2 英文參考
Chlorthalidone[湘雅醫學專業詞典]
3 概述
氯噻酮是利尿藥，爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。作用同氫氯噻嗪，但作用較持久。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。用於治療各種原因所引起的水腫及高血壓。
4 氯噻酮藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Lüsaitong
4.1.3 英文名
Chlortalidone
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C14H11ClN2O4S 338.76
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲5-（2,3-二氫-1-羥基-3-氧代-1H-異氮雜茚-1-基）-2-氯苯磺酰胺。按乾燥品計算，含C14H11ClN2O4S應爲98.0%～102.0%。
4.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。
本品在甲醇或丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
4.6 鑑別
（1）取本品50mg，加硫酸3ml，即顯深黃色。
（2）取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含0.10mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在275nm與284nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》673圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 氯化物
取本品0.50g，加水50ml，振搖5分鐘，濾過，取濾液20ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.035%）。
4.7.2 有關物質
取本品，加丙酮溶解並稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用丙酮稀釋製成每1ml中含0.20mg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以二氧六環－異丙醇－甲苯－濃氨溶液（30：30：30：20）爲展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
4.7.3 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用辛烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.01mol/L磷酸氫二銨－甲醇（3：2），並用磷酸調節pH值至5.5爲流動相；檢測波長爲254nm。理論板數按氯噻酮峯計算不低於1500。
4.8.2 測定法
取本品，精密稱定，加甲醇少量溶解後，用甲醇－水（2：3）定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氯噻酮對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
4.9 類別
利尿藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 氯噻酮介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Chlortalidone
5.3 別名
5.4 分類
5.5 劑型
片劑：25mg，50mg，100mg。
5.6 氯噻酮的藥理作用
除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響：由於氯噻酮使腎小管對水、Na+重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na+增多，刺激緻密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。
5.7 氯噻酮的藥代動力學
口服吸收不完全，主要與紅細胞內碳酸酐酶結合，2h起作用，持續24～72h。半衰期爲35～50h，主要以原形自尿中緩慢排泄。
5.8 氯噻酮的適應證
充血性心力衰充血性心力衰竭、肝硬化腹腹水、腎病綜合徵、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期等水腫性疾病及原發性高血壓。
5.9 氯噻酮的禁忌證
對氯噻酮過敏者忌用。急性高血鈣狀態禁用。孕婦禁用。
5.10 注意事項
服藥期間應補充鉀鹽或含鉀豐富的食物。
5.11 氯噻酮的不良反應
口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等；低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒、低鈉血癥、可導致中樞神經系統症狀及加重腎損害；脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降低；高血糖症，可使糖耐量減低；血糖升高；高尿酸血癥，通常無關節疼痛；過敏反應有皮疹、蕁麻疹等，但較爲少見。血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，較罕見。
5.12 氯噻酮的用法用量
1.成人口服每天25～100mg，每天1次，或隔日100～200mg；當因腎臟疾病腎小球濾過率低於每分鐘10ml時，用藥間隔應在24～48h以上。
2.治療高血壓：成人每天25～100mg，1次服用或隔日1次；小兒按體重每天2mg/kg，每天1次，每週連服3天。
5.13 藥物相互作用
1.與腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B（靜脈）合用，能降低其利尿作用，增加發生水電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。
2.與非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛合用，能降低氯噻酮的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。
4.與考來烯胺（消膽胺）合用能減少胃腸道對氯噻酮的吸收，故應在口服考來烯胺1 h前或4h後服用氯噻酮。
6.與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強。與鈣拮抗藥合用時作用減弱。
7.與抗痛風藥合用時，使抗凝藥作用減弱，主要是由於利尿後機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多，降低降糖藥的作用。
8.洋地黃類藥物、胺碘酮等與氯噻酮合用時，應慎防因低鉀血癥引起的不良反應。
9.與鋰製劑合用，因本類藥物可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰腎毒性。
10.與烏洛托品合用，其轉化爲甲醛受抑制，療效下降。增強非除極肌松藥的作用，與血鉀下降有關。
5.14 專家點評
氯噻酮不屬噻嗪類，但其利尿作用與之相似，但吸收慢而持久。對心源性水腫、腎性水腫、肝病引起的水腫均有比較滿意的療效。且有降壓作用。