2 英文參考
Salmeterol[湘雅醫學專業詞典]
3 沙美特羅介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Salmeterol
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
25mg。
2.氣霧劑：每瓶1.5mg或3mg，每噴25μg；
3.微粉吸入劑：50μg/粒
4.碟劑:0.2mg/碟劑.
3.6 沙美特羅的藥理作用
沙美特羅爲長效選擇性β2腎上腺素受體激動藥，具有明顯的支氣管擴張作用。吸入沙美特羅50和100μg，使每分鐘用力吸氣量（FEV）增加15%的平均時間分別爲17min和13min，而吸入沙丁胺醇200μg，達同樣療效需14min。一次吸入沙美特羅50μg或沙丁胺醇200μg，吸藥後3～4h達到相似的支氣管擴張最大值，但沙美特羅使氣管擴張持續時間長得多（17.5h），且FEV1保持大於或等於基礎值的15%。氣喘患者吸入沙美特羅常用治療量達2周時，沒有觀察到對沙美特羅肺效應的快速免疫作用。沙美特羅能強烈並長效地抑制組胺、白三烯、前列腺素等引起的炎症反應，作用持續12h。但也有實驗研究顯示，沙美特羅對過敏原引發的氣道高反應性的抑制作用是由其持久的支氣管擴張作用所致，故沙美特羅僅能緩解哮喘臨牀症狀，並不能抑制其炎症反應。其藥理作用可被β受體阻滯劑迅速而完全逆轉。
3.7 沙美特羅的藥代動力學
沙美特羅在肺中發揮作用，因此血漿濃度值不能顯示治療效果。由於技術上的困難，目前沙美特羅的體內過程數據還很少。每次吸入沙美特羅50μg和400μg後5～15min達最高血漿濃度，分別爲0.1～0.2μg/ml和1～2μg/ml。沙美特羅在體內經羥化作用而廣泛代謝，大部分於72h內消除。用藥後168h分別從尿中和糞便中排出23%和57%。沙美特羅的支氣管擴張作用（FEV1改善超過15%）通常約在用藥後10～20min開始。在服完最初數個劑量後，最佳療效即顯著，沙美特羅的支氣管擴張作用通常能持續12h，這對夜間哮喘症狀的治療和運動誘發的哮喘控制特別有效。
3.8 沙美特羅的適應證
用於長期常規治療哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支氣管炎。還可用於須常規使用支氣管擴張劑的患者，及預防夜間哮喘發作或控制日間哮喘的不穩定（如運動前或接觸致敏原前）。
3.9 沙美特羅的禁忌證
對沙美特羅過敏者禁用。
3.10 注意事項
3.沙美特羅不適用於急性哮喘發作者，應先應用短效的β受體激動劑。
3.11 沙美特羅的不良反應
1.沙美特羅有潛在的低血鉀作用，可能引致異常的支氣管痙攣，喘鳴加劇，應立即停用沙美特羅，改用其他短效的β2受體激動藥（如沙丁胺醇），而不應增加沙美特羅劑量。
3.12 沙美特羅的用法用量
1.每次50μg，每天2次。
2.嚴重病例，每次100μg，每天2次。
3.兒童每次25μg，每天2次。
3.13 藥物相互作用
（尚不明確）
3.14 專家點評
國外報道，沙美特羅較沙丁胺醇能改善肺功能和減輕白天和夜晚呼吸綜合徵。在與沙丁胺醇、特布他林、茶鹼的比較試驗中，沙美特羅亦獲得類似的結果。在對夜間發作哮喘患者的治療中，沙美特羅優於安慰劑，可提高受試者的睡眠質量，增加夜間哮喘患者安睡的百分率。國內報道，一項隨機、交叉、雙盲臨牀試驗觀察了沙美特羅對30對中度哮喘患者的療效，應用沙美特羅吸入劑，每次50μg，每天2次，結果兩組臨牀症狀計分明顯下降（P小於0.05），但沙美特羅組起效慢，對夜間症狀效果佳，優於沙丁胺醇。兩組FEV1和1秒率均比治療前明顯提高，峯流速值（PEFR）也明顯增加（P小於0.05）。沙美特羅組晚上PEER增加明顯，縮小了日夜變異，較適合作爲夜間症狀重的哮喘患者的基礎用藥。