3 索他洛爾介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Sotalol , Sotacor,Sotapor, Sotalex
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 索他洛爾的藥理作用
索他洛爾爲兼有Ⅱ類（β-腎上腺素受體阻斷藥）和Ⅲ類（延長心肌動作電位時程）電生理活性的抗心律失常藥。不具有內在擬交感神經活性和膜穩定作用。小劑量時，表現爲β受體阻斷作用，可延長竇房結週期和房室結不應期，減慢房室傳導；較大劑量時，可延長心房、心室動作電位時間和有效不應期，在體表心電圖上表現爲Q-T間期及心率校正Q-T間期延長，表現出Ⅲ類抗心律失常藥特徵。索他洛爾與胺碘酮不同，不抑制心肌動作電位0相除極速率，對QRS波和HV間期無影響。索他洛爾口服吸收完全，生物利用度在90%以上。口服後2～3h達血藥峯濃度，2～3天達穩態血濃度，藥物在中央室和周邊室均有分佈。與血漿蛋白結合低，且首過效應低。消除半衰期爲10～20h，消除的主要途徑是由腎排出，80%～90%以原形從尿中排出。
3.7 索他洛爾的藥代動力學
口服後血藥濃度達峯時間爲2～4h，有效血藥濃度爲0.5～6.0μg/L，消除半衰期爲5～8h，主要以原形（54%）從腎臟排出。
3.8 索他洛爾的適應證
臨牀用於各種心律失常，包括室性心律失常、室上性心律失常，各種症狀性及危及生命的心律失常，以及心房顫動、心房撲動轉律後正常竇性節律的維持。也可用於高血壓及心絞痛。
3.9 索他洛爾的禁忌證
1.支氣管哮喘或慢性阻塞性氣道病、心源性休克、引起心肌抑制的麻醉、症狀性竇性心動過緩、病竇綜合綜合徵、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯、未控制的充血性心衰、Q-T間期延長綜合徵及腎衰竭、對索他洛爾過敏者禁用，對原有潛在竇房結功能障礙或房室傳導延緩患者慎用。
2.索他洛爾可透入胎盤，進入乳汁，對孕婦和哺乳期婦女應慎用或不用。
3.10 注意事項
低血鉀或與某些可延長Q-T間期藥物並用時，即使小劑量索他洛爾也可能導致發生尖端扭轉型室性心動過速，應當避免。
3.11 索他洛爾的不良反應
大部分患者耐受性良好，但有部分患者由於有不良反應難以耐受而必須停藥，常見有疲倦、心動過緩、呼吸困難、眩暈、頭痛、無力、發熱、低血壓等，最嚴重的不良反應爲心律失常包括尖端扭轉型室速。
3.12 索他洛爾的用法用量
抗心律失常，首次量每次80mg，每12小時1次，以後根據病情，逐漸調整劑量，常用量爲每次80～160mg，每天2次。高血壓、心絞痛和心肌梗死後，每天160mg，每天分1～2次口服。根據病情可每週調整劑量一次，劑量範圍每天160～320mg。
3.13 藥物相互作用
1.不宜與排鉀利尿劑、Ⅰ類抗心律失常藥、吩噻嗪類、三環類抗抑鬱藥、特非那定等合用。
4.索他洛爾與利舍平、胍乙啶及其他β受體激動劑合用，可導致低血壓和嚴重心動過緩，甚至昏厥。
3.14 專家點評
索他洛爾原只認爲是一種β-受體阻斷劑，近來研究表明，還具有Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥特性。對心肌抑制作用較弱，不影響每搏量，不增加左室舒張末壓。臨牀作爲抗心律失常藥，抗心絞痛藥和降壓藥。另外，索他洛爾可降低心絞痛發作頻率及硝酸甘油用量，對急性心肌梗死存活患者，索他洛爾降低猝死發生率較安慰劑高，再梗死發生率明顯降低。