新斯的明

1 拼音

xīn sī de míng

2 英文參考

neostigmine[朗道漢英字典]

Proserin,Vagostigmin[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與新斯的明有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 概述

新斯的明是毒扁豆鹼的人工合成代用品，具有抗膽鹼酯酶作用，不能透過血腦脊液屏障，對中樞神經系統的毒性比毒扁豆鹼弱，對瞳孔的收縮作用較弱。口服吸收差，用量大時，吸收不規則，易出現中毒表現。臨牀上僅用於重症肌無力和腹部手術後的腸麻痹。

5 新斯的明介紹

5.1 藥品名稱

新斯的明

5.2 英文名稱

Neostigmine ,Neostigmine Methylsulfate,Prostidmin, Stigmosan, Stiglyn

5.3 別名

普洛斯的明；普洛色林；甲基硫酸新斯的明；Proserin

5.4 分類

神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽鹼酯酶藥

5.5 劑型

1.注射劑:0.5mg，1mg；

2.片劑（溴新斯的明）：15mg；

3.片劑（鹽酸鹽）：5mg；

4.滴眼劑：0.25%，0.5%，1%，2%，3%，4%，6%，8%。

5.6 新斯的明的藥理作用

新斯的明爲季銨化合物。具有可逆性抑制膽鹼酯酶活性的作用，使乙酰膽鹼得以在突觸部位蓄積，從而延長並加強乙酰膽鹼的膽鹼能作用。對骨骼肌具有直接作用。

5.7 新斯的明的藥代動力學

其溴化物極少從胃腸道吸收。在腸外給予新斯的明甲基硫酸鹽後，新斯的明迅即被消除，原藥和代謝物隨尿排出。新斯的明通過膽鹼酯酶水解並在肝內代謝。給藥後1～2h可達血藥峯值。生物利用度僅1%～2%。蛋白結合率爲15%～25%。進入CSF的藥物極少，新斯的明可透過胎盤，很少進入乳汁。

5.8 新斯的明的適應證

1.治療重症肌無力，還可作爲重症肌無力的診斷用藥。逆轉非除極神經肌肉阻斷藥的神經肌肉阻滯作用。

2.治療青光眼，降低眼壓， 視神經萎縮，青少年假性近視等。

3.麻痹性腸梗性腸梗阻和術後尿瀦留。

4.蛇毒（神經毒）中毒和河魨毒素中毒。

5. 筒箭毒鹼等非去極化肌松劑的拮抗劑。

5.9 新斯的明的禁忌證

對新斯的明過敏者、哺乳者、急性前房炎性疾病、機械性腸梗阻、尿路梗阻、腹膜炎和心絞痛患者禁用。

5.10 注意事項

1.支氣管哮喘、消化性潰瘍、心律失常、低血壓、迷走神經功能亢進、甲亢、艾迪生病、帕金森病以及近期曾施行腸道或膀胱手術者均應慎用。

2.對溴原子過敏者應避免使用溴新斯的明。

3.重症肌無力患者可出現“膽鹼能危象”，須謹慎掌握劑量。

5.11 新斯的明的不良反應

1.其主要不良反應多由膽鹼能神經過度興奮所致，如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎。

2.過量可發生膽鹼能險情，包括M受體和N受體過度興奮，如大汗、瞳孔縮小、額痛、煩躁不安、心動過緩、低血壓、肌束震顫、胸部壓迫感、支氣管縮窄、喘鳴伴分泌增多。甚至出現肌無力加重、共濟失調、大小便失禁、驚厥、昏迷、心搏停止、中樞性呼吸麻痹、導致肺水腫而死。

