奮乃靜

1 拼音

fèn nǎi jìng

2 英文參考

perphenazine,trilafon[朗道漢英字典]

chlorperphenazine,chlorpiprazine,PER,PPZ,PzC,Sch-3940,trilifan,triomin[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與奮乃靜有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 奮乃靜藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

奮乃靜

4.1.2 漢語拼音

Fennaijing

4.1.3 英文名

Perphenazine

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₂₁H₂₆ClN₃OS   403.97

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇。按乾燥品計算，含C₂₁H₂₆ClN₃OS不得少於98.5%。

4.5 性狀

本品爲白色至淡黃色的結晶性粉末；幾乎無臭，味微苦。

本品在三氯甲烷中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶；在稀鹽酸中溶解。

4.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲94～100℃。

4.6 鑑別

（1）取本品5mg，加鹽酸與水各1ml，加熱至80℃，加過氧化氫溶液數滴，即顯深紅色；放置後，紅色漸褪去。

（2）取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在258nm與313nm的波長處有最大吸收，在313nm與258nm處的吸光度比值應爲0.12～0.13。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》243圖）一致。

4.7 檢查

4.7.1 甲醇溶液的澄清度與顏色

取本品0.20g，加甲醇10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

4.7.2 有關物質

避光操作。取本品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇爲流動相A，以0.03mol/L醋酸銨溶液爲流動相B，按下表進行梯度洗脫，檢測波長爲254nm。取奮乃靜對照品25mg，置25ml量瓶中，加甲醇15ml溶解後，加入30%過氧化氫溶液2ml，搖勻，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，放置1.5小時，作爲系統適用性試驗溶液；取系統適用性試驗溶液20μl注入液相色譜儀，使奮乃靜峯保留時間約爲27分鐘，與相對保留時間約爲0.73的降解雜質峯的分離度應大於7.0。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.01倍的色譜峯可忽略不計。

4.7.3 乾燥失重

取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

4.8 含量測定

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.20mg的C₂₁H₂₆ClN₃OS。

4.9 類別

抗精神病藥。

4.10 貯藏

遮光，密封保存。

4.11 製劑

（1）奮乃靜片  （2）奮乃靜注射液

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 奮乃靜介紹

5.1 藥品名稱

奮乃靜

5.2 英文名稱

Perphenazine

5.3 別名

羥哌氯丙嗪；過非那嗪；哌非納嗪；氯吩嗪；Trilafon；Phenazine；Dencentan

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 吩噻嗪類藥

5.5 劑型

1.片劑：2mg，4mg；

2.注射劑（粉）：5mg。

5.6 奮乃靜的藥理作用

奮乃靜屬於吩噻嗪類。作用類似氯丙嗪，在結構上，奮乃靜有一個哌嗪側鏈。抗精神病作用、鎮吐作用較強，鎮靜、M-膽鹼能受體阻斷、α-腎上腺素能受體阻斷作用較弱。奮乃靜有對抗焦慮、緊張、幻覺、妄想及改善淡漠的作用，對急性幻聽、妄想、違拗、衝動具有較好的效果。

5.7 奮乃靜的藥代動力學

1.參見氯丙嗪。

2.奮乃靜的癸酸酯和庚酸鹽肌內注射後吸收緩慢，然後逐漸向體內釋放，故可用作貯藥注射（注射部位好比一個藥物存庫）。

5.8 奮乃靜的適應證

1.用於治療各型精神分裂症，對妄想型、緊張型療效較好，而控制興奮躁動不如氯丙嗪。

2.用於躁狂症、老年性精神病、中毒性精神病及神經官能症。

3.用於治療噁心、嘔吐和呃逆。

5.9 奮乃靜的禁忌證

1.對吩噻嗪類藥物過敏者。

2.肝功能不全者。

3.昏睡或反應遲鈍者。

4.使用大劑量中樞鎮靜藥者。

5.有血液疾病、骨髓抑制者。

6.有或懷疑有腦損害者。

5.10 注意事項

1.（1）有錐體外系疾病者；（2）癲癇患者；（3）酒精依賴者；（4）呼吸道感染和慢性呼吸道疾病患者；（5）老年人或體弱者。

2.藥物對妊娠的影響：少量奮乃靜可通過胎盤。有國外報道稱，孕婦服用奮乃靜可導致新生兒的肝臟疾病和震顫。妊娠期間不推薦使用奮乃靜。美國食品與藥品管理局（FDA）妊娠分類爲C類。

