3 概述
舍曲林爲抗抑鬱藥物。能高效地選擇性抑制5-HT的再攝取。對中樞毒蕈鹼和組胺1受體無明顯親和力，因此，沒有明顯的抗膽鹼能作用和鎮靜作用。適用於老年患者，口服吸收，血漿蛋白結合率98%，半衰期28h，分佈容積20L/kg。常用量爲50mg/次，l/d。
4 舍曲林介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Sertraline , Zoloft
4.3 別名
珊特拉林；鬱樂復；左樂復；左洛復；氯苯萘胺；Sertralin
4.4 分類
4.5 劑型
50mg，100mg。
4.6 舍曲林的藥理作用
舍曲舍曲林是選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥（SSRI）。對5-羥色胺（5-HT）再攝取的抑制作用強化了5-HT受體神經傳遞。此外，舍曲林還抑制了縫際區5-羥色胺神經之放電，由此增強了藍斑區的活動，形成了突觸後膜β受體與突觸前膜α2受體的低敏感化。舍曲林不與腎上腺素α1、α2或β受體結合，也與膽鹼受體、γ-氨基丁酸（GABA）受體或苯二氮卓類受體無親和作用。
4.7 舍曲林的藥代動力學
口服吸收緩慢，4.5～8.5h可達血藥峯值。在肝內進行廣泛的首過代謝。血漿蛋白結合率爲98%。主要通過脫甲基途徑代謝，然後形成葡萄糖醛酸結合物。t1/2爲24～26h。主要以代謝物分別隨尿和糞便等量排出。
4.8 舍曲林的適應證
用於治療抑鬱症或預防其發作，無鎮靜或興奮作用，無抗膽鹼或單胺氧化酶抑制作用，能改善順應性作用。國外已批准用於治療強迫性障礙。
4.9 舍曲林的禁忌證
2.嚴重肝腎功能不全者禁用。
4.10 注意事項
1.未見老年人服藥發生危害的報告。兒童用藥的安全性尚未建立。大鼠實驗中按體重服用80mg/kg，相當於人類按體重服用劑量的20倍，可見生殖率下降。缺乏對人體妊娠的實驗資料，對分娩與產程的影響尚不詳。孕婦不宜使用。
3.藥物過量與處理：有證據表明，舍曲林在過量服用後仍有很大的安全範圍。在曾有報告中，舍曲林單獨過量服用高達8g。過量服用舍曲林後沒有特別的解毒方法及解毒劑。應開放並保持呼吸道通暢，確保充分的給氧及通氣。能與導瀉劑合用的藥用炭可考慮用於治療用藥過量，與催吐或洗胃同樣或更爲有效。在對症和支持療法的同時，建議進行心臟及生命體徵監測。由於舍曲林在體內有廣泛的分佈容積，強迫利尿、透析、血液灌注及換血療法均無明顯意義。
4.肝病患者應用應慎重。由於舍曲林經腎臟排泄很少，腎功能不全者的給藥劑量無需根據腎臟損害程度進行調整。
5.其他：用藥前後或用藥時應當檢查或監測的項目有：（1）療效的指徵：抑鬱症：目標症狀的改善（抑鬱情緒、自殺傾向、口味改變、乏力、睡眠模式改變、在平常的活動中缺乏愉悅興趣、過度的負罪感、無意義的感覺、精神運動性抑制或激動、思考或集中注意力或記憶困難）。強制性障礙：插入性和無意識的衝動、念頭或思想的再發和持續減少或解除；減少或緩解對強迫性意念的重複和刻意的動作表演反應。恐慌障礙：減少或緩解伴隨恐慌障礙的體徵或症狀（呼吸困難、心悸、戰慄、出汗、瞬間發熱或發冷、胸痛或不適、恐懼死亡或情感失控）。（2）中毒的監測：通常早期發生錐體外系反應包括張力障礙反應、帕金森樣運動失調及精神安定藥惡性綜合徵，建議開始治療的4周內，每週監測患者情況。胃腸道不良反應（噁心、嘔吐）常發生於治療初期，一般在2～3周後緩解。在治療初期，還需密切監視患者的自殺傾向。治療期內有可能發生乏力、反應遲鈍或操作機敏度下降，駕駛車輛、操縱機器等應倍加小心。治療期內不宜飲酒，亦不能使用其他中樞神經抑制藥。在單胺氧化化酶抑制藥停藥後2周內不可使用舍曲林。停用舍曲林2周後纔可使用單胺氧化化酶抑制藥。建議患者在服用舍曲林期間避免攝入葡萄汁。甜橙汁可提供相同的基礎營養，但不影響舍曲林的代謝。
4.11 舍曲林的不良反應
常見有食慾或體重下降、性功能減低、頭痛、頭暈、多汗、失眠、腹瀉、噁心、胃或腹部痙攣性疼痛、乏力、震顫等。少見的不良反應有焦慮、激動、不安、視物不清、便祕、皮膚潮紅、心悸等。
4.12 舍曲林的用法用量
開始口服每天50mg，數週後可逐漸增至每天200mg。當劑量超過每天150mg時，連續用藥時間不得超過8周。獲得滿意療效後，劑量應減至最低有效量予以維持，一般爲每天50mg。
4.13 藥物相互作用
與單胺氧化化酶抑制藥（MAOI）合用，極易出現致命的高血壓危象。可延長地西泮的t1/2。