3 ω-3酸乙酯介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Omega-3-Acid Ethy I Esters
3.3 別名
Omacor
3.4 分類
3.5 劑型
1.0g/粒。其中ω-3酸乙酯含量不低於0.9g,主要爲二十碳五烯酸(EPA,465mg)和二十二碳六烯酸(DHA,375mg)的複合物,另含生育酚4mg及其他附加劑。
3.6 ω-3酸乙酯的藥理作用
酰基輔酶A抑制作用,即抑制1,2-二酰基甘油酰基轉移酶;增加肝臟過氧化物酶的β-氧化作用。ω-3酸乙酯所含二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)是三酰甘油(TG)合成酶的弱底物,能抑制其他脂肪酸的酯化作用,因此抑制肝臟三酰甘油的生物合成。
3.7 ω-3酸乙酯的藥代動力學
健康志願者及高三酰甘油血癥患者口服乙酯類後,EPA和DHA被吸收。給予ω-3酸乙酯後,血漿磷磷脂中EPA濃度明顯升高,且呈劑量依賴性;而DHA濃度沒有顯著變化,且與劑量無關。EPA和DHA的吸收與年齡無關,與男性相比,女性EPA吸收較高。
3.8 ω-3酸乙酯的適應證
ω-3酸乙酯適用於降低成年患者過高的三酰甘油水平(≥500mg/dl),作爲飲食控制的輔助治療。
3.9 ω-3酸乙酯的禁忌證
對ω-3酸乙酯及其中任何成分過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.對魚類過敏者或有變態反應者慎用。ω-3酸乙酯生殖毒性分級爲C,尚不知ω-3酸乙酯是否會引起胎兒損害,只有當可能的受益高於潛在的風險時,ω-3酸乙酯方可用於懷孕婦女。尚不知ω-3酸乙酯是否經乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。
2.使用調血脂藥的同時,限制飲食同樣重要。使用ω-3酸乙酯前及使用ω-3酸乙酯期間,患者應採取低脂飲食。
4.60歲以上老年人用藥與60歲以下沒有區別。
5.激素治療、噻嗪類利尿藥及β受體阻滯劑有時會引起血漿三酰甘油水平明顯提高,停藥後三酰甘油水平能恢復正常,不需特殊治療。
6.ω-3酸乙酯可引起部分患者ALT水平升高,使用ω-3酸乙酯治療期間應定期監測ALT水平。
7.ω-3酸乙酯可引起部分患者低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平升高,使用ω-3酸乙酯期間應定期監測LDL-C水平。
3.11 ω-3酸乙酯的不良反應
1.背痛、流感樣症狀、感染、疼痛。可見腹痛加劇、無力、體臭、胸痛、寒戰、自殺傾向、發熱、全身水腫、真菌感染、不適、頸痛、腫瘤、類風溼性關節炎、突然死亡、病毒感染。
2.心血管系統:心絞痛。可見心律失常、旁路循環、心搏停止、高脂血症、高血壓、偏頭痛、心肌梗死、心肌局部缺血、外周血管病、暈厥、心動過速。
3.消化系統:消化不良、噯氣。可出現食慾減退、便祕、口乾、吞嚥困難、結腸炎、大便失禁、胃炎、胃腸炎、胃腸道疾病、食慾增大、黑便、胰腺炎、裏急後重、嘔吐。
5.營養-代謝疾病:水腫、高血糖、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高。
7.神經系統:可見中樞神經系統瘤、抑鬱、頭暈、情緒不穩定、面癱、失眠、血管擴張、眩暈。
8.呼吸系統:可見哮喘、支氣管炎、咳嗽加劇、呼吸困難、鼻衄、喉炎、咽炎、肺炎、鼻炎、鼻竇炎。
9.皮膚:皮疹。
3.12 ω-3酸乙酯的用法用量
與食物同服,每天4g,1次服用或分2次服用。
3.13 藥物相互作用
1.23μmol/L的遊離脂肪酸(FFA)可輕度抑制肝微粒體細胞色素P450酶系統中的CYPlA2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A;23μmol/L的遊離脂肪酸-白蛋白複合物能輕度抑制CYP2A6,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A和CYP2E1。由於循環中的EPA和DHA遊離濃度在檢測限(1μmol/L)以下,因此,不會發生通過抑制肝微粒體細胞色素P450酶而導致藥物相互作用。