3 國家基本藥物
序號 | 基本藥物目錄序號 | 藥品名稱 | 劑型 | 規格 | 單位 | 零售指導價格 | 類別 | 備註 |
1184 | 195 | 毛果芸香鹼 | 滴眼劑 | 50mg:5ml | 支 | 9.8元 | 化學藥品和生物製品部分 | * |
1185 | 195 | 毛果芸香鹼 | 滴眼劑 | 100mg:10ml | 支 | 15.9元 | 化學藥品和生物製品部分 | * |
1186 | 195 | 毛果芸香鹼 | 注射劑 | 2mg:1ml | 瓶(支) | 3.8元 | 化學藥品和生物製品部分 | *△ |
注(化學藥品和生物製品部分):
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注(中成藥部分):
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。
4 毛果芸香鹼介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Pilocarpine
4.3 別名
4.4 分類
4.5 毛果芸香鹼的藥理作用
毛果芸香鹼是一種節後擬膽鹼藥,能直接作用於M膽鹼受體,使膽鹼能神經節後纖維興奮,產生毒蕈鹼樣作用。
1.滴眼液滴眼後直接作用於瞳孔括約肌和睫狀肌的膽鹼受體,使這兩種平滑肌收縮,導致瞳孔縮小和睫狀肌痙攣。睫狀肌收縮導致房水排出阻力減少,使青光眼的眼壓下降。對開角型青光眼,毛果芸香鹼通過縮瞳降低眼壓的確切機制還不十分清楚,但睫狀肌的收縮可擴大小梁間的空間,促進房水的排出。對閉角型青光眼,則通過縮瞳使虹膜根部遠離小梁,房角開放,從而減少小梁網的阻力。毛果芸香鹼也可能有抑制房水生成的作用。毛果芸香鹼降眼壓的幅度與用藥前的眼壓水平成正比,所以主要對青光眼有降眼壓作用,對正常眼壓者作用不明顯。
2.全身用藥後,能促進汗腺、涎腺、淚腺、胃腸道腺體和呼吸道黏液腺的分泌;使胃腸道、膽道、膀胱、呼吸道、子宮等平滑肌興奮;對心血管系統有抑制作用,靜脈小劑量注射即可引起血壓下降。在囊性纖維化和麻風的診斷試驗中,毛果芸香鹼用作發汗劑。
4.6 毛果芸香鹼的藥代動力學
毛果芸香鹼具有水溶和脂溶的雙相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼後10~30min出現縮瞳作用,持續時間達4~8h以上。降眼壓作用的達峯時間約爲75min,持續4~14h(和濃度有關)。眼藥膜降眼壓作用的達峯時間爲1.5~2h。食物可減少毛果芸香鹼的吸收率和吸收範圍。用於緩解口乾的症狀時,20min起效,單次使用作用持續3~5h,多次使用可持續10h以上。母體化合物的清除半衰期爲0.76~1.35h。毛果芸香鹼可能在神經元突觸處失活,也很可能在血漿中失活。毛果芸香鹼及其失活代謝物隨尿排出。
4.7 毛果芸香鹼的適應證
1.(1)開角型青光眼:可與乙酰唑胺、腎上腺素、噻嗎洛爾、麻醉藥、抗生素或甾體類抗炎眼藥水等聯合使用,以降低眼壓;(2)急性閉角型青光眼:單獨應用或與碳酸酐酶抑制藥、高滲藥物聯合應用,以降低眼壓。也用於急性閉角型青光眼激光虹膜切除術前的急速降壓;(3)慢性閉角型青光眼:特別是青光眼手術後眼壓控制不滿意者;(4)繼發閉角型青光眼。
2.散瞳後使用毛果芸香鹼滴眼液,可抵消睫狀肌麻痹藥或散瞳藥的作用。
