鹽酸米諾環素

1 拼音

yán suān mǐ nuò huán sù

2 英文參考

monocycline hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]

3 鹽酸米諾環素藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

鹽酸米諾環素

3.1.2 漢語拼音

Yansuan Minuohuansu

3.1.3 英文名

Minocycline Hydrochloride

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₂₃H₂₇N₃O₇·HCl    493.94

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲[4S-（4α,4aα,5aα,12aα）]-4,7-雙（二甲氨基）-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧代-2-並四苯甲酰胺鹽酸鹽。按無水物計算，含米諾環素（C₂₃H₂₇N₃O₇）應爲89.0%～95.00%。

3.5 性狀

本品爲黃色結晶性粉末；無臭，味苦；有引溼性。

本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中幾乎不溶。

3.6 鑑別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》825圖）一致。

（3）本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

3.7 檢查

3.7.1 結晶性

取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ D），應符合規定。

3.7.2 酸度

取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲3.5～4.5。

3.7.3 有關物質

避光操作。取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中含米諾環素0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用水定量稀釋製成每1ml中含米諾環素5μg的溶液，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.6倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，差向米諾環素峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1.2倍（1.2%），其他單一雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1.2倍（1.2%），其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%），供試品溶液中任何小於對照溶液主峯面積0.05倍的峯可忽略不計。

3.7.4 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應爲4.3%～8.0%。

3.7.5 熾灼殘渣

不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

3.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之五十。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用辛烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.2mol/L醋酸銨－二甲基甲酰胺－四氫呋喃（600：398：2，內含0.01mol/L乙二胺四醋酸二鈉）爲流動相；檢測波長爲280nm。取鹽酸米諾環素對照品約10mg，置25ml量瓶中，加水5ml使溶解後，置沸水浴中加熱60分鐘，冷卻，用水稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，米諾環素峯的拖尾因子應在0.9～1.35之間，米諾環素峯與差向米諾環素峯（相對保留時間約爲0.8）的分離度應不小於2.5。

3.8.2 測定法

取本品適量（約相當於米諾環素50mg），精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液，立即精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取米諾環素對照品適量，同法測定，按外標法以峯面積計算供試品中C₂₃H₂₇N₃O₇的含量。

3.9 類別

四環類抗生素。

3.10 貯藏

遮光、密封保存。

3.11 製劑

（1）鹽酸米諾環素片  （2）鹽酸米諾環素膠囊

3.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 鹽酸米諾環素介紹

4.1 別名

米諾環素、鹽酸米諾環素、二甲胺四環素、米諾四環素

4.2 外文名

Minocycline, Minocycline Hydrochloride, Minomycin, Ultramycin

4.3 成分

爲半合成的四環素類抗生素。

4.4 性狀

常用其鹽酸鹽，爲黃色結晶性粉末，無臭、味苦、遇光可引起變質。溶解於水，略溶於乙醇，易溶於鹼金屬的氫氧化物或碳酸鹽溶液中。

4.5 鹽酸米諾環素的藥理與應用

爲高效、速效、長效的半合成四環素新制劑，抗菌作用爲該屬中最強，抗菌譜與多西環素相似。作用比四環素強2-4倍，也勝過多西環素、美他環素、土黴素。能克服耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌，金黃色葡萄球菌對本品不易產生耐藥性。口服吸收迅速，且不受食物影響，分佈廣泛，在肝、腎、肺等組織中濃度較高，在腦及腦脊液中濃度比其他四環素族抗生素爲高。t1/2=12.6h. 用於尿路、胃腸道、婦科、皮膚、骨髓、眼、耳、鼻、喉部感染及男性淋病。本品尚可用於阿米巴病的輔助治療。

4.6 鹽酸米諾環素的用法與用量

口服。 小兒劑量：8歲以上 首劑：4mg/kg 以後：2-4mg/2-4mg/（kg.次）

成人劑量：首次：0.2g,以後0.1g/次 ，1次/12h

淋病：300mg,一次服。

4.7 藥物相互作用及注意點

1.鈣、鋁及其他金屬離子能影響本品吸收，應避免合用。

2.不良反應與四環素相似。

3.兒童可出現牙齒黃染，嬰兒可致前囪隆起。

4.慎用於肝、腎功能不全者。

5.禁用於8歲以下兒童、孕婦、駕駛員者。

6.可引起前庭功能失調（眩暈、共濟失調），但停藥可恢復。

4.8 規格

0.1g/片。