3 巴曲酶介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Batroxobin
3.3 別名
東菱克栓酶；東菱精純克栓酶；Defribrase；Defibrin
3.4 分類
3.5 劑型
5U，10U；
2.注射劑（凍乾粉）：1 KU。
3.6 巴曲酶的藥理作用
巴曲巴曲酶是一種由巴西洞蝮蛇蛇毒提取的不含毒性成分的酶性止血劑，具有類凝血激酶樣作用。巴曲酶能促進出血部位（血管破損部位）的血小板聚集，釋放一系列凝血因子，其中包括血小板因子3（PF3），後者能促進纖維蛋白原降解生成纖維蛋白Ⅰ單體，進而交聯聚合成難溶性纖維蛋白，促使出血部位的血栓形成和止血。其類凝血激酶樣作用是由釋放的PF3引起，與血液中凝血激酶依靠PF3激活類似，當凝血激酶被激活後，可加速凝血酶的生成，從而促進血管破損部位局部的凝血過程。巴曲酶在完整無損的血管內無促進血小板聚集的作用，也不激活血管內纖維蛋白穩定因子（因子ⅩⅢ），因此，它促進的由纖維蛋白Ⅰ單體形成的複合物，易在體內被降解而不致引起彌散性血管內凝血（DIC）。此外，巴曲酶含血小板素，能增強血小板功能，縮短出血時間，減少出血量。
3.7 巴曲酶的藥代動力學
巴曲酶靜脈注射後5～10min起效，藥效持續24h；肌內或皮下注射後20～30min起效，藥效持續48h，主要經膽汁從糞便排出。
3.8 巴曲酶的適應證
1.急性腦梗死，包括腦血栓、腦栓塞，短暫性大腦缺血性發作。
3.四肢血管病，包括股動脈栓塞，閉塞性血栓性脈管炎（血栓閉塞性脈管炎），雷諾現象（雷諾氏病）。
4.血液呈高黏狀態、高凝狀態、血栓前狀態、突發性聾和肺栓塞。
5.用於治療和防止多種原因引起的出血，如月經過多、功能失調性子宮出血、創傷及手術出血、消化道出血、大咯血、鼻出血、皮下出血及血小板減少性疾病伴出血症等。
6.用於急性缺血性腦血管病（包括短暫性大腦缺血性發作）。
7.用於治療突發性耳聾。
8.用於慢性動脈閉塞症（閉塞性血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化）伴缺血癥和末梢循環障礙等。
3.9 巴曲酶的禁忌證
正使用抗凝藥物及抑制血小板藥物者、正使用抗纖溶製劑者、嚴重肝腎功能不全者、妊娠婦女、兒童禁用，有血栓或栓塞史者以及DIC導致的出血時禁用。
3.10 注意事項
1.（1）過敏體質；（2）有消化道潰瘍史；（3）70歲以上老年患者；（4）血栓高危人羣（高齡，肥胖、高血脂、心臟病、糖尿病、腫瘤患者）；（5）血管病介入治療、心臟病手術者。
2.藥物對妊娠哺乳的影響：除非發生緊急出血，妊娠初期3個月內應權衡利弊慎用巴曲酶；哺乳婦女用巴曲酶時應停止哺乳。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：用巴曲酶1～3天后，血漿纖維蛋白纖維蛋白原減少，優球蛋白溶解試驗時間縮短，全血黏度下降，凝血酶原時原時間和凝血時間延長，停藥3～12天左右可恢復正常。
4.巴曲酶可降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原，引起出血或凝血延遲，故在用藥前和用藥期間應監測血漿纖維蛋白纖維蛋白原和血小板聚集，並注意出血傾向，必要時應終止給藥並採取相應措施。
5.用藥前應做皮試。方法爲：將巴曲酶注射劑0.1ml用0.9%氯化鈉注射劑稀釋至1ml，皮內注射0.1ml，15min後觀察，注射局部丘疹直徑小於1cm、僞足在3個以下者爲陰性。
6.巴曲酶注射劑每支含1KU的凍乾粉，配備1支滅菌水（1ml）溶解後，加入0.9%氯化鈉注射劑中（100ml以上）稀釋。
7.用藥過程中如出現過敏現象，除立即停藥外，還需加用抗過敏藥物（如腎上腺素或氫化可的松等）進行處理。
9.單位換算：1 KU（克氏單位，KlobusitzkyUnit）相當於0.04 NIH凝血酶單位；1 KU相當於0.3國際單位（U）的凝血酶；1巴曲酶單位（BU）相當於0.17NIH凝血酶單位。
10.用藥次數視情況而定，每天總量不超過8KU。
11.正常人受創傷致動脈及大靜脈破損的噴射性出血時，需進行加壓包紮及手術處理，同時使用巴曲酶減少出血量。
12.血液中缺乏某些凝血因子引起病理性出血時，巴曲酶的作用減弱，宜補充所缺凝血因子後再用巴曲酶。
3.11 巴曲酶的不良反應
4.其他：可有注射部位或創面出血，偶可發生蕁麻疹或全身性皮疹。
3.12 巴曲酶的用法用量
1.急性出血時，每次給藥2KU。
3.皮下注射：用量同“肌內注射”。
4.局部外用：巴曲酶溶液可直接以注射器噴射於清除血塊的創面局部並酌情以敷料壓迫（如拔牙、鼻出血等）。靜脈滴注：1.急性缺血性腦血管病：一般用量，首次劑量爲10BU，以後維持量爲5 BU，隔日1次，每次用100～250ml生理鹽水稀釋後，在1～1.5h內滴完；若給藥前血纖維蛋白原濃度在4.0g/L以上者，則首次劑量爲20BU，以後維持量可減至5～10BU。1個療程給藥3次。
5.突發性耳聾：同“急性缺血性腦血管病”。必要時治療可延長至3周，在延長期每次劑量爲5BU，隔日1次。
6.慢性動脈閉塞症和振動病：同“急性缺血性腦血管病”。必要時治療可延長至6周，在延長期每次劑量爲5BU，隔日1次。
3.13 藥物相互作用
使用巴曲酶應避免與水楊酸類藥物（如阿司匹林）合用。抗凝血藥可加強巴曲酶作用，引起意外出血，抗纖溶藥可抵消巴曲酶作用，禁止聯用。
3.14 專家點評
類凝血酶和類凝血激酶。因而巴曲酶對血液具有凝血和止血的雙重作用。另外巴曲酶不被纖維蛋白吸收，也不受肝素和免疫型抗凝血酶的干擾或抑制，較強降纖維蛋白原（Fg）作用，如降至800mg/L以下或有出血傾向者停止用藥。巴曲酶靜脈給藥起效快，維持時間較長。適用於胃腸道出血、泌尿系出血、手術前後出血、腫瘤出血、拔牙出血、新生兒出血症等。鑑於巴曲酶屬異性蛋白，對高度過敏體質患者有可能出現過敏，應作抗過敏治療，很快恢復。巴曲酶是由巴西矛頭蛇的亞種蛇毒中分離精製的一種巴曲酶，主要爲絲氨酸蛋白酶。其作用是分解纖維蛋白原，抑制血栓形成，誘發t-PA的釋放，減弱纖維蛋白溶解酶原激活劑的抑制因子的活性，促進纖維蛋白溶解，增加血液流動性，防止血栓形成，加快血液流速，改善微循環。主要用於缺血性腦血管疾病、突發性耳聾、慢性動脈閉塞症等。