慶大

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 國家基本藥物

慶大有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物目錄序號藥品名稱劑型規格單位零售指導價格類別備註
12212慶大黴素注射劑40mg:1ml瓶(支)0.43元化學藥品和生物製品部分*
12312慶大黴素注射劑40mg:2ml瓶(支)0.43元化學藥品和生物製品部分
12412慶大黴素注射劑80mg:2ml瓶(支)0.73元化學藥品和生物製品部分
12512慶大黴素注射劑80mg瓶(支)2.4元化學藥品和生物製品部分

注(化學藥品和生物製品部分):

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注(中成藥部分):

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格,該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量,按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸

2 慶大黴素介紹

2.1 藥品名稱

慶大黴素

2.2 英文名稱

Gentamicin

2.3 別名

寶樂小兒利寶正泰黴素艮他黴素慶大;Ampullen;Cidomycin;Genmycin;Gentalin

2.4 分類

抗生素 > 氨基糖苷類

2.5 劑型

1.片劑:20mg,40mg;

2.注射劑:20mg(1ml),40mg(1ml),80mg(1ml);

3.緩釋片40mg;

4.顆粒:10mg,40mg;

5.滴眼液:4萬U(8ml)。

2.6 慶大黴素的藥理作用

慶大慶大黴素是一種氨基糖苷類藥。其作用機制是作用細菌體內的核糖體抑制細菌蛋白質合成,並破壞細菌細胞膜的完整性。慶大黴素可首先經被動擴散通過細胞外膜孔蛋白,然後經轉運系統通過細胞膜進入細胞內,並不可逆地結合到分離核糖體30S亞基上,導致A位的破壞,進而:

1.阻止氨tRNA在A位的正確定位,尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結合,從而干擾功能核糖體的組裝,抑制70S始動複合物的形成。

2.誘導tRNA與mRNA密碼三聯體錯誤匹配,引起完整核糖體的30S亞基錯讀遺傳密碼,造成錯誤的氨基酸插入蛋白質結構,導致異常的、無功能蛋白質合成。

3.阻礙終止因子與A位結合,使已合成的肽鏈不能釋放,並阻止70S完整核糖體解離。

4.阻礙多核糖體的解聚和組裝過程,造成細菌體內的核糖體耗竭。慶大黴素銅綠假單胞菌變形桿菌(吲哚陽性陰性)屬、大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奈瑟菌、金黃色葡萄球菌(不包括耐甲氧西西林菌株)有較強的抗菌活性慶大黴素鏈球菌(包括化膿性鏈球菌肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒真菌無效。

2.7 慶大黴素藥代動力學

慶大慶大黴素肌內注射後吸收迅速而完全,局部沖洗或局部應用後也可經身體表面吸收一定藥量。肌內注射或靜脈滴注後,30~60min血藥濃度達峯值。成人一次肌注1mg/kg,平均血藥濃度峯值約爲4μg/ml;一次靜脈滴注80mg,平均血藥濃度峯值可達4~6μg/ml。嬰兒單次給藥2.5mg/kg,平均血藥濃度峯值可達3~6μg/ml。發熱或大面積燒傷患者,血藥濃度可能會降低。慶大黴素分佈容積爲0.2~0.25L/kg。藥物吸收後主要分佈細胞外液,其中5%~15%再分佈組織中,在腎皮質細胞蓄積尿液中藥物濃度較高,支氣管分泌物、腦脊液蛛網膜下腔、眼組織以及房水中濃度較低。藥物可透過胎盤屏障,在臍帶中藥物濃度與母體中血藥濃度相近。慶大黴素蛋白結合率很低。成人半衰期爲2~3h;小兒爲5~11.5h;腎功能減退者爲40~50h;發熱貧血、嚴重燒傷患者或合用羧苄西林患者半衰期可縮短。藥物在體內不代謝,主要經腎小球濾過隨尿液排出。24h內約排出給藥量的50%~93%,尿中濃度要超過100μg/ml。血液透析腹膜透析可有效清除藥物

