消炎痛醋酯

1 阿西美辛藥品標準

1.1 正式名

阿西美辛

1.2 漢語拼音

Aximeixin

1.3 標準號

WS-029（X-24）-92

1.4 拉丁文或英文

ACEMETACINUM

1.5 主要活性成分

1-對氯苯甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧乙酸。按乾燥品計算，含C21H18CLNO6不得少於99.0%。

1.6 性狀

淡黃色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦。

在丙酮中溶解，在甲醇、乙酸乙酯、氯仿中略溶，在乙醇或乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。

熔點 本品的熔點（中國藥典1990年版二部附錄15頁）爲148～152℃。

1.7 鑑別

（1）取本品約10mg，加水10ml與氫氧化鈉溶液（1→5）2滴，溶解後，取溶液1ml，加0.03%重鉻酸鉀溶液0.3ml加熱至沸，放冷，加硫酸2～3滴，置水浴上緩緩加熱，應顯紅紫色。另取溶液1ml，加亞硝酸鈉溶液（1→1000）0.3ml，加熱至沸，放冷，加鹽酸0.5ml，應顯綠色，放置後，漸變黃色。

（2）取本品10mg，加氫氧化鈉液（0.1mol/L）10ml，溶解後，取溶液2ml，加變色酸試液0.2ml，加熱，應顯紅紫色，另取溶液5ml，加鹽酸數滴，即產生白色沉澱。

（3）取本品，加甲醇製成每1ml中約含20μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在319nm的波長處有最大吸收，在302nm的波長處有最小吸收。

（4）紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

1.8 檢查

氯化物 取本品0.3g，加水25ml，強力振搖3分鐘，濾過，取濾液依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液6ml製成的對照液比較，不得更深（0.02%）。

有關物質 取本品，加甲醇製成每1ml含20mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液，作爲對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄28頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，用甲苯-甲酸乙酯-甲酸（10∶8∶1）爲展開劑，展開後涼幹，置紫外燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液所顯的主斑點比較，不得更深。

乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。

熾灼殘渣 取本品1.0g，依法（中國藥典1990年版二部附錄56頁）檢查，遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法）檢查，含重金屬不得過百萬分之十五。

1.9 含量測定

取本品約0.4g，精密稱定，加丙酮20ml溶解，再加水10ml，加酚酞指示劑2滴，用氫氧化鈉液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正，即得，每1ml的氫氧化鈉液（0.1mol/L）相當於41.58mg的C21H18ClNO6。

1.10 作用與用途

1.11 用法與用量

1.12 注意

消化道潰瘍、嚴重肝腎疾患、重症血液病及孕婦禁用。

1.13 劑量

口服，一次30mg，一日3次。

1.14 標示量

1.15 類別

消炎鎮痛藥。

1.16 製劑

口服，一次30mg，一日3次。

1.17 規格

1.18 貯藏

遮光，密閉保存。

1.19 有效期

暫定二年

2 阿西美辛介紹

2.1 藥品名稱

阿西美辛

2.2 英文名稱

Acemetacin

2.3 別名

優妥；消炎痛醋酯；消炎痛醋酸；消炎痛酯酸；Rantudil

2.4 分類

內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥用藥物

2.5 劑型

1.膠囊劑：30mg；

2.緩釋膠囊：40mg，90mg。

2.6 阿西美辛的藥理作用

阿西美辛具有顯著的消炎鎮痛作用，藥理研究證明，大鼠佐劑或角叉菜膠實驗性足腫試驗，顯示其具有明顯抑制炎症的藥理效應；又經小鼠扭體法實驗，顯示其具有強烈的鎮痛作用；且均有良好的量效關係。阿西美辛對心率、血流量、血氧飽和飽和度、血壓均無影響，無鎮靜、抗痙作用。對肝腎功能無損害。吲哚美辛的羧甲酯，在體內代謝成吲哚美辛而起作用。其作用機制除抑制前列腺素合成外尚能穩定溶酶體膜，抑制蛋白酶、玻璃酸酶及組胺等炎症介質的釋放；它還具有抗緩激肽的活性，抑制補體的作用，且此作用明顯強於吲哚美辛。因此阿西美辛是從多個環節抑制炎症反應，從而發揮其抗炎、鎮痛作用，而且藥物在炎症部位濃度高，因而療效好。它與其他非甾體抗炎藥一樣，可抑制血小板聚集。與吲哚美辛比，阿西美辛對生理性前列腺素合成抑制能力弱，故對消化道刺激輕，耐受性好。

