3 概述
硫利達嗪爲吩噻嗪類含哌啶側鏈的化合物,抗精神病作用與氯丙嗪相似, 鎮靜、嗜睡作用也較少見,無明顯催吐和降壓作用。其錐體外系反應和心動過速等不良反應比氯丙嗪少見。本品口服吸收良好,體內代謝產物有抗精神病作用。常用於精神分裂症、躁狂症,也可用於治療抑鬱症、更年期綜合徵、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈病。
4 硫利達嗪介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Thioridazine
4.3 別名
甲硫達嗪;甲硫哌啶;硫醚嗪;利達新;美立廉;硫利噠嗪;眠立樂;Ridazine;Thioril;Mellarll
4.4 分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 吩噻嗪類藥
4.5 劑型
片劑:10mg,25mg,50mg,100mg,200mg。
4.6 硫利達嗪的藥理作用
硫利達嗪爲具有哌啶側鏈的吩噻嗪類藥。一般性質同氯丙嗪,不同的是,硫利達嗪幾乎沒有止吐作用。
4.7 硫利達嗪的藥代動力學
1.參見氯丙嗪。
2.硫利達嗪達峯時間爲1.25~4h,t1/2約爲21h(6~40h),個體差異極大。幾種代謝物具有程度不同的活性(其中包括美索達嗪)。原藥和代謝物的蛋白結合率均高。
4.8 硫利達嗪的適應證
1.用於治療急、慢性精神分裂症。
3.用於神經官能症。
4.9 硫利達嗪的禁忌證
對硫利達嗪過敏者、昏迷狀態、嚴重中樞神經系統功能降低、有惡病質病史者禁用。
4.10 注意事項
1.老年患者應用低劑量開始。小劑量的硫利達嗪可透過胎盤,有報道懷孕晚期使用此藥可導致新生兒有肝臟疾病和震顫症狀。少量硫利達嗪可進入到乳汁而導致一些不良反應。因此妊娠或哺乳期婦女慎用。
3.其他:可使早孕試驗呈假陽性反應。可使尿液變成紅色、粉紅色或紅褐色。
5.由於能引起頭暈或嗜睡,所以不要做那些只有在頭腦清醒狀態下才能做的工作,如開車或操縱有潛在危險性的機器。
6.能減少出汗和熱量釋放,應避免在炎熱環境下鍛鍊、洗熱水澡、淋浴或洗桑拿。
4.11 硫利達嗪的不良反應
1.頭暈、腹瀉、視物模糊、便祕、流涎、口乾、乏力、噁心、嘔吐、鼻黏膜充血、煩躁、神經緊張、震顫、光敏感性增加、尿液變成紅色、粉紅色或紅褐色,但無害。
2.重度:胸痛、驚厥、閉經、乳房腫脹(女性和男性)、呼吸或吞嚥困難、頭暈、色素沉着、頭痛、發熱、心悸、皮疹、抑鬱、(面部、頜、口或舌)不自主運動、肌肉緊張、運動失調、粒細胞減少、異常出血或青腫、大劑量可致視覺障礙色素沉着性視網膜病,黃斑視力缺失、皮膚或眼睛黃染、過敏反應,注意出現低血壓與心電圖改變等。
3.硫利達嗪抗毒蕈鹼作用的發生率較高,但錐體外系反應的發生率較低。較少發生鎮靜,但較多引起低血壓。可能產生心臟毒性,使Q-T間期延長。
5.長期用藥可引起視網膜色素病變,視力減退,夜間更爲明顯,尤其使用大劑量時,減量或停藥可恢復。
4.12 硫利達嗪的用法用量
1.成人精神病,開始劑量50~100mg,每天3次。嚴重病情可高達每天800mg。
2.神經官能症,可給予每天30~200mg。
3.兒童行爲障礙,1~5歲每天1mg/kg,5歲以上每天75~150mg,分次服。
4.13 藥物相互作用
1.與酒精及中樞神經系統抑制劑(如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥類、肌肉鬆弛藥、鎮痛藥)或三環類抗抑鬱藥合用,可導致過度嗜睡,心臟傳導障礙。可降低苯丙胺、抗驚厥藥和左旋多巴的藥效。
2.與減肥藥、止咳藥、抗感冒藥、抗過敏藥、止喘藥等合用可導致高血壓,不得擅自合用。
3.可使單胺氧化化酶抑制劑、腎上腺素、苯妥英鈉、β-受體阻斷劑和三環類抗抑鬱藥的不良反應加重,應該間隔至少14天服用上述藥物。
4.鋰鹽可使硫利達嗪的藥效降低而不良反應增加,可產生嚴重神經毒性反應,表現爲抽搐、譫妄、腦電圖異常。
4.14 專家點評
臨牀應用發現此藥是吩噻嗪類藥物中錐體外系反應最少者,其鎮靜、嗜睡作用也較弱,較適合應用於老年患者、但在抗膽鹼、直立性低血壓及心電圖異常方面較其他藥多見。
5 硫利達嗪中毒
硫利達嗪(甲硫達嗪)爲吩噻嗪類含哌啶側鏈的化合物,抗精神病作用與氯丙嗪相似, 鎮靜、嗜睡作用也較少見,無明顯催吐和降壓作用。其錐體外系反應和心動過速等不良反應比氯丙嗪少見。本品口服吸收良好,血漿蛋白結合率99%,半衰期16~36h,分佈容積1OL/kg,體內代謝產物有抗精神病作用。常用於精神分裂症、躁狂症,也可用於治療抑鬱症、更年期綜合徵、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈病。治療量由100~300mg/d,分次服用,漸增至600~1000mg/d,一般800mg/d是安全的。[1]
5.1 臨牀表現
1.應用治療劑量,大多發生膽鹼能反應,如口乾、震顫、嗜睡、便祕、鼻充血、鼻出血、血壓下降、脈搏加快及心電圖改變,主要表現爲Q-T間期延長。
2.硫利達嗪1200~1800mg/d,數週或數月,可引起色素視網膜病變,發生藍綠色盲或黃視。
5.2 診斷
1.有服用或誤服硫利達嗪史,出現上述臨牀表現,
2.排除其他藥物中毒可能性。
5.3 治療
1.過量服用本品後,應催吐、洗胃和吞服藥用炭。
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:91.