3.藥物對哺乳的影響：奮乃靜可隨母乳排泄，對嬰兒的不良反應較多，哺乳期用藥應謹慎。

5.11 奮乃靜的不良反應

1.與氯丙嗪的不良反應相似，且較易發生錐體外系反應。

2.其他反應如口乾、便祕、鼻塞、視力模糊、心悸、直立性低血壓等則比氯丙嗪少見。偶見皮疹、皮炎；阻塞性黃疸、肝損害、粒細胞減少極罕見。

5.12 奮乃靜的用法用量

1.（1）口服常用量4～8mg，每天3次；重症精神病可增至每天30～60mg，3次分服。（2）肌內注射：用於減輕急性精神病症狀，開始每天5～10mg，必要時每隔6h增加5mg，最大用量每天15～30mg。

2.控制噁心、嘔吐：（1）口服4mg，每天3次，必要時可服8mg，每天3次。（2）肌內注射每天5mg，必要時偶可每次10mg。

5.13 藥物相互作用

1.奮乃靜與鎮靜或鎮痛藥哌替啶合用，可加強奮乃靜的鎮靜或鎮痛的作用。

2.奮乃靜可增強單胺氧化化酶抑制藥（如氯吉蘭）、三環類抗抑鬱藥（如阿米替林、阿莫沙平、利眠寧/阿米替林、氯丙咪嗪、地昔帕明、度硫平、多塞平、丙咪嗪洛非帕洛非帕明、去甲替林、奮乃靜/阿米替林、普羅替林、曲丙米嗪）、普萘洛爾和苯妥英鈉的副作用。

3.鋰製劑可加重奮乃靜的不良反應並降低藥效。

4.抗酸藥或止瀉藥可降低奮乃靜在胃腸道的吸收。

5.奮乃靜與具抗膽鹼活性的藥物（如顛茄、苯扎託品、鄰甲基苯海拉明、丙環定、安坦）合用，可明顯延緩奮乃靜的吸收。

6.奮乃靜與雙硫侖合用，奮乃靜的血濃度降低到治療濃度以下。

7.奮乃靜可逆轉腎上腺素的作用而引起嚴重的低血壓。

8.奮乃靜可降低苯丙胺、胍乙啶、抗驚厥藥和左旋多巴等的藥效。

9.奮乃靜與曲馬朵合用可引起癲癇發作。

10.斯帕沙星、索他洛爾、匹莫齊特、左氟沙星、滷泛羣、格雷沙星、西沙比得與奮乃靜合用可導致嚴重的心律失常。

11.氟西汀、帕羅西汀、舍曲林與奮乃靜合用可出現嚴重的急性帕金森綜合徵。

12.據報道，酒精與吩噻嗪類藥的聯合使用導致相加的中樞神經系統抑制。服用奮乃靜期間不宜飲酒。

13.奮乃靜期間同時嚼服檳榔，可因檳榔的抗膽鹼活性而增加錐體外系副作用。

5.14 專家點評

爲常用抗精神病藥物之一，其抗精神病作用，鎮吐作用較強，而鎮靜作用較弱，毒性較低。對幻覺、妄想、焦慮、緊張、激動等症狀效果較好。然而較易引起錐體外系反應而自主神經系統反應較強，對肝功能、血象的影響也較少。

6 奮乃靜中毒

奮乃靜（羥哌氯丙嗪）爲吩噻嗪類藥，與氯丙嗪相似，但安定和止吐作用比氯丙嗪強，鎮靜作用較弱。口服吸收，血漿蛋白結合率90%～93%，半衰期8.4～12.3h，分佈容積20L/kg。主要用於治療精神分裂症、躁狂症、衝動行爲等。不良反應與氯丙嗪相似，但嗜睡少見，而錐體外系症狀多見。以對症治療爲主。^[1]

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：90．