3 伊布利特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ibutilide
3.3 別名
伊布利特富馬酸鹽;Ibutilide Fumarate;Corvert
3.4 分類
3.5 劑型
1mg/10ml/瓶。
3.6 伊布利特的藥理作用
抑制復極時K 外向電流,通過對K 外向電流的抑制,可延長動作電位時間,延長QT間期,延長心肌的有效不應期。促進平臺期緩慢內向Na 電流及平臺期內向Ca2電流,延長動作電位時間,延長心肌的有效不應期和QT間期,減慢傳導,使折返激動不易形成。整體動物實驗結果表明,伊布利特可終止犬動物模型的持續房撲和房顫,延長QT間期,減少犬急性心肌梗死模型室顫和室速的發生率,並降低室顫時除顫閾值。臨牀研究表明,伊布利特起效快,在10min內快速靜滴伊布利特0.03mg/kg時或在8h內緩慢靜滴0.1mg/kg時,可使QT間期延長38%~43%。QT間期延長的幅度與伊布利特的血漿濃度成正相關。伊布利特對QRS時間無明顯影響。伊布利特對心率、血壓及其他血流動力學指標無明顯影響。伊布利特無明顯負性肌力作用。
3.7 伊布利特的藥代動力學
伊布利特口服有較強的首關效應,生物利用度低,故採用靜滴。靜脈應用後,迅速分佈於細胞外液。41%的藥物與血漿蛋白結合,伊布利特大部分藥物在肝臟代謝。代謝產物共8個,除其中一個代謝產物有活性外,其餘7個均無活性。伊布利特t1/2爲3~6h,主要通過尿液排出體外。
3.8 伊布利特的適應證
3.9 伊布利特的禁忌證
嚴重心動過緩、哺乳期、嚴重心衰、低鉀血癥、低鎂血癥、妊娠期婦女原有QT間期延長和扭轉型室性心動過速發作史患者禁用。
3.10 注意事項
2.患者應該住院治療,並進行連續心電監護,至少應監護4h或至QT間期恢復到基線值。 3.肝功能異常患者,使用伊布利特時,其清除率減低,藥物作用時間延長。
4.使用伊布利特後至少4h內不得並用其他延長QT間期的藥物。
6.老年人由於肝腎、心臟功能降低,用藥劑量應謹慎,從低劑量開始。
7.伊布利特可用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液稀釋。稀釋液可室溫放置24h,或2~8℃放置48h。
3.11 伊布利特的不良反應
伊布利特耐受良好,可引起尖端扭轉型室速,持續單形態室速,非持續單形態室速,AV傳導阻滯,束支傳導阻滯,室性期前收縮,室上性期前收縮,低血壓,體位性低血壓,心動過緩,竇性心動過緩,結性心律失常,充血性心衰,心動過速,竇性心動過速,室上性心動過速,心室自身節律,高血壓,QT間期延長,心悸,暈厥,腎衰。其他不良反應爲噁心、頭痛。
3.12 伊布利特的用法用量
體重>60kg,首劑1mg,10min內靜脈滴注,如需要,10min後第二次滴注,劑量仍爲1mg;體重<60kg,首劑0.01mg/kg,若需要,再用相同劑量給予第二次治療。
3.13 藥物相互作用
由於室性心律失常有可能掩蓋地高辛過量引起的心臟毒性,血漿地高地高辛濃度高於或懷疑高於正常水平的患者使用伊布利特應謹慎。β受體阻滯劑和鈣拮抗劑對伊布利特無影響。伊布利特與酚噻嗪類、三環類抗抑鬱藥、四環類抗抑鬱藥、抗組胺藥等能延長QT間期的藥物合用,導致心律失常的危險性增加。