嗶氯苯氧氮卓

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 阿莫沙平介紹

1.1 藥品名稱

阿莫沙平

1.2 英文名稱

Amoxapine

1.3 別名

氯氧平氯哌氧卓嗶氯苯氧氮卓氯哌氧;Amoxapinum;Asendin

1.4 分類

神經系統藥物 > 抗抑鬱藥物 > 三環類藥

1.5 劑型

50mg,100mg,150mg。

1.6 阿莫沙平的藥理作用

阿莫沙平三環類抗抑鬱藥,與丙米嗪相比,抗抑鬱作用相似,但起效快,對心臟毒性低,抗膽鹼作用與鎮靜作用弱。阿莫沙平可通過抑制腦內突觸前膜對去甲腎上腺上腺上腺素(NA)的再攝取(對5-羥色胺的再攝取影響小),產生較強的抗抑鬱與精神興奮作用

1.7 阿莫沙平藥代動力學

口服後迅速被吸收。與洛沙平的化學結構極爲相似,並進行類似的羥基代謝並與葡萄糖醛酸結合,隨尿排出。其t1/2爲8h;主要活性代謝物8-羥基阿莫沙平的t1/2爲30h,而7-羥基阿莫沙平的t1/2爲6.5h。

1.8 阿莫沙平適應

用於治療伴有嚴重淡漠和輕度焦慮內因抑鬱症

1.9 阿莫沙平禁忌

1.對阿莫沙平過敏者;

2.同時用單胺氧化化酶抑制藥(MAOI)治療的患者

3.心肌梗死(急性恢復期);

4.嚴重心、肝、腎功能不良者;

5.哺乳期婦女。

1.10 注意事項

1.(1)心血管疾病患者;(2)癲癇患者、有痙攣病史者;(3)哮喘患者;(4)青光眼患者;(5)甲狀腺功能亢進者;(6)尿瀦留者;(7)前列腺增生者;(8)肝臟疾病或肝硬化者;(9)腎臟疾病患者;(10)活動過強或易激惹的患者;(11)老年患者;(12)孕婦。

2.藥物妊娠的影響:只有認定對胎兒利大於弊時,阿莫沙平才能用於孕婦(FDA妊娠分類C類)。

3.藥物對哺乳的影響:阿莫沙平在乳汁中可以檢測到,但對嬰兒安全性尚不明確,故不推薦用於哺乳期婦女。

4.用藥前後及用藥時應當檢查監測:(1)脈搏血壓;(2)氨基轉移酶

5.服用阿莫沙平期間應避免駕車和操縱機器。

6.用藥過量可引起急性腎衰橫紋溶解昏迷癲癇發作,也可有潛在性心臟毒性

1.11 阿莫沙平不良反應

阿莫沙平不良反應較少,可出現口乾視力模糊、便祕、無力、眩暈等。

1.12 阿莫沙平的用法用量

開始口服50mg,每天3次,漸增至100mg,每天3次。嚴重病情可達每天600mg。老年患者劑量減半。

1.13 藥物相互作用

1.醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素苯茚二酮、苯丙香豆素華法林等抗凝藥與阿莫沙平合用時,抗凝藥的代謝減少、吸收增加,增加了出血風險

2.奮乃靜醋奮乃靜奮乃靜/阿米替林氯丙嗪氟哌噻噸氟奮乃靜氟哌啶醇美索達嗪五氟利多哌泊塞嗪丙氯拉嗪、丙嗪、硫利達嗪三氟丙嗪藥物阿莫沙平合用時,可相互干擾代謝。導致各種藥物血藥濃度的升高和毒性的加大。因爲兩類藥物都具有抗膽鹼能活性,可增加抗膽鹼效應

