苯海拉明

抗變態反應藥物 藥物 抗組胺藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

běn hǎi lā míng

2 英文參考

benadrly

diphenhydramine[朗道漢英字典]

aleryl,alledryl,amidryl,benadryl,benzhydramine,clothamine,desentol,dibendrin,dimedrom,histaxin,ibiodral,medidryl,rigidyl,S-51[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

苯海拉明有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物目錄序號藥品名稱劑型規格單位零售指導價格類別備註
1004158苯海拉明片劑25mg*100盒(瓶)2.3元化學藥品和生物製品部分*
1005158苯海拉明注射劑20mg:1ml瓶(支)0.49元化學藥品和生物製品部分*

注(化學藥品和生物製品部分):

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注(中成藥部分):

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格,該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量,按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸

4 概述

苯海拉明乙醇抗組胺藥,能對抗組胺或減輕組胺血管、胃腸和支氣管平滑肌作用,鎮靜作用明顯,但不及異丙嗪。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病,對支氣管哮喘的療效較差。口服吸收迅速而完全,可通過血腦屏障,對中樞神經系統有較強的抑制作用。口服致死量爲20~40mg/kg。

5 苯海拉明介紹

5.1 藥品名稱

苯海拉明

5.2 英文名稱

Diphenhydramine , Benadryl,Rigidil

5.3 別名

苯那君可他敏苯那準苯那坐爾苯乃準可太敏鹽酸苯海拉明;Benadryl

5.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

5.5 劑型

1.片劑:25mg,50mg;

2.注射劑:20mg(1ml);

3.乳膏劑:20g。

5.6 苯海拉明的藥理作用

能對抗組胺血管、胃腸道支氣管平滑肌作用,但不能拮抗組胺胃液分泌作用,爲H1受體拮抗劑,可消除各種過敏症狀。有較強的中樞神經抑制作用,但不及異丙嗪。有抗膽鹼作用,可緩解支氣管痙攣。此外,還有局部麻醉作用以及鎮吐作用苯海拉明還具有中樞性抗毒蕈鹼作用,還可與東莨菪鹼合用預防暈動症

5.7 苯海拉明藥代動力學

口服吸收完全,tmax爲2h,維持4~6h,消除半衰期約爲4h,蛋白結合率78%~99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服後達體循環前約被代謝50%。分佈廣泛,可透過血-腦脊液屏障,分佈於腦組織;大部分肝內轉化,以代謝物形式由尿、大便汗液排出,哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有藥酶誘導作用,加速自身代謝。24h內幾乎全部排出。

5.8 苯海拉明適應

適用於皮膚、黏膜的過敏反應,如蕁麻疹過敏性皮炎過敏性鼻炎血管性水腫花粉症皮膚瘙癢症等,能有效地控制症狀;用於血清病過敏性結膜炎等過敏性疾病,療效次之;可用於預防暈動病,常與東莨菪鹼合用;亦可用於治療妊娠嘔吐及放射性嘔吐。並可用於預防輸血血液代用品的反應。也可製成乳膏,外用治療蟲咬、神經性皮炎、瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。可緩解帕金森病症狀及諸多藥物引起的錐體外系反應

5.9 苯海拉明禁忌

1.新生兒早產兒早期妊娠婦女、哺乳婦女等忌用。

2.閉角型青光眼患者禁用。

3.前列腺增生膀胱頸梗阻腸梗阻患者禁用。

4.幽門十二指腸梗阻患者禁用。

5.重症肌無力者禁用。

6.各種皮試前禁用。

5.10 注意事項

1.(1)慢性肺部疾病患者。(2)低血壓高血壓甲狀腺功能亢進青光眼患者

2.藥物妊娠的影響:妊娠期服用苯海拉明,可能使嬰兒齶裂發生率增多。

3.藥物對老人的影響:老年人用藥後容易發生長時間的呆滯或頭暈等。

4.藥物檢驗值或診斷的影響:苯海拉明的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難,如闌尾炎和某些藥源性中毒等。

5.支氣管哮喘患者服用苯海拉明後,可能使痰液黏稠而不易咳出,從而加重呼吸困難,故有下呼吸道感染哮喘患者不宜用苯海拉明

6.使用苯海拉明時應戒酒,應避免與其他中樞神經系統抑制劑合用,特別是駕駛員或操縱機器的人員更應注意。駕駛員、機械人員及高空作業者,在工作期間不宜服用,以免發生意外。

7.不宜皮下注射。

8.有過敏或交叉過敏現象。

5.11 苯海拉明不良反應

常有嗜睡頭暈頭痛口乾噁心嘔吐、上腹部不適等,大多數患者會逐漸耐受。長期應用半年以上可引起溶血性貧血,並偶可引起皮疹、粒細胞減少等。超量應用急性中毒時,可致嗜睡精神錯亂、噁心嘔吐、肌震、心悸、觀力模糊、瞳孔擴大、驚厥虛脫,甚至死亡。過量驚厥時只能用短時或超短時巴比妥類對抗,忌用中樞興奮藥

