3 概述
頭孢氨苄是β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥，爲白色至微黃色結晶性粉末；微臭。爲廣譜半合成抗生素，屬於第一代頭孢菌素。主要用於治療產青黴素酶敏感細菌所引起的呼吸道、尿路、皮膚軟組織等部位的輕症感染。青黴素過敏者對本藥的過敏反應發生率約爲1.1%。局部應用刺激性大，較少注射給藥。
4 頭孢氨苄藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Toubao'anbian
4.1.3 英文名
Cefalexin
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C16H17NaO4S·H2O 365.41
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸－水合物。按無水物計算，含C16H17N3O4S不得少於95.0%。
4.5 性狀
本品爲白色至微黃色結晶性粉末；微臭。
4.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+149°至+158°。
4.5.2 吸收係數
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在262nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲220～245。
4.6 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯保留時間應與對照品溶液主峯保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1090圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 酸度
取本品50mg，加水10ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲3.5～5.5。
4.7.2 有關物質
精密稱取本品適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1ml中約含1.0mg的溶液，作爲供試品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；取7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸對照品和α-苯甘氨酸對照品各約10mg，精密稱定，置同一100ml量瓶中，加pH 7.0磷酸鹽緩衝液約20ml超聲使溶解，再用流動相A稀釋至刻度，搖勻。精密量取2.0ml，置20ml量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻，作爲雜質對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；流動相A爲0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液（用氫氧化鈉試液調節pH值至5.0），流動相B爲甲醇，按下表進行線性梯度洗脫；檢測波長爲220nm，取雜質對照品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸峯與α-苯甘氨酸峯的分離度應符合要求；取供試品溶液適量，在80℃水浴中加熱60分鐘，冷卻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢氨苄峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。精密量取供試品溶液、對照溶液及雜質對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，含7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸峯與cr苯甘氨酸峯按外標以峯面積計算，均不得過1.0%;其他單個雜質的峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%），其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（2.5%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.05倍的峯可忽略不計。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0 | 98 | 2 |
| 1 | 98 | 2 |
| 20 | 70 | 30 |
| 23 | 98 | 2 |
| 30 | 98 | 2 |
4.7.3 2一萘酚
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）測定。
4.7.3.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇一水（55：45）爲流動相，流速爲每分鐘Iml，檢測波長爲225nm。量取對照品溶液20ul注入液相色譜儀，調節流動相中甲醇比例使2一萘酚峯的保留時間約爲7分鐘，理論板數按2一萘酚峯計算不低於3000，2一萘酚峯與相鄰峯的分離度應不小於1.5。
4.7.3.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相定量稀釋製成每1ml中約含頭孢氨苄10mg的溶液，充分振搖，取混懸液適量，以15000轉／分鐘離心5分鐘，取上清液作爲供試品溶液；另取2一萘酚對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每Iml中約含2一萘酚0.5ug的溶液，作爲對照品溶液，精密量取上述兩種溶液各20ul，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含2一萘酚的量不得過0.05%。[1]
4.7.4 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應爲4.0%～8.0%。
4.7.5 熾灼殘渣
不得過0.2%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
4.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以水－甲醇－3.86%醋酸鈉溶液－4%醋酸溶液（742：240：15：3）爲流動相；檢測波長爲254nm;取供試品溶液適量，在80℃水浴中加熱60分鐘，冷卻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢氨苄峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
4.8.2 測定法
取本品約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢氨苄對照品適量，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
