654-2

1 拼音

654 -2

2 英文參考

山莨菪鹼

3 山莨菪鹼概述

山莨菪鹼是從茄科植物唐古特山莨菪Anisodus tanguticus（Maxim.）Pascher根和種子中分離的一種顛茄生物鹼。無色針狀結晶。結構和作用均類似阿托品。其天然產品稱654-1，人工合成方法制得的產品稱654-2。

4 山莨菪鹼藥理作用

山莨菪鹼有明顯的外周抗膽鹼作用，能對抗乙酰膽鹼引起的腸及膀胱平滑肌收縮和血壓下降，並能使在體腸張力降低，作用強度與阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用比阿托品強20倍，擴瞳作用較阿托品弱10倍。從對腦電活動、條件反射及用震顫素引起的震顫等中樞作用指標標明，其中樞作用較阿托品弱6～20倍。能對抗或緩解不同有機磷毒劑在動物中引起的中毒症狀，並提高有機磷化合物的LD₅₀。臨牀治療急性闌尾炎、過敏性休克、急性腎炎合併心力衰竭、高血壓腦病、肺部疾患及敵敵畏中毒等均取得了較好療效，治療美尼爾氏綜合徵、炮震性耳聾、妊娠中毒症、胰腺炎、視網膜脈絡膜炎，顱腦外傷等疾患亦均有不同程度的療效，還能治療哮喘。

5 山莨菪鹼介紹

5.1 藥品名稱

山莨菪鹼

5.2 英文名稱

Anisodamine

5.3 別名

消旋氫溴酸山莨菪鹼；山莨菪鹼氫溴酸鹽；654-2

5.4 分類

神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽鹼藥

5.5 劑型

1.片劑:5mg，10mg；

2.注射劑：5mg（1ml），10mg（1ml），20mg（1ml）；

3.滴眼液：由山莨菪鹼2g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配製而成。

5.6 山莨菪鹼的藥理作用

山莨菪山莨菪鹼爲我國特產茄科植物山莨菪中提取的一種生物鹼，通稱“654”，其天然品稱爲“654-1”、人工合成品稱“654-2”。山莨菪鹼爲M膽鹼受體阻斷藥，作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同，但後者的不良反應略多。兩者都具有明顯的外周抗膽鹼作用，能使痙攣的平滑肌鬆弛，並能解除血管痙攣（尤其是微血管），改善微循環。同時有鎮痛作用。但擴瞳和抑制腺體（如涎腺）分泌的作用較弱。且極少引起中樞興奮症狀。

5.7 山莨菪鹼的藥代動力學

山莨菪鹼口服吸收較差，口服30mg後組織內藥物濃度與肌內注射10mg者相近。靜注後1～2min起效。半衰期約40min。注射後很快從尿中排出，無蓄積作用。其排泄比阿托品快。

5.8 山莨菪鹼的適應證

1.用於胃腸道、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛，如暴發型腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎、中毒性痢疾等（需與抗菌藥物合用）。

2.血管痙攣和栓塞引起的循環障礙：腦血栓形成、腦梗死、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、閉塞性血栓性脈管炎等。

3.平滑肌痙攣：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛。

4.各種神經痛：如三叉神經痛、坐骨神經痛等。

5.眩暈。

6.眼底疾病：中心性視網膜炎、原發性視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。

7.突發性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾（小劑量穴位注射）。

8.也用於有機磷農藥中毒，但效果不如阿托品好。

9.配製成滴眼液可用於因睫狀肌痙攣所造成的假性近視。

10.用於迷走神經興奮性增高所致的緩慢性心律失常。

5.9 山莨菪鹼的禁忌證

1.顱內壓增高、腦出血急性期患者。

2.青光眼患者。

3.前列腺肥大者。

4.新鮮眼底出血者。

5.惡性腫瘤患者。孕婦禁用。

5.10 注意事項

1.654-2不宜與地西泮在同一注射器中應用，爲配伍禁忌。

2.治療感染性休克時，在應用山莨菪鹼的同時，其他治療措施（如與抗菌藥物合用）不能減少。

3.若口乾明顯時可口含酸梅或維生素C，症狀即可緩解。靜脈滴注過程中，若排尿困難，可肌內注射新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg以解除症狀。

4.用量過大時可出現阿托品樣中毒症狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除症狀。

5.滴注過程中若出現排尿困難，可肌內注射甲基硫酸新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg。

6.對慢性病可連續肌內注射1個月以上。

7.嚴重肺功能不全慎用。

5.11 山莨菪鹼的不良反應

山莨菪鹼不良反應與阿托品相似，但毒性較低。可有口乾、面紅、心率增快、輕度擴瞳、視近物模糊等。個別患者有心率加快及排尿困難等，多在1～3h內消失。用量過大時亦有阿托品樣中毒症狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除症狀。但山莨菪鹼排泄快（半衰期爲40min），無蓄積作用，對肝腎無損害。極少病例在一次肌內注射5mg後，擴瞳作用特別敏感，視力極度模糊，持續時間接近10天。

5.12 山莨菪鹼的用法用量

1.口服：每次5～10mg，每天3次。

2.肌內注射：（1）一般慢性疾病：每次5～10mg，每天1～2次，可連用1個月以上。（2）治療嚴重的三叉神經痛：必要時可加大劑量至每次5～20mg。（3）治療腹痛：每次5～10mg。（4）治療腦血栓形成：用山莨菪鹼30～40mg加入5%葡萄糖注射劑500ml中輸注，每天1次。（5）治療血栓閉塞性脈管炎：靜脈注射10～15mg，每天1次。（6）嚴重神經痛：肌內注射5～20mg。

3.靜脈注射：（1）搶救感染中毒性休克：根據病情決定劑量。每次10～40mg靜注。需要時每隔10～30min重複給藥，情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間隔時間，直至停藥。（2）治療血栓閉塞性脈管炎：每次靜注10～15mg，每天1次。

4.靜脈滴注：治療腦血栓：每天30～40mg，加入5%葡萄糖液中靜脈滴注。

5.經眼給藥：因睫狀肌痙攣所引起的假性近視：遵醫囑滴眼。

5.13 藥物相互作用

1.山莨菪鹼可抑制胃腸道蠕動，使維生素B₂在吸收部位的滯留時間延長，吸收增加。

2.654-2可提高中藥洋金花麻醉效果，從而減少洋金花用量和不良反應。

3.654-2與哌替啶合用可增強抗膽鹼作用。

4.654-2與維生素K合用治療黃疸型肝炎，在降低氨基轉移酶、消退黃疸方面優於常規治療。

5.生脈散與654-2合用可提高心率、強心、擴張冠狀動脈、改善血循環和心臟功能；但對傳導阻滯患者慎用。

6.山莨菪鹼與其他抗膽鹼藥合用可能引起抗膽鹼作用相加，增加不良反應。合用時可減少用量。

7.山莨菪鹼可抵消西沙必利對胃腸道的動力作用。

8.因爲山莨菪鹼阻斷M受體，減少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的崩解減慢，從而影響吸收，作用減弱。

9.654-2可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。

10.654-2可拮抗毛果芸香鹼的促分泌作用，但抑制強度低於阿托品。

11.654-2可減少抗結核藥的肝損害。

5.14 專家點評

山莨菪鹼毒性小、對肝、腎等實質性臟器無損害。在應用山莨菪鹼治療的同時，其他治療措施不能少如抗菌藥物的使用等。若口乾明顯時可口含酸酶或維生素C，症狀即可緩解。