2.8 慶大黴素適應

1.適用於治療敏感菌所致的新生兒膿毒血癥、敗血症

2.適用於治療敏感菌所致的呼吸道感染腹膜炎、膽道感染等。

3.適用於治療敏感菌所致的泌尿生殖系統感染(除外單純性尿路感染初治)。

4.適用於治療敏感菌所致的皮膚及軟組織感染燒傷感染等。

5.口服可用於腸道感染結腸手術前準備

6.肌內注射並聯用克林黴素甲硝唑可用於減少結腸手術後感染發生率。

7.鞘內注射可作爲銅綠假單胞菌葡萄球菌所致嚴重中樞神經系統感染急性化膿性腦膜炎腦室炎)的輔助治療。

8.慶大黴素也可用於治療利斯特菌病

9.慶大黴素滴眼液適用於凝固酶陰性陽性葡萄球菌銅綠假單胞菌大腸桿菌肺炎桿菌及其他革蘭陰性桿菌淋球菌等所致結膜炎角膜炎、淚囊炎、眼瞼炎、瞼板腺炎等。

2.9 慶大黴素禁忌

1.對慶大黴素或其他氨基糖苷類藥過敏者;

2.孕婦(尤其在妊娠的頭3個月內)。

2.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。

2.慎用:(1)脫水患者脫水患者血藥濃度增高,可增加產生毒性反應的可能性);(2)第8對腦神經損害患者;(3)重症肌無力帕金森病患者;(4)腎功能損害患者;(5)哺乳期婦女;(6)兒童及老年、體弱患者;(7)接受肌肉鬆弛藥治療患者

3.少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值升高。

2.11 慶大黴素不良反應

慶大黴素不良反應卡那黴素相似,但因劑量小,故不良反應較輕。用量過大或療程較長時仍可發生耳、腎毒性

1.發生率較高的有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感、步履不穩、眩暈等耳毒性症狀以及血尿、蛋白尿、排尿次數明顯減少、極度口渴等腎毒性症狀

2.發生率較低的有呼吸困難嗜睡、極度軟弱無力等神經肌肉阻滯症狀

3.有報道口服給藥可引起噁心嘔吐、食慾減退等胃腸道症狀

4.曾有報道慶大黴素全身應用合併鞘內注射時可引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等症狀

2.12 慶大黴素的用法用量

1.(1)用於腸道感染或術前準備,每次80~160mg,每天3~4次。(2)肌內注射:①一般劑量:每次80mg(8萬單位),每天2~3次,間隔8h;或1~1.7mg/kg,每8小時1次;共7~14天。②單純性尿路感染:體重低於60mg,每次3mg/kg,每天1次;體重超過60mg者,每次160mg,每天1次;或每次1.5mg/kg,每12小時1次。(3)靜脈滴注:劑量同肌內注射;將每次劑量加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液50~200ml中,使藥物濃度不超過1g/L(鹼基)(相當於0.1%的溶液),在30~60min內緩慢滴入。(4)鞘內或腦室內注射:每次4~8mg,每2~3天1次。將每次劑量(濃度爲2g/L)抽入5ml或10ml的無菌針筒內,進行腰椎穿刺術後,先留取腦脊液標本送實驗室檢查,再將裝有慶大黴素的針筒連接腰椎穿刺針,使相當量的腦脊液入針筒內,邊抽邊推,然後將針筒內的全部藥液於3~5min內緩緩注入,注入時使腰椎穿刺針略向上傾斜,如腦脊液呈膿性而不易流出時,慶大黴素也可用生理鹽水注射劑稀釋。(5)腎功能不全時劑量:給予首次飽和劑量(1~2mg/kg)後,對腎功能不全者所用維持量可按以下方法調整:①每次劑量不變(1~2mg/kg),延長給藥間隔時間。給藥間期=患者血肌酐值(mg/100ml)×8;②給藥間期不變(每8小時給藥1次),減少維持劑量;維持量可按下式計算:每次劑量患者體重(kg)×常規用量(mg/kg)/患者血肌酐(mg/100ml)。③也可根據患者肌酐清除率調整用量:肌酐清除率每分鐘>100ml,用成人常用量的100%;肌酐清除率每分鐘70~100ml,用成人常用量的85%;肌酐清除率每分鐘55~70ml,用成人常用量的65%;肌酐清除率每分鐘45~55ml,用成人常用量的55%;肌酐清除率每分鐘40~45ml,用成人常用量的50%;肌酐清除率每分鐘35~40ml,用成人常用量的40%;肌酐清除率每分鐘30~35ml,用成人常用量的35%;肌酐清除率每分鐘25~30ml,用成人常用量的30%;肌酐清除率每分鐘20~25ml,用成人常用量的25%;肌酐清除率每分鐘15~20ml,用成人常用量的20%;肌酐清除率每分鐘10~15ml,用成人常用量的15%;肌酐清除率每分鐘<10ml,用成人常用量的10%。(6)透析劑量:血液透析後可根據感染嚴重程度,按體重補給一次劑量1~1.7mg/kg。

