3 哌拉西林/舒巴坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Piperacillin/Sulbactam
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 哌拉西林/舒巴坦的藥理作用
哌拉西林爲青黴素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用，用於銅綠假單胞菌及各種敏感革蘭陰性菌所致的感染。舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌有抗菌活性，且對多種耐藥菌株產生的β-內酰胺酶有不可逆的抑制作具，可保護哌拉西林鈉不被β-內酰胺酶水解，從而增強後者的抗菌活性。抗菌譜：體外試驗表明哌拉西林/舒巴坦對下列細菌有體外抗菌活性：革蘭陰性菌：對產和不產β-內酰胺酶的大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性強；對嗜血桿菌屬（流感和副流感嗜血桿菌）、沙門菌屬、志賀菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、普羅威登菌屬、不動桿菌屬、摩根桿菌屬、弧桿菌屬、耶爾森菌屬、淋球菌和腦膜炎奈瑟菌等均有較強的抗菌活性。革蘭陽性菌：對產和不產β-內酰胺酶的鏈球菌屬（肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌）、葡萄球菌屬（金黃色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶陰性葡萄球菌屬）、腸球菌屬等有較強的抗菌活性。厭氧菌：脆弱類桿菌、其他類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬等。
3.7 哌拉西林/舒巴坦的藥代動力學
健康志願者靜脈滴注哌拉西林/舒巴坦2.5g後，哌拉西林的血藥濃度峯值爲（138.70±25.53）mg/L，曲線下面積爲（155.81±58.52）（mg·h）/L；舒巴坦的血藥濃度峯值爲（35.10±4.68）mg/L，曲線下面積爲（42.63±5.65）（mg·h）/L。哌拉西林/舒巴坦在體內廣泛分佈，可分佈於肺、胃腸道黏膜、膽囊、闌尾、子宮、卵巢、輸卵管、皮膚、腦脊液和其他組織及體液中。哌拉西林與舒巴坦的消除半衰期分別爲（0.88±0.39）h、（1.02±0.15）h。49%～68%的哌拉西林在給藥後12h內以原形隨尿液排出；約85%的舒巴坦在24h內隨尿液排出。
3.8 哌拉西林/舒巴坦的適應證
1．呼吸系統感染（如急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎急性發作，支氣管擴張伴感染等）。
2．泌尿生殖系統感染（如單純型泌尿系感染、複雜型泌尿系感染等）。
3.9 哌拉西林/舒巴坦的禁忌證
對青黴素、頭孢菌素或其他β-內酰胺類抗生素過敏或有過敏史者。
3.10 注意事項
2．慎用：腎功能不全者。
4．藥物對妊娠的影響：尚缺乏妊娠期婦女使用哌拉西林/舒巴坦的安全性資料，孕婦用藥須權衡利弊。
5．藥物對哺乳的影響：少量哌拉西林可經乳汁排泄，可能導致嬰兒過敏（出現腹瀉、念珠菌感染及皮疹），哺乳婦女用藥須權衡利弊。
6．用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）有出血傾向的患者應檢查凝血時間、血小板聚集時間和凝血酶原時原時間。（2）用藥期間應監測腎功能，如出現腎功能異常應調整治療方案。
9．溶液配置：使用前先將哌拉西林/舒巴坦2．5g（或5g）溶於適量溶劑（如5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水），再用同一溶劑稀釋至50～100ml（或100～200ml）供靜脈滴注用（最大終濃度爲250mg/ml），滴注時間爲30～60分鐘。
3.11 哌拉西林/舒巴坦的不良反應
1.可見腹瀉及稀便，偶見噁心、嘔吐及胃腸脹氣，罕見假膜性腸炎。
4．肝臟：可出現天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶一過性升高。
6．局部反應：可出現注射部位刺激反應（疼痛）、血栓性靜脈炎及水腫等。
3.12 哌拉西林/舒巴坦的用法用量
常規劑量：靜脈滴注：一次2.5～5g，每12小時1次；嚴重或難治性感染時，每8小時1次。一日最大用量不得超過20g（舒巴坦最大劑量爲一日4g）。療程通常爲7～14日。腎功能不全時劑量：腎功能不全時應酌情調整劑量。老年人劑量：老年患者（65歲以上）劑量酌減。
3.13 藥物相互作用
1．丙磺舒可降低哌拉西林/舒巴坦的腎臟清除率，延長哌拉西林/舒巴坦的半衰期。
2．哌拉西林/舒巴坦與非極性肌松藥（如維庫溴銨）合用，可延長後者的神經肌肉阻滯作用時間。
3．哌拉西林/舒巴坦可使妥布黴素的曲線下面積減少、腎臟清除率下降。
5．哌拉西林/舒巴坦與肝素、口服抗凝藥（如香豆素）、非甾體抗炎止痛藥、磺吡酮及其他可能抑制血小板聚集的藥物合用，會增加出血的危險性。