℃；檢測器溫度爲250℃；起始溫度40℃，維持6分鐘，再以每分鐘20℃的速率升溫至150℃，維持8分鐘；頂空進樣，頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘，取對照品溶液頂空進樣，按甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、乙酸乙酯、吡啶、甲苯的順序出峯，各色譜峯間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，均應符合規定。
3.7.6 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過6.0%。
3.7.7 可見異物
取本品5份，每份各4g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），應符合規定。
3.7.8 不溶性微粒
取本品3份，加微粒檢查用水製成每1ml中含20mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中，含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒。
3.7.9 細菌內毒素
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg美洛西林中含內毒素的量應小於0.060EU。
3.7.10 無菌
取本品，用適宜溶劑溶解後，轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀4.9g和磷酸氫二鉀0.45g，加水溶解並稀釋至1000ml）－乙腈（80：20）爲流動相；檢測波長爲210nm。取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.6mg的溶液，在水浴加熱5～8分鐘，取20μl注入液相色譜儀，理論板數按美洛西林峯計算不低於1500，美洛西林峯與其相對保留時間0.93處雜質峯的分離度應符合要求。
3.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.15mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取美洛西林對照品適量，同法測定。按外標法以峯面積計算出供試品中C21H25N5O8S2的含量。
3.9 類別
抗生素類藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 美洛西林鈉介紹
4.1 別名
4.2 外文名
mezlocillin, mezlocillin Sodium, BAYPEN
4.3 美洛西林鈉的藥理作用
美洛西林鈉系半合成廣譜青黴素，對革蘭氏陰性菌和陽性菌的作用比氨苄西林及替卡西林強。對流感桿菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、肺炎桿菌、腦膜炎雙球菌、大腸桿菌等均有較強的抗菌作用。對變形桿菌、破傷風桿菌、產氣桿菌及厭氧菌亦有效。與氨基糖苷類抗生素有協同作用，其中以與西索米星協同作用最佳。靜脈注射，分佈廣泛，以膽汁中濃度最高，6h尿中排泄率達42%-58%，t1/2=40-50min.
4.4 美洛西林鈉的適應症
用於治療敏感菌引起的膿毒症；心內膜炎；胸膜炎；腹膜炎；下呼吸道感染；胃腸道及膽道感染；腎、輸尿管、尿路感染；生殖器感染、婦產科感染；抵抗力下降患者的感染或有感染危險；圍手術期感染的短期預防或早期治療。對腦膜炎的療效優於氨芐青黴素，與慶大黴素合用對綠膿桿菌感染有良效。
4.5 美洛西林鈉的用量用法
靜注或靜滴：1～3g／次，用5%葡萄糖液溶解和稀釋，4次／日。小兒每次25～100mg／kg，4次／日。
4.6 美洛西林鈉的禁忌
對青黴素過敏者。
4.7 美洛西林鈉的不良反應
副反應少見，偶有皮疹、發熱、噁心、腹脹、軟便、腹瀉、轉氨酶升高等。過敏如皮疹，瘙癢。罕見出血時間長，紫瘢或黏膜出血，白細胞減少或粒細胞缺乏症，貧血或血小板減少症。
4.8 注意事項
對其他β-內酰胺類抗生素（如頭孢菌素）過敏者，有可能出現交叉過敏。長期治療應監測血象。肝、腎功能損害者，孕婦慎用。
4.9 藥物相互作用
與高劑量肝素、口服抗凝血藥或血小板凝聚抑制劑同時使用時，應定期監測凝血參數。丙磺舒與其他青黴素類藥同時用藥時，可抑制腎排泄，從而增高血清濃度。
4.10 規格
粉針劑（鈉鹽）：1g、2g、3g、4g。