5.12 苯海拉明的用法用量

1.成人口服每次25~50mg,每天3~4次。1~5歲兒童12.5~25mg,每天3~4次;6~12歲兒童每次25~50mg,每天3次,飯後服。肌內注射、靜脈注射,每次20mg,每天1~2次,極量1次100mg,每天300mg。也可製成乳膏,外用治療蟲咬、神經性皮炎外陰瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。外用每天2次。

2.腎小球濾過率(GFR)爲每分鐘10~50ml時,二次給藥的間隔時間應延長到6~9h;每分鐘<10ml時,間隔時間應延長到9~12h。

5.13 藥物相互作用

1.與H2組胺受體阻斷藥(西咪替丁等)聯用可增強抗過敏療效,達到全面阻滯組胺受體的效果。

2.苯海拉明有顯著的抗膽鹼作用,可拮抗膽鹼酯酶抑制劑的縮瞳作用,正常劑量下擴瞳作用不明顯,二者無重要的相互作用,但有時應用苯海拉明可影響青光眼的治療效果。與單胺氧化化酶抑制藥同用能增強苯海拉明的抗膽鹼作用,使苯海拉明代謝減低,不良反應增加(抑酶作用)。

3.苯海拉明可增強中神經抑制藥(催眠,鎮靜,安定類藥物)的作用,應避免同時使用。

4.苯海拉明可治療三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺滅吐靈)這兩種藥所致的錐體外系症狀

5.與對氨基水楊酸鈉同用可降低後者腸道吸收而降低其血藥濃度。

6.苯海拉明有可能掩蓋鏈黴素及其他氨基糖苷類抗生素慶大黴黴素、卡那黴素阿米卡星等)或其他具有耳毒性藥物(如依他尼酸)的耳毒性

7.苯海拉明劑量可降低肝素的抗凝作用

8.苯海拉明可拮抗腎上腺素神經阻滯藥的作用

9.苯海拉明可短暫影響巴比妥類藥磺胺醋醋酰醋酰鈉的吸收

10.苯海拉明酒精同用時,對智力和運動能力的損害大於兩者單用。聯用後相互影響的程度有很大的個體差異。駕駛人員和危險機器操作者,服用苯海拉明期間應避免飲酒。

11.綠茶可拮抗苯海拉明導致的嗜睡頭痛頭暈不良反應

12.苯海拉明與碘化物和苯巴比妥鈉有配伍禁忌

5.14 專家點評

苯海拉明爲乙二胺類抗組胺藥。能對抗或減弱組胺血管、胃腸和支氣管平滑肌作用。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病,乳膏外用治蟲咬、神經性皮炎瘙癢症等。對蕁麻疹效果較好,但中樞抑制和抗膽鹼作用較強,引起鎮靜作用較強,肌內注射或靜脈注射後不要立即運動,駕駛車輛,以防暈倒,可以靈活給藥,晚上或臨睡前用藥。主要用於治療帕金森病可緩解症狀。由於苯海拉明抑制中樞系統,目前已較少口服,常製成皮膚用製劑,用於局部抗過敏。外用苯海拉明有引起過敏性皮炎的報道。

6 苯海拉明中毒

苯海拉明乙醇抗組胺藥,能對抗組胺或減輕組胺血管、胃腸和支氣管平滑肌作用,鎮靜作用明顯,但不及異丙嗪。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病,對支氣管哮喘的療效較差。口服吸收迅速而完全,半衰期4~24h。可通過血腦屏障,對中樞神經系統有較強的抑制作用。成人常用量25mg,3~4/d。一般攝入常用量的3~5倍後發生中毒;口服致死量爲20~40mg/kg。[1]

6.1 臨牀表現

[2]

1.偶爾有氣急、胸悶咳嗽肌張力障礙等。有喉痙攣報道。大量服用引起心電圖QRS增寬、Q-T間期延長、心肌抑制的報告。

2.用常規劑量36~40倍的患者,常出現精神異常、精神性木僵、焦慮症狀;尚有幻覺瞳孔散大、心動過速。少見複視呼吸功能不全和癲癇發作。有死於體溫過低的報道。

3.出現定向力喪失、激動不安、瞳孔放大、反應遲鈍、共濟失調

6.2 治療

苯海拉明中毒的治療要點爲[3]

1.大量口服者及時洗胃和灌服活性炭

2.無特效解藥,以對症治療爲主。

3.對QRS和Q-T間期改變者,予5%碳酸氫鈉靜脈滴注可能有效。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:208.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:208-209.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:209.
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