3.治療調節性內斜視。
4.國外尚有口服制劑,用於多種原因引起的口乾。
5.用於治療虹膜炎。
4.8 毛果芸香鹼的禁忌證
1.對毛果芸香鹼過敏者。
3.急性結膜炎或其他不應縮瞳的眼病患者(如急性虹膜炎)禁用。
4.9 注意事項
1.(1)膽石症或膽道疾病患者(可引起膽道平滑肌張力改變);(2)慢性阻塞性肺疾病或慢性支氣管炎患者(可引起呼吸道阻力、支氣管平滑肌張力或分泌物改變);(3)肝腎功能不全者;(4)甲狀腺功能亢進者;(5)帕金森病患者;(6)消化性潰瘍或胃腸道痙攣者;(7)腎結石患者(可能引起腎絞痛或輸尿管反流);(8)認知能力低下或有精神障礙者(可能影響中樞神經系統);(9)尿路梗阻者;(10)有視網膜脫落史或有脫落危險者。
2.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)應定期進行眼科檢查,如出現視力模糊或近、遠視力改變應引起注意,需進行視力、視野、眼壓描記、虹膜角膜鏡檢查等。(2)心血管疾病患者應監測毛果芸香鹼誘導的心律改變或血流動力學改變。
3.使用滴眼液滴眼時爲避免全身吸收過多,用藥後可用手指壓迫淚囊部1~2min,一般情況下應避免頻繁地用藥。
4.遇光易變質,應避光保存。
5.如果意外攝入毛果芸香鹼,應當催吐或洗胃。如出現毛果芸香鹼毒性反應,如流涎、出汗、噁心、嘔吐、腹瀉、視物不清、頭痛、哮鳴、衰弱、震顫、胸痛或意識障礙,應給予阿托品類抗膽鹼藥物。支持治療包括維持呼吸及循環。對嚴重心血管抑制或支氣管收縮者應當使用腎上腺素。
4.10 毛果芸香鹼的不良反應
1.用藥後瞳孔縮小及調節痙攣可使視力下降,產生暫時性近視、視力模糊、視物發暗,並可出現結膜充血、眼痛、眉弓部疼痛、頭痛、眼刺激等症狀。
2.長期應用可引起強直性瞳孔縮小、虹膜後粘連、虹膜囊腫、白內障及近視程度加深等。
3.頻繁滴眼可因過量吸收引起全身毒性,如出汗、流涎、肌肉震顫、抽搐、噁心,嘔吐、腹痛、腹瀉、呼吸困難,哮喘和肺水腫等。如產生了全身的毒性症狀,應予停藥。
4.11 藥物相互作用
1.阿托品、環噴託酯(cyclopentolate)與毛果芸香鹼同用時,可干擾毛果芸香鹼的抗青光眼作用,而這些藥物的散瞳作用也會被抵消。
4.磺胺醋酰鈉滴眼液(pH8-9.5)能使結膜液的pH值一過性升高達7.4,並可導致毛果芸香鹼沉澱。
4.12 專家點評
毛果芸香鹼在神經科中常用於一些肌病患者、更多的應用於眼科。毛果芸香鹼是一種節後擬膽鹼藥,能直接興奮M膽鹼能受體,使瞳孔括約肌收縮。縮瞳作用在10~30min出現,維持4~8h。縮瞳引起前房角間隙擴大,房水易於循環,眼壓下降。最大降眼壓作用約75min出現,維持4~14h。毛果芸香鹼因吸收後副作用多,毒性大,臨牀限用於滴眼,主要用於治療慢性單純性青光眼、閉角型青光眼的各期、拮抗擴瞳作用,調節性內斜視、前房積血等,也用於對抗阿托品的散瞳作用。
5 毛果芸香鹼中毒
毛果芸香鹼(匹羅卡品)是M-膽鹼受體激動劑,直接激活M膽鹼受體,使瞳孔縮小;尚有收縮平滑肌、發汗、流涎等作用。吸收後,作用廣泛而複雜,副作用多。臨牀上僅用於局部滴眼,治療青光眼。滴眼時,應壓迫內眥,以防藥液流入鼻腔而吸收,引起全身M膽鹼能樣作用。產生的M膽鹼能樣作用可用阿托品對抗。[1]
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:112.