3 葛根素概述
葛根素亦稱葛根黃素。是從中藥葛根中分離的具有擴冠作用的異黃酮類衍生物。存在於豆科植物葛Pueraria lobata （Willd） Ohwi 及野葛 Pueraria thunbergiana Benth. 的根。具有退熱、鎮靜和使冠狀動脈血流量增加的作用，對垂體後葉素引起的急性心肌出血有保護作用。臨牀上用於冠心病心絞痛、高血壓。
4 葛根素藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Gegensu
4.1.3 英文名
Puerarin
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C21H20O9 416.38
4.4 來源含量
本品系由豆科植物野葛Pueraria lobata （Willd．）Ohwi的乾燥根中提取，分離得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羥基異黃酮。按乾燥品計算，含C21H20O9應爲98.0%～102.0%。
4.5 性狀
本品爲白色至微黃色結晶性粉末。
本品在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
4.6 鑑別
（1）取本品10mg，加水10ml溶解後，加0.5%三氯化鐵溶液2～3滴，搖勻，再加0.5%鐵氰化鉀溶液2～3滴，搖勻，顯藍綠色。
（2）取本品，加乙醇製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在250nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》878圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 酸度
取本品20mg，加水20ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲3.5～5.5。
4.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品10mg，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
4.7.3 有關物質
取本品適量，用溶劑[甲醇－0.1%枸櫞酸溶液（25：75）]溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用溶劑定量稀釋製成每1ml中約含2.5μg的溶液，作爲對照溶液；另取葛根素和咖啡因對照品適量，用溶劑定量稀釋製成每1ml中分別含葛根素50μg和咖啡因150μg的混合溶液，作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；檢測波長爲250nm;以0.1%枸櫞酸溶液爲流動相A;以甲醇爲流動相B，按下表進行梯度洗脫。取系統適用性試驗溶液10μl，注入液相色譜儀，葛根素峯的保留時間約爲14分鐘，葛根素峯與咖啡因峯的分離度應大於4.0，理論板數按葛根素峯計算不低於5000。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高爲滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（1.5%）。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0 | 75 | 25 |
| 15 | 75 | 25 |
| 30 | 55 | 45 |
| 35 | 55 | 45 |
| 37 | 75 | 25 |
| 45 | 75 | 25 |
4.7.4 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過5.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.1%枸櫞酸溶液－甲醇（75：25）爲流動相；檢測波長爲250nm。理論板數按葛根素峯計算不低於5000，葛根素峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
4.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含50μg的溶液，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取葛根素對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
4.9 類別
血管擴張藥。
4.10 貯藏
4.11 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 葛根素介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Daidzeine
5.3 別名
二羥基異黃酮；葛根素黃豆甙元；葛藤素；布瑞寧；天保康；博邁；普樂林；諾雪健；倫爾欣；麥普寧；達靚；沙賽博通；普潤；腦溢嗪；恩得欣；普易格；英羅恩；維新；戈榮；Daidzeinum；Puerarin；Tapocon
5.4 分類
5.5 劑型
1. 10mg；
2.注射劑：100mg（2ml），100mg（10ml），250mg（5ml），250mg（500ml）（氯化鈉或葡萄糖）。
5.6 葛根素的藥理作用
將葛根素注入麻醉犬的冠狀動脈內，顯示能增加腦血流，降低血管阻力。葛根糖苷也能保護由神經垂體後葉素引起的心肌缺血。體內和離體的試驗均證明葛根素能對兔動脈平滑肌和氣道平滑肌產生競爭性的β-受體拮抗作用。葛根素能降低自發性高血壓大鼠的血壓和心率，但對正常Wistar鼠幾乎沒有作用。葛根素能抑制大鼠脊神經根中心神經元的抗河豚毒的Na＋電流（河豚毒爲鈉離子信道特異性阻滯劑，可阻斷內向的Na＋電流），具有抗腦缺血的神經保護作用，並通過擴張顱內動脈血管，提高腦血流。這種作用是呈劑量依賴性的。葛根素還有降低血壓作用，特別是腎性高血壓。
5.7 葛根素的藥代動力學
口服吸收快但不完全。體內分佈廣，主要分佈於心臟、肝、腎及血漿、睾丸、肌肉，其次分佈於脾臟，並可透過血-腦脊液屏障進入腦內，但含量較低。t1/2爲1.5h；尿、糞便、膽汁排泄率分別爲37%、7%、4%。
5.8 葛根素的適應證
用於缺血性心臟病，如冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛、心肌梗死；眼底病，如視網膜動靜脈阻塞、視神經萎縮；如突發性耳聾；缺血性腦血管病，如腦血管痙攣、腦梗死、腦血栓；心律失常，如室性期前收縮、室性心動過速。
5.9 葛根素的禁忌證
1.對葛根素過敏者禁用。
5.10 注意事項
5.11 葛根素的不良反應
個別病例開始用藥可出現暫時性腹脹、噁心等消化道反應，繼續用藥可自行消失。大劑量可表現精神興奮。極少患者出現發熱、皮疹、休克。
5.12 葛根素的用法用量
1.每次100～200mg加入5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑，每天2次；
2.靜脈滴注：每次200～400mg加入5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑，每天1次。
3.口服：每次10mg，每天3次。
5.13 藥物相互作用
（尚不明確）
5.14 專家點評
葛根素可改善高血壓症狀。主要用於高血壓引起的頭痛、頭暈、目眩、耳鳴、項強，也用缺血性心絞痛，對神經性頭痛也有一定療效。葛根素能擴張腦血管、增加腦血流量、抑制血小板聚集、降低血液黏稠度、改善微循環等作用。