3 概述及分類
頭孢菌素類是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素C,經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素。
(1)第一代頭孢菌素,如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄等,後3種可內服給藥。
(2)第二代頭孢菌素,如頭孢羥唑、頭孢呋新、頭孢西丁、頭孢甲氧噻吩等。
4 作用特點
①抗菌譜廣;
②引起的過敏反應比青黴素低,約爲青黴素的1/4,特別是引起過敏性休克的病例比青黴素少,使用較爲安全;
6 藥代動力學
凡能口服的頭孢菌素類各藥均能耐酸,胃腸吸收好,其他均需注射給藥。藥物吸收後,能透入各組織中,且易透過胎盤,在滑囊液、心包積液中均可獲得較高濃度。頭孢菌素類一般經腎排泄,尿中濃度較高,風能影響青黴素排泄的藥物同樣也能影響頭孢菌素類的排泄。多數頭孢菌素的T1/2較短(0.5-2.0h),有的可達3h,但第三代中頭孢曲松的T1/2可達8h.