3.苯丙胺類藥物阿莫沙平合用時,由於去甲腎上腺上腺上腺素神經傳遞的協同效應,可導致高血壓、其他心臟影響和興奮中樞神經系統不良反應

4.安潑那韋可抑制細胞色素P450介導的阿莫沙平代謝,增加阿莫沙平的血藥濃度和毒性作用(抗膽鹼效應、鎮靜、精神錯亂、心律失常)。

5.巴比妥類可增加阿莫沙平代謝中樞神經系統不良反應,降低阿莫沙平的血藥濃度。

6.苄普地爾阿莫沙平發生協同效應,使Q-T間期更加延長。

7.卡馬西平阿莫沙平合用時,後者的血藥濃度減少,卡巴西平血藥濃度增加,毒性共濟失調、眼震、呼吸暫停、癲癇發作、昏迷)也增加。西咪替丁可減少阿莫沙平代謝,導致阿莫沙平中毒口乾視力模糊、尿瀦留)。

8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、滷泛羣伊布利特匹莫齊特索他洛爾司帕沙星藥物阿莫沙平合用時,有心臟毒性(QT延長、尖端扭轉型室性心律失常心臟停搏)。

9.氯吉蘭、異丙煙肼、異卡波肼嗎氯貝胺、尼亞拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼丙卡巴肼託洛沙酮苯環丙胺阿莫沙平合用時,可改變兒茶酚胺的攝取和代謝,導致神經毒性癲癇發作或5-羥色胺綜合徵高血壓高熱、肌陣攣、精神狀態改變)。

10.磷苯妥英鈉苯妥英鈉阿莫沙平合用時,可抑制苯妥英鈉代謝,增加苯妥英鈉中毒的危險性(共濟失調反射亢進、眼震、震顫)。

11.倍他尼定阿莫沙平合用時,可拮抗倍他尼定的降壓作用

12.氯烯雌醚組合避孕藥己二烯雌酚己烯雌酚、酯化雌激素雌二醇雌酮硫酸雌酮哌嗪炔雌醚等含雌激素藥物可增加阿莫沙平肝臟代謝,使抗抑鬱療效降低,還可導致三環類藥物中毒嗜睡低血壓靜坐不能)。

13.胍那決爾胍法辛可樂定阿莫沙平合用,可降低抗高血壓藥的療效。

14.苯海拉明阿莫沙平合用時,可增加抗膽鹼能的不良反應口乾、尿瀦留)。

15.氟西汀可減少阿莫沙平代謝,導致阿莫沙平中毒口乾、尿瀦留和鎮靜)。

16.同時使用阿莫沙平和鞘內注射碘海醇可以降低癲癇發作的閾值,並導致癲癇發作。

17.據報道同時使用阿莫沙平甲狀腺激素,可能增加兩種藥物的治療和/或中毒效應,也發生過短暫的心律失常

18.奈福泮阿莫沙平合用時,可降低癲癇發作閾值,增加癲癇發作的風險

19.帕羅西汀可減少阿莫沙平代謝,從而增加不良反應

20.奎尼丁可減少阿莫沙平代謝,導致阿莫沙平中毒口乾、鎮靜)和增加心臟毒性

21.利舍平阿莫沙平合用時,可拮抗利舍平的降壓作用。雖然這種影響還沒有被臨牀上確定,它的相互作用的機制可能與胍乙啶-三環類抗抑鬱藥相互作用的機制相似

22.沙美特羅阿莫沙平合用時,可增加心血興奮的危險。

23.舍曲林抑制阿莫沙平代謝,使阿莫沙平的血藥濃度中度升高。

24.擬交感神經藥與阿莫沙平合用時,可抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取,發生高血壓心律失常和心動過速。

25.替勃龍可減弱阿莫沙平作用,增加阿莫沙平毒性嗜睡低血壓靜坐不能)。

26.曲馬朵與阿莫沙平合用,可增加癲癇發作的危險。

1.14 專家點評

有較強的抗抑鬱作用精神振奮作用。與傳統的三環類藥相比,具有心臟毒性低、起效快的優點。治療一週即可見效。

1.15

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