2.兒童:(1)口服給藥:用於腸道感染或術前準備,每天10~15mg/kg,分3~4次給藥。(2)肌內注射:①早產兒或1周以內足月產新生兒:每次2.5mg/kg,每12~24小時1次,共7~14天。②1周以上新生兒嬰兒:每次2.5mg/kg,每12小時1次,共7~14天。③兒童:每次2~2.5mg/kg,每8小時1次,共7~12天。(3)靜脈滴注:劑量同肌內注射;將每次劑量加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液50~200ml中,使藥物濃度不超過1g/L(鹼基)(相當於0.1%的溶液),在30~60min內緩慢滴入。(4)鞘內或腦室內注射:3個月以上嬰兒兒童每次1~2mg,每2~3天1次。(5)透析劑量:血液透析後可根據感染嚴重程度,小兒(3個月以上)按體重補給一次劑量2~2.5mg/kg。

2.13 藥物相互作用

1.與青黴素G聯用可能對糞球菌及其變種如糞球菌、堅忍球菌具有協同抗菌作用

2.與羧苄西林足量聯用對銅綠假單胞菌的某些敏感菌株具有協同抗菌作用

3.與碳酸氫鈉氨茶鹼等鹼性藥聯用,可增強抗菌作用,但同時也可能相應增強毒性反應

4.與呋塞米依他尼酸等強利尿藥聯用可增加腎毒性

5.與頭孢菌素類聯用可增加腎毒性

6.與右旋糖酐同用可增加腎毒性

7.與紅黴素等其他有耳毒性藥物聯用可增加耳毒性

8.與肌肉鬆弛藥或具有此作用藥物(如地西泮等)聯用可增加神經肌肉阻滯作用

2.14 專家點評

慶大黴素小單孢菌產生的多組分混合物,是目前臨牀用於抗各種革蘭陰性感染的主要抗生素之一,由於慶大黴素應用廣泛,我國現已有一定數量的耐藥菌株存在。臨牀多用於大腸桿菌痢疾桿菌肺炎克雷白桿菌變形桿菌銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌引起的系統局部感染

3 慶大黴素中毒

慶大黴素細菌耐藥現象嚴重,限制了它的應用。本藥口服吸收差,肌肉靜脈滴注給藥吸收迅速而完全,很少與血漿蛋白結合,半衰期爲2~3h。臨牀上常與哌拉西林等半合成青黴素或頭孢菌素類聯合治療嚴重革蘭陰性感染。有效治療濃度範圍在4~10μg/ml,中毒的血濃度持續> 12μg/ml。血藥濃度升高易誘發耳毒性。應用中主要對第8對腦神經腎臟毒性,3370例臨牀分析發生毒性的約有4.1%,耳毒性的有2.3%。1d的最大劑量5mg/kg,分2次給予。[1]

3.1 臨牀表現

[2]

1.常見不良反應噁心嘔吐、食慾減退、腹脹等胃腸道不適,少數出現肝功能改變及引起二重感染

2.腎毒性表現爲非少尿性腎臟損傷或少尿伴急性腎衰竭,前者表現爲多尿、血尿、蛋白尿等。個別嚴重腎臟損害者可因尿毒症死亡。

3.耳毒性表現爲頭昏眩暈耳鳴共濟失調等,有時可見眼球震顫,嚴重者不能行走、臥牀不起,可進展到耳聾

4.本藥引起過敏反應少見,偶有皮膚瘙癢、蕁麻疹,偶見白細胞減少、中性粒細胞減少及過敏性休克

5.本藥偶可使神經肌肉傳遞功能抑制而引起呼吸抑制,偶有多發性神經病變和中毒性腦病,如出現精神症狀癲癇樣發作。

3.2 治療

慶大黴素中毒的治療要點爲[2]

1.過量或中毒時以對症、支持治療爲主,如治療尿毒症癲癇等。

2.血液透析腹膜透析能有效清除慶大黴素

3.出現早期腎臟損害時,及時停藥,腎損害大多是可逆的。如出現少尿、腎功能不全,應及時停藥,10d左右後患者出現多尿期,腎功能的恢復需要數週至數月。

4.耳毒性症狀早期發現,及時停藥能恢復,一般不再進行性加重。

5.發生過敏反應時立即停藥,予以相應的處理。

4 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:198.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:199.
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