青黴素類藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

qīng méi sù lèi yào

2 註解

3 概述

青黴素類是一類重要的β-內酰胺類抗生素,它們可由發酵液提取或半合成而製得,各種β-內酰胺類抗生素作用機制均相似,內酰胺類抗生素細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBP)結合而阻礙細菌細胞壁粘肽的合成,使之不能交聯而造成細胞壁的缺損,致使細菌細胞破裂而死亡。這一過程發生細菌細胞的繁殖期,因此本類藥物爲繁殖期殺菌藥。細菌細胞細胞壁,而哺乳動物的細胞細胞壁,故此青黴素類對人體細胞毒性很低,有效抗菌濃度的青黴素人體細胞幾乎無任何影響。

4 分類

青黴素類可分爲:天然青黴素和半合成青黴素

1.耐酸青黴素 苯氧青黴素包括青黴素V和苯氧乙基青黴素

2.耐酶青黴素 化學結構特點是通過酰基側鏈(R1)的空間位障作用保護了β-內酰胺環,使其不易被酶水解,耐酸、耐酶、可口服。用於耐青黴素的金葡菌感染。常用苯唑西林新青黴素Ⅱ),氯唑西林雙氯西林氟氯西林

3.廣譜青黴素 對革蘭陽性陰性菌都有殺菌作用,還耐酸可口服,但不耐酶,對綠膿桿菌無效。常用氨苄西林阿莫西林匹氨西林

4.抗綠膿桿菌廣譜青黴素抗菌譜與氨苄西林相似。特點是對綠膿桿菌變形桿菌作用較強。常用羧苄西林 磺苄西林 替卡西林呋苄西林,(抗綠膿桿菌羧苄西林強6~10倍),阿洛西林哌拉西林

5 臨牀應用

1.G+球菌感染

(1)鏈球菌感染咽炎扁桃體炎中耳炎蜂窩組織炎敗血症心內膜炎(草綠色鏈球菌)、猩紅熱等常作首選藥。

(2)肺炎球菌感染大葉性肺炎中耳炎、急慢性氣管炎膿胸呼吸系統感染葡萄球菌感染:癤、癰、膿腫骨髓炎敗血症等。

(3)敏感葡萄球菌感染:癤、癰、膿腫骨髓炎敗血症等(多已耐藥)。

2. G+桿菌感染破傷風白喉氣性壞疽等(滅菌減少外毒素的產生),但不能對抗外毒素,須合用抗毒素

3. G-球菌感染腦膜炎(罕見耐藥)、淋病(多已耐藥)。

4.螺旋體病:梅毒鉤端螺旋體病迴歸熱

5.放線菌感染

6 體內過程

不耐酸,口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全,15-30min血藥濃度達峯值,t1/2 0.5-1h,作用維持4-6h,腦膜炎時,藥物進入腦脊液,達有效濃度。原形腎小管分泌排泄,與丙磺舒競爭排泄,合用提高青黴素血藥濃度。

長效製劑吸收慢,持續時間長,血藥濃度低,用於輕症或預防感染

7 影響抗菌作用的主要因素

藥物透過革蘭陽性細胞壁陰性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的難易;

②對β-內酰胺酶(第二道酶水解屏障)的穩定性;

③對抗菌作用靶位PBPs的親和性。用青黴素時,主要不良反應過敏反應,嚴重者可發生過敏性休克,用藥前應詢問是否有過敏史,並做皮膚過敏試驗

8 抗菌機制

(1)β-內酰胺類(青黴素類、頭孢菌素類)抑制細菌胞壁粘肽合成酶(青黴素結合蛋白PBPs)細菌胞壁缺損,水分滲入胞漿,菌體膨脹破裂死亡。

G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成;

G-桿菌的胞壁外膜爲脂蛋白,青黴素不能透過故不敏感。哺乳動物細胞細胞壁,故青黴素毒性小。

(2)觸發細菌的自溶酶活性

9 細菌耐藥機制

(1)細菌產生β-內酰胺酶青黴素酶、頭孢菌素酶)破壞β內酰胺環。

(2)耐藥菌產生新的PBPs、對青黴素的親和力降低。

10 注意事項

(1)儘管青黴素類藥毒性較低,但有少數人對本類藥物過敏,如產生皮疹、藥物熱、哮喘血管神經性水腫甚至過敏性休克,以後者最爲兇險,常於注射或皮試時發生,大約50%在幾秒鐘至5分鐘內發生,其餘在20分鐘左右發生,應十分注意。凡初次注射或停藥3大後再用者,都應做皮膚過敏試驗。如果皮試陰性(可以使用),但出現胸悶氣喘皮膚發癢等異常症狀者,也不宜注射。注射青黴素後,應觀察20分鐘,一旦發生過敏性休克,應立即用腎上腺素氫化可的松等搶救。

(2)目前使用青毒素劑量越來越大,有采用大劑量(1000萬單位以上)或超大劑量的傾向。使用大劑量青黴素干擾凝血機制而造成出血,偶然因大量青黴素進入中樞神經而引起中毒,可產生抽搐、神經根炎、大小便失禁,甚至癱瘓等“青黴素腦病”。因此不要隨意加大劑量

(3)青黴素類藥物不宜溶解後,應“現配現用”。因爲青黴素溶液放置時間越長,分解也越多,而且致敏物質也不斷增多,易導致藥效降低以及過敏反應發生

(4)應儘量避免局部使用青黴素,避免過分飢餓時注射青黴素。因此時容易引起過敏反應

11 配伍禁忌

(1)不可與大環內脂類抗生素紅黴素麥迪黴素螺旋黴素等合用。因爲紅黴素等是快效抑菌劑,當服用紅黴素藥物後,細菌生長受到抑制,使青黴素無法發揮殺菌作用,從而降低藥效

(2)不可與鹼性藥物合用。如在含青黴素溶液中加入氨茶鹼碳酸氫鈉磺胺嘧啶鈉等,可使混合液的pH>8,青黴素可因此失去活性。

(3)青黴素在偏酸性的葡萄糖輸液中不穩定,長時間靜滴過程中會發生分解,不僅療效下降,而且更易引起過敏反應。因此青黴素應儘量用生理鹽水配製滴注,且滴注時間不可過長。

(4)青黴素乾燥狀態下較穩定,一旦溶解即不斷分解。其溶液放置的時間越長,分解也越多,且致敏物質也不斷增加。因此要“現配現用”,不宜溶解後存放,以保證藥效,減少致敏物質的產生。

(5)每日一次靜滴給藥方法並不可取。因爲當停止滴入後,體內藥物迅速消除,待第二天給藥,因間隔時間過長,細菌又大量繁殖。

(6)在搶救感染性休克時,不宜與阿拉明新福林混合靜滴。因爲阿拉明青黴素G可起化學反應,生成酒石酸鉀(鈉),影響兩者的效價新福林青黴素G鉀(鈉),可生成氯化鉀(鈉),使兩者效價均降低。

(7)不可與維生素C混合靜滴。因爲維生素C具有較強的還原性,可使青黴素分解破壞,且維生素C注射液中的每一種成分,都能影響氨苯青黴素穩定性,使其降效或失效。

(8)不可與含醇的藥物合用,如氫化可的松氯黴素等均以乙醇溶媒乙醇能加速β-內酰胺環水解,而使青黴素降效。

(9)青黴素酚妥拉明去甲腎上腺素阿托品撲爾敏輔酶A細胞色素C維生素B6催產素利血平苯妥英鈉、氯丙臻、異丙臻等藥混合後,可發生沉澱、混濁或變色,應禁忌混合靜滴。

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