4.9 類別
β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。
4.10 貯藏
4.11 製劑
（1）頭孢氨苄幹混懸劑 （2）頭孢氨苄片 （3）頭孢氨苄膠囊 （4）頭孢氨苄顆粒
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 頭孢氨苄介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Cefalexin
5.3 別名
苯甘孢黴素；苯甘頭孢菌素；苯苷頭孢黴素；福林；斯寶力克；頭孢4號；頭孢Ⅳ號；頭孢菌素Ⅳ號；頭孢力新；頭孢立新；頭孢四號；西保力；先鋒Ⅳ號；先鋒黴素4號
5.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代
5.5 劑型
1.片劑:0.125g，0.25g；
2.膠囊：0.125g，0.25g。
3.顆粒劑: 0.05g， 0.125g， 0.25g
5.6 頭孢氨苄的藥理作用
頭孢氨頭孢氨苄爲半合成的第一代口服頭孢菌素。其作用機制是通過與細菌一個或多個青黴素結合蛋白（PBPs）相結合（頭孢氨苄主要與PBP-3結合），抑制細菌分裂細胞的細胞壁合成，從而起抗菌作用。頭孢氨苄抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較後者差。除腸球菌屬、甲氧西西林耐藥葡萄球菌外，革蘭陽性球菌對頭孢氨苄敏感。頭孢氨苄對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，對流感桿菌的敏感性較差，對部分大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白菌、沙門菌屬有一定抗菌作用，其他腸桿菌屬細菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌以及脆弱擬桿菌對頭孢氨苄耐藥。
5.7 頭孢氨苄的藥代動力學
頭孢氨頭孢氨苄口服吸收良好。空腹口服500mg，1h後血藥濃度達峯值，約爲18μg/ml。藥物分佈容積爲0.26L/kg，吸收後可廣泛分佈於痰液、膿液、關節腔滲出液、羊水、臍帶血、肺、肝、脾、腎臟中，其中以膽汁中濃度較高，約爲血藥濃度的1～4倍。頭孢氨苄難以透過血-腦脊液屏障，但可少量分泌入乳汁，哺乳婦女口服0.5g後，乳汁中濃度約爲5μg/ml。頭孢氨苄蛋白結合率爲10%～15%。正常健康人的半衰期爲0.6～1.0h，腎功能減退時半衰期可延長至5～30h；新生兒半衰期爲6.3h。頭孢氨苄在體內不代謝，主要以原形經腎小球濾過和腎小管分泌排出，另有約5%的口服量可由膽汁排出。24h尿中排出量約爲給藥量的80%，口服500mg後尿中藥物峯濃度可達2200μg/ml。血液透析和腹膜透析可有效清除頭孢氨苄。
5.8 頭孢氨苄的適應證
主要適用於敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮膚軟組織感染。
5.9 頭孢氨苄的禁忌證
5.10 注意事項
1.對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用：（1）哺乳期婦女（有報道頭孢氨苄可暫時性改變嬰兒的腸道細菌平衡而導致腹瀉）；（2）孕婦；（3）6歲以下小兒；（4）嚴重肝、腎功能障礙者；（5）有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）可出現直接抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性；（2）以硫酸銅法測定尿糖可出現假陽性。
5.11 頭孢氨苄的不良反應
1.皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應症狀較多見，偶見過敏性休克。
2.胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等胃腸道症狀較爲多見，偶見假膜性腸炎。
3.神經系統反應：少數患者可出現頭暈、複視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。
4.肝毒性：少數患者用藥後可出現一過性肝功能異常（血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶和鹼性磷酸酶短暫性升高）。
5.腎毒性：少數患者用藥後可出現暫時性尿素氮、肌酸、肌酐升高，偶見蛋白尿、少尿。
6.血液系統：偶見用藥後血紅蛋白下降、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多等。
7.其他：長期用藥時可致菌羣失調，發生二重感染；也可出現維生素K、維生素B缺乏。
5.12 頭孢氨苄的用法用量
成人每次250～500mg，每6小時1次，每天最高劑量爲4g；兒童每天25～50mg/kg，分4次給藥（每6小時1次）。
5.13 藥物相互作用
1.與丙磺舒同用可使頭孢氨苄的腎排泄延遲，升高頭孢氨苄血藥濃度。但也有報道認爲丙磺舒可增加頭孢氨苄在膽汁中的排泄。
2.與考來烯胺（消膽胺）同用可使頭孢氨苄的平均血藥峯濃度降低。
4.與傷寒活疫苗同用可能會降低傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是頭孢氨苄對傷寒沙門桿菌具有抗菌活性。
5.14 專家點評
頭孢氨苄在尿液和膿液中的濃度高，尤其適用於泌尿生殖系統感染，對菌血症、細菌性心內膜炎、腦膜炎有效，對急性齶扁桃體炎、咽喉炎、肺炎、支氣管炎、大葉肺炎和鏈球菌所致軟組織感染有效率較高。
6 頭孢氨苄中毒
頭孢氨苄（先鋒黴素Ⅳ、頭孢立新）爲廣譜半合成抗生素，屬於第一代頭孢菌素。主要用於治療產青黴素酶敏感細菌所引起的呼吸道、尿路、皮膚軟組織等部位的輕症感染。青黴素過敏者對本藥的過敏反應發生率約爲1.1%。局部應用刺激性大，較少注射給藥。本藥的血漿蛋白結合率10%～15%，正常成人的半衰期0.6～1.0h，新生兒爲6.3h。口服給藥，成人的常用量0.25～0.5g，4/d；最高量4g/d。[2]
6.1 臨牀表現
1.胃腸道反應最常見，發生率約爲4.5%，有腹瀉、噁心、嘔吐、胃痛、食慾缺乏、便祕，個別出現血清轉氨酶升高。少見有頭痛、頭暈、意識矇矓、全身乏力。
2.過敏表現有蕁麻疹、斑丘疹、全身瘙癢、藥物熱、嗜伊紅粒細胞增多等，有出現直接Coomb's試驗陽性的報道。
3.二重感染主要發生在會陰部，常見白色念珠菌或其他耐藥菌感染。
4.頭孢氨苄有引起戒酒雙硫反應的報道2例，患者服藥幾天後飲啤酒，出現全身不適、胸悶、氣急、出汗、煩躁等，心電圖示房性期前收縮，經對症處理後恢復。次日再飲啤酒，上述症狀又出現。飲白酒導致的雙硫侖樣反應更重，甚至致死。頭孢類抗生素、痢特靈等多種藥物均有其反應，臨牀應予重視。
5.有引起可逆性肉眼血尿和可逆性急性腎衰竭和中毒性精神病的報道。
6.2 治療
1.腎功能有損傷者服用本藥，可致本藥在體內的半衰期延長，且加重腎臟損害，應避免長期、大量服用。
2.出現過敏反應時，應立即停藥，給予抗過敏治療。