5.12 新斯的明的用法用量

1.新斯的明甲基硫酸鹽1.5mg接近等於皮下或肌內注射甲基硫酸新斯的明1.0～1.5mg或口服溴新斯的明15mg的作用。

2.治療重症肌無力：溴新斯的明的每天總量爲75～300mg，分次口服，如必要，根據個體情況，夜間也可口服給藥；在比較疲乏的時候給予較大的藥量。大多數患者耐受的最高日劑量是180mg，兒童則爲15～90mg。如患者不能接受口服，可間斷皮下或肌內注射甲基硫酸新斯的明0.5～2.5mg，每天總量一般爲5～20mg；兒童單劑量可給予200～500μg。

3.治療新生兒重症肌無力：可皮下或肌內注射甲基硫酸新斯的明50～250μg，或口服新斯的明1～5mg，通常每天4次。治療極少需要超過8周齡。

4.逆轉非除極神經肌肉阻斷藥所產生的神經肌肉阻斷作用：英國成人常用50～70μg/kg於1min內靜脈注射；美國用量較低（0.5～2mg）。可以繼續給藥直到肌力恢復，但總量不可超過5mg。用藥期間，應給予患者良好的通氣，直至確認正常的呼吸已經恢復。爲了抵消任何毒蕈鹼作用，可以靜脈給予阿托品0.6～1.2mg，同時或在給予新斯的明之前。如有心動過緩，應在使用新斯的明之前幾分鐘先給予阿托品。格隆溴銨（glycopyrronium bromide）可作爲阿托品的替代藥。

5.治療麻痹性腸梗性腸梗阻和術後尿瀦留：口服溴新斯的明15～30mg，或者皮下或肌內注射甲基硫酸新斯的明0.5mg或更多。

5.13 藥物相互作用

1.具有神經肌肉阻斷作用的藥物，如氨基苷類、克林黴素、多黏菌素E、環丙烷和鹵化吸入麻醉藥都可能拮抗新斯的明的作用。

2.幾種藥物，包括奎寧、氯喹、羥氯喹、奎尼丁、普魯卡因胺、普羅帕酮、鋰以及β-阻斷藥都有可能加重重症肌無力和降低擬副交感神經藥物的治療效力。

3.對正在接受β-阻斷藥的患者使用新斯的明可能加重或延長心動過緩。

4.抗膽鹼酯酶藥如新斯的明，可抑制氯琥珀膽鹼的代謝，從而增強並延長其作用。

5.接受全身新斯的明的患者，如同時又給予抗膽鹼酯酶滴眼劑可能招致中毒。6。抗毒蕈鹼藥如阿托品，可拮抗新斯的明的毒蕈鹼作用。

5.14 專家點評

由於新斯的明爲季銨類化合物透膜性能弱、故幾乎無中樞作用，而且新斯的明能直接作用於骨骼肌細胞的膽鹼能受體，故對骨骼肌作用較強，在臨牀上多用於重症肌無力的治療。

6 新斯的明中毒

新斯的明（普洛斯的明、普洛色林）是毒扁豆鹼的人工合成代用品，具有抗膽鹼酯酶作用，不能透過血腦脊液屏障，對中樞神經系統的毒性比毒扁豆鹼弱，對瞳孔的收縮作用較弱。口服吸收差，用量大時，吸收不規則，易出現中毒表現。臨牀上僅用於重症肌無力和腹部手術後的腸麻痹。口服極量是：30mg/次，100mg/d；皮下或肌肉注射的極量是：1mg/次，5mg/d。^[1]

6.1 臨牀表現

^[1]

1.常見不良反應有上腹不適、腹痛、腹瀉等。

2.過量時，病人出現肌肉震顫或肌無力、流涎、腹痛、胃腸道不適、噁心、嘔吐、心神不寧、瞳孔縮小、出汗等。

6.2 診斷

新斯的明中毒的診斷要點爲^[1]：

有新斯的明應用史，出現上述表現。

6.3 治療

新斯的明中毒的治療要點爲^[1]：

1.出現藥物過量的臨牀表現時，立即停藥。

2.可用阿托品對抗新斯的明的不良反應。

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：112．