奧拉西坦

1 拼音

ào lā xī tǎn

2 英文參考

Oxiracetam[湘雅醫學專業詞典]

3 藥品標準

3.1 正式名

奧拉西坦

3.2 漢語拼音

Shuang lufensuanna Huanshipian

3.3 標準號

WS-347（X-299）-96

3.4 拉丁文或英文

Diclofanac Sodium Sustained Release Tablets

3.5 主要活性成分

含雙氟芬酸鈉（C14H10CI2NN3O2）應爲標示量的90.0～110.0%。

3.6 性狀

白色或類白色片。

3.7 鑑別

（1）取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在276nm的波長處有最大吸收。

（2）取本品的細粉適量（約相當於雙氯芬酸鈉0.5g），加乙醇20ml，振搖使雙氨芬酸鈉溶解，濾過，濾液置水浴上蒸乾，取殘渣約50mg，加碳酸鈉0.2g，混勻，加熱至炭化，放冷，加水5ml，煮沸，濾過，濾液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ A）。

（3）取（2）項下的殘渣灼燒後，顯鈉鹽的鑑別反應（中國藥典1995年版二部附錄Ⅲ）。

3.8 檢查

釋放度 取本品，照釋放度測定法（中國藥典1995年版二部附錄（ⅩD第一法），採用溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅩC）第一法的裝置，以磷酸鹽緩衝液（PH6.8）900ml爲溶劑，轉速爲每分鐘100轉，依法操作，但在2、6與12小時分別取溶液10ml，濾過，並即時在操作容器中補充上述溶劑10ml；分別精密量取濾液5ml，置25ml量瓶中，各加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻；照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA），在276nm的波長處分別測定吸收度；另精密稱取經105℃乾燥至恆重的雙氟芬酸鈉對照品適量加上述溶劑溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20ug的溶液，同法測定吸收度，分別計算出每片在不同時間的釋放量。

本品每片在2、6和12小時的釋放量應分別爲標示量的20～40%、40～60%和55%以上。均應符合規定。如6片中僅有1～2片超出上述規定限度，且其平均擇藥量均符合規定時，應另取6片複試；初複試的12片中僅有1～2片超出規定限度，且其平均釋藥量均符合規定時，亦可判爲符合規定。

其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅠA）。

3.9 含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於雙氯芬酸鈉50mg），置100ml量瓶中，加0.002mol/L氫氧化鈉溶液適量，振搖使雙氯芬酸鈉溶解，並稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液2ml，置100ml量瓶中，加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA），在276nm的波長處測定吸收度；另取經105℃乾燥至恆重的雙氯芬酸鈉對照品適量，加上述溶劑，溶解並稀釋成每1ml中約含10ug的溶液，同法測定吸收度，計算，即得。

3.10 作用與用途

3.11 用法與用量

3.12 注意

對本品及阿斯匹林或其他非甾體抗炎藥有過敏史者禁用。孕婦、哺乳期婦女不宜服用，消化性潰瘍、血液系統異常者慎用。

3.13 劑量

整片吞服；每次一片，每日一次。或遵醫囑。

3.14 標示量

3.15 類別

消炎、鎮痛、解熱藥。

3.16 製劑

整片吞服；每次一片，每日一次。或遵醫囑。

3.17 規格

0.1g

3.18 貯藏

遮光，密閉，在乾燥處保存。

3.19 有效期

暫定二年

4 奧拉西坦介紹

4.1 藥品名稱

奧拉西坦

4.2 英文名稱

Oxiracetam

4.3 別名

奧拉西坦膠囊；腦復智；Oxiracetam Capsules

4.4 分類

神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 神經營養藥

4.5 劑型

1.膠囊劑:0.4g。

2.片劑：0.4g；

3.針劑：1g／5ml。

4.6 奧拉西坦的藥理作用

奧拉西坦爲環GABOB衍生物。動物實驗證實奧拉西坦對化學物質所致學習記憶障礙有顯著改善作用和促進學習記憶作用。奧拉西坦毒性極低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡，也未見毒性反應，文獻報道，大鼠口服120mg/kg 52周、狗口服83.3mg/kg 52周，也未見毒性反應。無致突變和致癌作用以及生殖毒性。

4.7 奧拉西坦的藥代動力學

奧拉西坦口服吸收迅速，入血後能迅速分佈到全身體液。達峯時間（Tp）爲1h左右，峯濃度爲（48.34±18.35）～（54.96±34.73）μg/ml，表觀分佈容積V/F（c）爲（27.45±21.16）～（36.18±28.73）L。消除半衰期t_l/2爲（3.34±1.59）～（4.74±1.41）h，總清除率Cl_（8）爲（6.78±5.50）～（11.65±5.40）L/h，藥物消除較迅速。服藥後48h內約40%的原型藥經尿中排出。老年組和青年組排泄率常數分別爲0.1098±0.0306和O.1295±0.0390h^-l；消除半衰期（1/2）分別爲6.67±1.98和5.88±1.99h，奧拉西坦在不同年齡的正常人體內的消除規律基本一致。

4.8 奧拉西坦的適應證

奧拉西坦爲一種促智藥，適用於輕中度血管性癡呆、阿爾茨海默病（老年性癡呆）以及腦外傷等症引起的記憶與智能障礙。

4.9 奧拉西坦的禁忌證

經證實對奧拉西坦過敏者、腎功能不全者禁用。

4.10 注意事項

1.腎功能不全者使用奧拉西坦時要十分謹慎，並要降低劑量。

2.遮光、密閉，在陰涼乾燥處保存。

4.11 奧拉西坦的不良反應

奧拉西坦在327例Ⅱ期臨牀實驗中未發現明顯不良反應。

4.12 奧拉西坦的用法用量

1.口服。每次800mg，每日2～3次，重症每日2～8g或遵醫囑適當增減。

2.靜注或肌注：每次1g。