米力農

循環系統藥物 藥物 磷酸二酯酶抑制劑 抗心功能不全藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

mǐ lì nóng

2 英文參考

Milrinone[湘雅醫學專業詞典]

3 藥品標準

3.1 正式名

米力農

3.2 漢語拼音

Mi lrinone

3.3 標準號

WS-326(X-285)-97

3.4 拉丁文或英文

Mil inong

3.5 主要活性成分

計算,含C12H9N3O不得少於98.5%。

3.6 性狀

類白色或微黃色結晶性粉末;無臭。

在水或乙醇中幾乎不溶,在稀鹽酸中略溶。

3.7 鑑別

(1)取約20mg.加1mol/L鹽酸羥胺丙二醇溶液2ml和1ml/L氫氧化鉀丙二醇溶液2ml,水浴上煮沸2分鐘,加入5%三氯化鐵試液1滴,應顯紅到紫紅色。

(2)取約20mg,加吡啶2ml溶解後,加硝酸銀溶液8ml,即發生白色沉澱。

(3)取約20mg,加乳酸0.2ml溶解後.用水稀釋成每1ml中含6μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)測定,在266nm與325nm波長處有最大吸收

(4)紅外先吸收國話應與對照品的圖譜一致。

3.8 檢查

氫氧化鈉溶液的澄清度與顏色取1g,加氫氧鈉試液10m溶解後。

溶液應澄清(中國藥典1995年版二部附錄IX B),如顯色,與同體積的黃色6號標準比較,不得更深。

有關物質 取加甲醇製成每1ml含5mg的溶液,作爲供試品溶液.精密量取適量,加甲醇稀釋製成每1ml中含0.075mg的溶液,作爲對照溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄ⅤB)試驗,量取上述兩種溶液各20μl分別點於同一硅膠GF254薄層板上.以氯仿-甲醇-氨水(9∶2∶0.2)爲展開劑,展開後晾乾,置紫外光(254nm)燈下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,雜質色斑不多於1個,色淺於對照主斑點。

氯化物取1g,加水50ml,充分振搖濾過,取濾液25ml,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧA),如發生渾濁,與標準氯化鈉溶液7ml製成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

乾燥失重 取1g,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過1.0%(中國藥典1995年版二部附錄ⅧL)。

熾灼殘渣取1g,依法檢查,遺留殘渣不得過0.1%(中國藥典1995年版二部附錄ⅧN)。

重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法)含重金屬不得過百萬分之二十。

3.9 含量測定

取約0.16g.精密稱定.加冰醋酸30ml,在60℃以下加溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定溶液顯蘭色,並將滴定結果用空白試驗校正即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當於21.12mg的C12H9N3O。

3.10 作用與用途

適用於充血性心力衰竭短期靜脈用藥。

3.11 用法與用量

3.12 注意

嚴重室性心律失常及對過敏者禁用。

嚴重肝、腎功能不全者慎用。

3.13 劑量

米爲農注射液可用適量生理鹽水葡萄液稀釋後,先按37.5ug/kg-50ug/kg緩慢靜脈注射10分鐘(注射過快,可能出現室性早搏),繼續以0.375ug-0.75ug/kg/min靜脈滴注.此後根據臨牀效應調整用量。

3.14 標示量

3.15 類別

3.16 製劑

米爲農注射液可用適量生理鹽水葡萄液稀釋後,先按37.5ug/kg-50ug/kg緩慢靜脈注射10分鐘(注射過快,可能出現室性早搏),繼續以0.375ug-0.75ug/kg/min靜脈滴注.此後根據臨牀效應調整用量。

3.17 規格

3.18 貯藏

密封,在乾燥保存

3.19 有效期

暫訂兩年

4 米力農介紹

4.1 藥品名稱

米力農

4.2 英文名稱

Milrinone ,Primacor

4.3 別名

甲腈吡酮米利酮甲腈聯吡啶酮二聯比啶酮甲氰比酮甲氰吡酮;Primacor;Corotrope

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 磷酸二酯酶抑制劑

4.5 劑型

片劑:每片2.5mg。 注射劑:100mg(10ml)。

4.6 米力農的藥理作用

其藥理作用氨力農相似,但對磷酸二酯酶Ⅲ(PDE-Ⅲ)選擇性更高,其正性肌力作用氨力農的30倍。米力農劑量時主要爲正性肌力作用,隨劑量增大擴血管作用逐漸增強。應用米力農後能有效增加心臟指數,降低肺毛細血管楔壓和右房壓,不影響動脈血壓心率,長期用藥,心力衰竭症狀可繼續得到改善,可增加運動耐量50%。

4.7 米力農藥代動力學

口服30min起效,達峯時間爲1~3h,作用要維持4~8h。心力衰竭患者生物利用率爲76%。血漿半衰期爲1h,而心力衰竭患者則延長達2h以上。米力農近80%~85%以原形經腎排出,故腎功能受損時,半衰期延長,用量應適當減少。

4.8 米力農適應

具有正性肌力和擴張血管作用. 臨牀上用於慢性充血性心力衰竭頑固性心力衰竭

4.9 米力農禁忌

米力農過敏者禁用。

4.10 注意事項

1.急性心肌梗死早期患者和孕婦慎用。

2.米力農治療中應注意觀察患者血壓心率體液平衡、腎功能,必要時調整劑量

4.11 米力農不良反應

不良反應低於氨聯吡啶酮,主要不良反應頭痛、心動過速、低血壓心肌缺血加劇等。室性心律失常亦有發生。長期用藥常致液體瀦留,偶見腹瀉。長期正性肌力刺激,能使心肌遭受損害,長期應用磷酸二酯酶抑制劑治療的患者,病死率極高。

4.12 米力農的用法用量

每次12.5~75μg/kg,速度爲每分鐘0.5mg,靜脈輸注的負荷量爲50μg/kg,維持量每分鐘0.375~0.75μg/kg,日總劑量不宜超過1.13mg/kg。療程依患者反應而定,通常爲48~72h。

4.13 藥物相互作用

氨力農

4.14 專家點評

氨力農相同。

5 米利酮中毒

米利酮甲氰吡酮甲氰利農米力農)爲氨力農同系物,兼有正性肌力作用血管擴張作用,但其作用較強,爲氨力農的20~30倍,增加心臟指數優於氨力農,對動脈壓和心律無明顯影響。本品口服0.5h生效,l~3h達最大效應作用維持4~6h,半衰期4~6h,80%從尿排出。

口服每次2.5~7.5mg,2~3/d,1d總量30mg。靜脈滴注每次1.25~2.5mg,0.25~0.75μg/(kg·min),極量爲56mg。[1]

5.1 臨牀表現

中毒表現:頭痛胸痛失眠腹瀉低血壓、震顫、肌無力、血小板減少、低血鉀、心律失常以及甲狀腺功能亢進[1]

5.2 治療

米利酮中毒的治療要點爲[2]

氨力農相關內容:

1.立即停藥。

2.低鉀時可以補充鉀,輕症時口服,3/d,l~2g/次;重症時將氯化鉀加入5%葡萄糖500ml中靜脈滴注。

3.如出現心房纖顫可選用快速洋地黃類藥物;如出現室性期前收縮、室速、室顫可選用利多卡因靜注。

4.肝功改變較重者可用保肝治療藥物甘利欣150mg加入5%葡萄糖250ml靜脈滴注及口服聯苯雙酯等。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:131.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:132.
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