2 英文參考
Milrinone[湘雅醫學專業詞典]
3 藥品標準
3.1 正式名
3.2 漢語拼音
Mi lrinone
3.3 標準號
WS-326(X-285)-97
3.4 拉丁文或英文
Mil inong
3.5 主要活性成分
計算,含C12H9N3O不得少於98.5%。
3.6 性狀
類白色或微黃色結晶性粉末;無臭。
3.7 鑑別
(1)取約20mg.加1mol/L鹽酸羥胺的丙二醇溶液2ml和1ml/L氫氧化鉀的丙二醇溶液2ml,水浴上煮沸2分鐘,加入5%三氯化鐵試液1滴,應顯紅到紫紅色。
(2)取約20mg,加吡啶2ml溶解後,加硝酸銀溶液8ml,即發生白色沉澱。
(3)取約20mg,加乳酸0.2ml溶解後.用水稀釋成每1ml中含6μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)測定,在266nm與325nm波長處有最大吸收。
(4)紅外先吸收國話應與對照品的圖譜一致。
3.8 檢查
氫氧化鈉溶液的澄清度與顏色取1g,加氫氧鈉試液10m溶解後。
溶液應澄清(中國藥典1995年版二部附錄IX B),如顯色,與同體積的黃色6號標準比較,不得更深。
有關物質 取加甲醇製成每1ml含5mg的溶液,作爲供試品溶液.精密量取適量,加甲醇稀釋製成每1ml中含0.075mg的溶液,作爲對照溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄ⅤB)試驗,量取上述兩種溶液各20μl分別點於同一硅膠GF254薄層板上.以氯仿-甲醇-氨水(9∶2∶0.2)爲展開劑,展開後晾乾,置紫外光(254nm)燈下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,雜質色斑不多於1個,色淺於對照主斑點。
氯化物取1g,加水50ml,充分振搖濾過,取濾液25ml,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧA),如發生渾濁,與標準氯化鈉溶液7ml製成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。
乾燥失重 取1g,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(中國藥典1995年版二部附錄ⅧL)。
熾灼殘渣取1g,依法檢查,遺留殘渣不得過0.1%(中國藥典1995年版二部附錄ⅧN)。
重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法)含重金屬不得過百萬分之二十。
3.9 含量測定
取約0.16g.精密稱定.加冰醋酸30ml,在60℃以下加熱溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定至溶液顯蘭色,並將滴定結果用空白試驗校正即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當於21.12mg的C12H9N3O。
3.10 作用與用途
3.11 用法與用量
3.12 注意
嚴重室性心律失常及對過敏者禁用。
嚴重肝、腎功能不全者慎用。
3.13 劑量
米爲農注射液可用適量生理鹽水或葡萄液稀釋後,先按37.5ug/kg-50ug/kg緩慢靜脈注射10分鐘(注射過快,可能出現室性早搏),繼續以0.375ug-0.75ug/kg/min靜脈滴注.此後根據臨牀效應調整用量。
3.14 標示量
3.15 類別
3.16 製劑
米爲農注射液可用適量生理鹽水或葡萄液稀釋後,先按37.5ug/kg-50ug/kg緩慢靜脈注射10分鐘(注射過快,可能出現室性早搏),繼續以0.375ug-0.75ug/kg/min靜脈滴注.此後根據臨牀效應調整用量。
3.17 規格
3.18 貯藏
3.19 有效期
暫訂兩年
4 米力農介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Milrinone ,Primacor
4.3 別名
甲腈吡酮;米利酮;甲腈聯吡啶酮;二聯比啶酮;甲氰比酮;甲氰吡酮;Primacor;Corotrope
4.4 分類
4.5 劑型
4.6 米力農的藥理作用
其藥理作用與氨力農相似,但對磷酸二酯酶Ⅲ(PDE-Ⅲ)選擇性更高,其正性肌力作用是氨力農的30倍。米力農小劑量時主要爲正性肌力作用,隨劑量增大擴血管作用逐漸增強。應用米力農後能有效增加心臟指數,降低肺毛細血管楔壓和右房壓,不影響動脈血壓和心率,長期用藥,心力衰竭症狀可繼續得到改善,可增加運動耐量50%。
4.7 米力農的藥代動力學
口服30min起效,達峯時間爲1~3h,作用要維持4~8h。心力衰竭患者的生物利用率爲76%。血漿半衰期爲1h,而心力衰竭患者則延長達2h以上。米力農近80%~85%以原形經腎排出,故腎功能受損時,半衰期延長,用量應適當減少。
4.8 米力農的適應證
具有正性肌力和擴張血管作用. 臨牀上用於慢性充血性心力衰竭,頑固性心力衰竭。
4.9 米力農的禁忌證
對米力農過敏者禁用。
4.10 注意事項
2.米力農治療中應注意觀察患者血壓、心率、體液平衡、腎功能,必要時調整劑量。
4.11 米力農的不良反應
不良反應低於氨聯吡啶酮,主要不良反應爲頭痛、心動過速、低血壓及心肌缺血加劇等。室性心律失常亦有發生。長期用藥常致液體瀦留,偶見腹瀉。長期正性肌力刺激,能使心肌遭受損害,長期應用磷酸二酯酶抑制劑治療的患者,病死率極高。
4.12 米力農的用法用量
每次12.5~75μg/kg,速度爲每分鐘0.5mg,靜脈輸注的負荷量爲50μg/kg,維持量每分鐘0.375~0.75μg/kg,日總劑量不宜超過1.13mg/kg。療程依患者反應而定,通常爲48~72h。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
與氨力農相同。
5 米利酮中毒
米利酮(甲氰吡酮、甲氰利農、米力農)爲氨力農的同系物,兼有正性肌力作用和血管擴張作用,但其作用較強,爲氨力農的20~30倍,增加心臟指數優於氨力農,對動脈壓和心律無明顯影響。本品口服0.5h生效,l~3h達最大效應,作用維持4~6h,半衰期4~6h,80%從尿排出。
口服每次2.5~7.5mg,2~3/d,1d總量30mg。靜脈滴注每次1.25~2.5mg,0.25~0.75μg/(kg·min),極量爲56mg。[1]
5.1 臨牀表現
中毒表現:頭痛、胸痛、失眠、腹瀉、低血壓、震顫、肌無力、血小板減少、低血鉀、心律失常以及甲狀腺功能亢進。[1]
5.2 治療
1.立即停藥。
2.低鉀時可以補充鉀,輕症時口服,3/d,l~2g/次;重症時將氯化鉀加入5%葡萄糖500ml中靜脈滴注。