3 概述及分類
鈣拮抗藥是一類能選擇性地減少慢通道的Ca2+內流,因而干擾了細胞內Ca2+的濃度而影響細胞功能的薌。它曾稱爲鈣通道陰滯藥或鈣內流阻滯藥。
1987年世界衛生組織(WHO)專家委員會建議將鈣拮抗藥分爲兩大類,六小類:
1.選擇性Ca2+通道阻滯藥(1)維拉帕米(苯烷基胺)類:維拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、老框框洛帕米等。(2)硝苯地平(二氫吡啶)燈:硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼羣地平、尼索地平、尼瓦地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、達羅地平、尼魯地一、貝尼地平等。(3)地爾硫卓(苯噻氯卓)類:地爾硫卓。
2.非選擇性Ca2+通道阻滯藥(1)哌嗪類:桂利嗪、利多氟嗪 、氟桂利嗪等。(2)普尼拉明類:普尼拉明、芬地林等。(3)其他類:哌克昔林、卡羅維林、苄普地爾、嗎多明等。
5 作用機制
在於它可與Ca2+通道的特異部位(受體或位點)相結合而影響Ca2+經通道的內流。現已知Ca2+通道有兩類,一爲受體調控的Ca2+通道(receptor operated channel,簡稱爲ROC),另一類爲電壓調控的Ca2+通道(VOC或PDC)。鈣拮抗藥對VOC(或PDC)的阻滯作用較強。各類鈣拮抗藥由於其化學結構不同,對不同組織和器官(如血管、心臟;心肌和傳導系統)具有不同的選擇作用。