3 複方硫酸雙肼屈嗪介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Compound Dihydraalzine Sulfate
3.3 分類
3.4 劑型
複方硫酸雙肼屈嗪爲複方製劑，每片含無水硫酸雙肼屈嗪7mg、氫氯噻嗪5mg、鹽酸可樂定0.015mg。
3.5 複方硫酸雙肼屈嗪的藥代動力學
硫酸雙肼屈嗪口服吸收量良好，1～2小時達血漿高峯濃度，但生物利用度較低，主要代謝途徑是乙酰化、羥基化和結合反應。肼屈嗪的半衰期2～3小時，血漿蛋白結合率87%，作用持續時間24小時，表觀分佈容積（1.6±0.3）L/kg，代謝產物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿排出。清除率每公斤體重（56±13）ml/min。氫氯噻嗪口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，口服兩小時起作用，達峯時間爲4小時，作用持續時間爲6～12小時，半衰期爲15小時，腎功能受損者延長，主要以原形由尿排出。鹽酸可樂定口服70%～80%吸收，並很快分佈到各器官，組織內藥物濃度比血漿高，能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白質結合率爲20%～40%。口服複方硫酸雙肼屈嗪半小時到1小時發揮降壓作用，3～5小時血藥濃度達峯值，一般爲1.35ng/ml，作用持續時間爲6～8小時，消除半衰期爲12.7（6～23）小時，腎功能不全時延長。表觀分佈容積爲（2.1±0.4）L/kg，以原形於24小時內經腎排泄，20%經腸肝循環由膽汁排出。
3.6 複方硫酸雙肼屈嗪的適應證
用於Ⅰ、Ⅱ期高血壓及不宜手術治療的腎血管性高血壓、腎性高血壓患者。
3.7 複方硫酸雙肼屈嗪的禁忌證
1.禁用於對複方硫酸雙肼屈嗪成分過敏者。
3. 孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.8 注意事項
老年人對複方硫酸雙肼屈嗪的降壓作用較爲敏感，在服用期間應根據血壓情況適當減少服藥劑量和次數。停服複方硫酸雙肼屈嗪時逐漸減量，因少數患者突然停藥出現血壓回升現象。不適於嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。如能配合低鹽飲食（每天5～6g），可增強和鞏固療效。
3.9 複方硫酸雙肼屈嗪的不良反應
常見的有口乾、上腹不適、夜尿多、乏力等現象。較少見的有失眠、嗜睡、噁心、頭暈、便祕等。
3.10 複方硫酸雙肼屈嗪的用法用量
飯後口服，開始一次1片，一日3次，以後根據血壓變化程度適當的增減服藥劑量和次數，或遵醫囑。最大劑量爲一次4片，一日3次。
3.11 藥物相互作用
與非淄體抗炎藥同用減弱降壓作用。與其他降壓藥合用增強降壓作用。與擬交感胺類藥物合用減弱降壓作用。與三環類抗抑鬱藥合用，可減弱降壓作用。