2.7 阿西美辛的藥代動力學

阿西美辛口服後吸收快而完全。重複給藥後的生物利用度幾達100％。口服6h後達穩態，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明顯高於血中水平並達到有效的治療濃度。阿西美辛口服吸收後經肝臟代謝，其主要活性代謝產物爲吲哚美辛。長期服用後，血中的阿西美辛和吲哚美辛的濃度比率約爲1:1。阿西美辛及其主要代謝產物吲哚美辛的血藥濃度達峯時間分別爲2.4h和4h，半衰期分別爲1.1h和7.1h，血漿蛋白結合率在87.6％和93.7％之間。阿西美辛約40％以原形藥由腎臟排泄，其餘有活性的代謝物（吲哚美辛）和無活性代謝物則由膽汁經糞便排泄。

2.8 阿西美辛的適應證

臨牀用於慢性風溼性關節炎、慢性風溼性關節病伴發銀屑病（牛皮癬）、類風溼性關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、退行性關節病、軟組織風溼病、痛風性關節性關節炎、手術和鈍傷後的炎症和腫脹、淺表靜脈炎（血栓性靜脈炎）或其他血管炎症等。用於肌纖維組織炎、坐骨神經痛。

2.9 阿西美辛的禁忌證

1.對其他非甾體類抗炎藥或止痛藥過敏者。

2.孕婦及哺乳期婦女。

3.患哮喘、花粉症、黏膜水腫或慢性呼吸道疾病者（對阿西美辛有發生過敏反應的危險）。

4.消化性潰瘍、嚴重肝、腎疾病，重症血液病患者禁用。

2.10 注意事項

1.有胃腸道出血、潰瘍病史者：有出血傾向的患者服用阿西美辛，因血小板聚集可能受到影響，會加重出血傾向。

2.肝或腎功能損害者。

3.心力衰竭、消化潰瘍、重症血液病患者。

4.癲癇、帕金森症或精神異常者。

5.哺乳期婦女。

6.司機或機器操作者：阿西美辛可能引起頭暈、眩暈和嗜睡，可能影響工作能力。

7.小兒。

8.飲酒。中樞神經系統疾患、支氣管哮喘、心衰患者、肝、腎功能損害以及老年人慎用。

2.11 阿西美辛的不良反應

1.主要不良反應有胃部不適、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉，少數患者頭暈、頭痛、嗜睡、疲倦、面部水腫、口鼻眼乾燥、心悸、皮疹等。很少發生胃腸道潰瘍（可能有出血和穿孔）、食慾缺乏、焦慮、意識模糊、精神障礙、幻覺、耳鳴、肌肉無力、外周神經病變、腎臟損害、水腫、高血壓、高鉀血癥、過敏性紅斑、蕁麻疹、脫髮、白細胞減少等。

2.個別病例可能發生血小板減少症、粒細胞減少症、再生障礙性貧血、聽力障礙、嚴重的皮膚反應、急性腎衰竭、中毒性肝炎和肝損害、高血糖和葡萄糖尿、咽痛綜合徵、陰道出血等。

3.長期使用後視網膜色素沉着、退化和角膜混濁。

2.12 阿西美辛的用法用量

1.普通膠囊，每次30～60mg，每天3次。

2.緩釋膠囊，每次90mg，每天1次。

2.13 藥物相互作用

1.與地高辛合用時，可增加血液中地高辛的濃度。

2.與抗凝藥合用時，增加出血的危險。

3.可與阿司匹林合用，會降低阿西美辛在血液中的濃度。

4.與腎上腺皮質激素或其他非甾體抗炎藥合用時，會增加胃腸道出血的危險。

5.與青黴素或丙磺舒合用時，阿西美辛排出減慢。

6.與抗高血壓藥合用，會減弱抗高血壓藥的作用。

7.與保鉀利尿藥合用，阿西美辛會引起高血鉀。

8.呋塞米可加快阿西美辛的排泌。

2.14 專家點評

阿西美辛經北京協和醫院等7家醫院試用，治療風溼性關節炎、類風溼性關節炎、肌纖維組織炎、坐骨神經痛155例，療程7天，總有效率爲93.5%，與對照組布洛芬（88.9%）比較，無顯著性差異（P大於0.05）。阿西美辛治療風溼性關節炎、類風溼性關節炎、強直性脊柱炎115例，療程30天，總有效率爲86.1%，與對照組布洛芬（88.3%）無顯著性差異（P大於0.05）。阿西美辛對血沉下降，抗鏈“O”下降也有顯著的療效。阿西美辛療效優於吲哚美辛，對胃腸道的不良反應遠遠較後者小。阿西美辛經中日友好醫院等12個省、市、自治區19家醫院協作完成的Ⅲ期臨牀試驗顯示，總有效率76%，患者評價治療後的療效明顯高於醫師評價。