1 石杉鹼甲藥典標準
1.1 品名
1.1.1 中文名
1.1.2 漢語拼音
Shishanjianjia
1.1.3 英文名
Huperzine A
1.2 結構式
1.3 分子式與分子量
C15H18N2O 242.32
1.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（5R,9R,11E）-5-氨基-11亞乙基-5,8,9,10-四氫-7-甲基-5,9-亞甲基環辛四烯並[b]吡啶-2（1H）-酮。按乾燥品計算，含C15H18N2O應爲97.0%～102.0%。
1.5 性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味微苦；有引溼性。
本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶；在0.01mol/L鹽酸溶液中微溶。
1.6 鑑別
（1）取本品約0.2mg，加乙醇5滴使溶解，加碘化鉍鉀試液2滴，即生成橙黃色沉澱。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》936圖）一致。
1.7 檢查
1.7.1 酸性溶液的澄清度
取本品5mg，加0.1mol/L鹽酸溶液5ml溶解後，溶液應澄清。
1.7.2 有關物質
取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並製成每1ml中含0.1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中含2.5μg的溶液，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的10%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（2.5%）。
1.7.3 乾燥失重
取本品約0.3g，在80℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過4.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
1.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
1.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2.72g，加水1000ml溶解，用磷酸調節pH值至2.5）-乙腈（86：14）爲流動相；檢測波長爲310nm。理論板數按石杉鹼甲峯計算不低於2000。
1.8.2 測定法
取本品，精密稱定，用0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取石杉鹼甲對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
1.9 類別
1.10 貯藏
1.11 製劑
1.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
2 石杉鹼甲介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Huperzine-A
2.3 別名
哈伯因；石杉鹼-甲；雙益平；Huperzine A；Huperzinum A
2.4 分類
2.5 劑型
1.片劑：0.05mg，0.2mg；
2.注射劑：0.2mg（1ml），0.4mg（2ml）。
2.6 石杉鹼甲的藥理作用
石杉鹼石杉鹼甲是1982年由中科院上海藥物研究所與浙江醫學研究院藥物研究所從中藥千層塔Huperzia serrata（thumb）Trev中分離的生物鹼。原用於治療重症肌無力。藥理實驗結果表明，石杉鹼甲有很強的擬膽鹼活性，是一種高效的膽鹼酯酶抑制藥，對真性膽鹼酯酶具有可逆的選擇性抑制作用。能易化神經肌肉接頭處的遞質傳遞。可顯著提高乙酰膽鹼的水平，促進記憶恢復和增強記憶。作用特點與新斯的明相似，但作用持續時間比後者長。增強記憶的作用強於毒扁豆鹼，而毒性則較低。動物實驗結果顯示，石杉鹼甲能促進大鼠對明-暗分辨的學習過程，逆轉東莨菪鹼導致的記憶障礙。臨牀研究表明，石杉鹼甲能改善阿爾茨海默病患者的記憶、認知和行爲能力，與安慰劑組相比有顯著的差異。
2.7 石杉鹼甲的藥代動力學
石杉鹼石杉鹼甲經胃腸道吸收迅速而完全。10～30min可達藥峯濃度，生物利用度爲96.6%。易通過血-腦脊液屏障。給藥後藥-時曲線經分析符合二室開放模型，分佈容積平均爲0.108L/kg。腎臟及肝內含量最高。消除半衰期α相爲5.9min，β相爲119.5min。藥物迅速經腎以原形或代謝物的形式排出。
2.8 石杉鹼甲的適應證
原用於治療重症肌無力、腦血管疾病、腦創傷、器質性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經病變、急慢性跟腱疼痛、運動性肌肉創傷。臨牀上現主要用於治療良性記憶障礙及輕中度阿爾茨海默病（Alzheimer’disease，早老性癡呆）。
2.9 石杉鹼甲的禁忌證
1.對石杉鹼甲過敏者；
2.10 注意事項
慎用於妊娠婦女。
2.11 石杉鹼甲的不良反應
少數患者給藥後出現頭暈、耳鳴、噁心、多汗、腹痛、肌束顫動等。個別患者有瞳孔縮小、嘔吐、視力模糊、心率改變、流涎、嗜睡等。國外還有引起失眠、畏食、過敏的報道。一般可自行消失，嚴重者可用阿托品對抗。目前尚無石杉鹼甲致畸的資料。
2.12 石杉鹼甲的用法用量
1.老年性記憶減退及阿爾茨海默病：每次0.15-0.25mg，每天3次。當劑量超過每次0．25mg時，記憶功能反而減退。
2.肌內注射：重症肌無力：0.2～0.4mg，每天1～2次。改善肌力作用的持續時間較新斯的明長。
2.13 藥物相互作用
（尚不明確）
2.14 專家點評
石杉鹼石杉鹼甲是1982年由中科院上海藥物研究所與浙江醫學研究院藥物研究所從中藥千層塔中分離的生物鹼。原用於治療重症肌無力。石杉鹼甲能提高患者指向記憶、聯想學習、圖像回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力，對癡呆患者和腦器質性疾病引起的記憶障礙有改善作用。