3 吉他黴素藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Jitameisu
3.1.3 英文名
Kitasamycin
3.2 結構式
吉他黴素A1：R1=H R2=COCH2CH（CH3）2
R3=H R4=H
吉他黴素A3:R1=COCH3 R2=COCH2CH（CH3）2
R3=H R4=H
吉他黴素A4：R1=H R2=COCH2CH2CH3
R3=H R4=H
吉他黴素A5：R1=COCH3 R2=COCH2CH2CH3
R3=H R4=H
吉他黴索A6:R1=H R2=COCH2CH3
R3=H R4=H
吉他黴素A7：R1=COCH3 R2=COCH2CH3
R3=H R4=H
吉他黴素A8：R1=COCH3 R2=COCH3
R3=H R4=H
吉他黴素A9：R1=H R2=COCH3
R3=H R4=H
吉他黴素A13：R1=H R2=COCH2CH2CH2CH2CH3
R3=H R4=H
3.3 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲吉他黴素A5、吉他黴素A4、吉他黴素A1和吉他黴素A13等組分爲主的混合物。按無水物計算，每1mg的效價不得少於1300吉他黴素單位。
3.4 性狀
本品爲白色或類白色粉末；無臭、味苦。
本品在甲醇、乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中極易溶解，在水中極微溶解，在石油醚中不溶。
3.5 鑑別
（1）取本品約10mg，加硫酸5ml，緩緩搖勻，溶液顯紅褐色。
（2）在吉他黴素組分測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液應出現四個與吉他黴素對照品溶液中A5、A4、A1、A13峯保留時間一致的色譜峯。
3.6 檢查
3.6.1 鹼度
取本品0.1g，加水100ml振搖使溶解，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲8.0～10.0。
3.6.2 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過3.0%。
3.6.3 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.5%。
3.6.4 吉他黴素組分
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.6.4.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.1mol/L醋酸銨溶液（磷酸調節pH 4.5）-甲醇-乙腈（40：55：5）爲流動相；柱溫60℃；檢測波長爲231nm。取對照品溶液（1）10μl注入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。
3.6.4.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含吉他黴素2mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吉他黴素對照品，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含吉他黴素2mg的溶液，作爲對照品溶液（1）；取5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照品溶液（2）。精密量取對照品溶液（1）、（2），同法測定。吉他黴素主組分出峯順序依次爲A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外標法以吉他黴素A5的峯面積計算，吉他黴素A5應爲35%～70%，A4應爲5%～25%，A1、A13均應爲3%～15%；吉他黴素主組分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少於85%。
3.7 含量測定
取本品，加乙醇（每2mg加乙醇1ml）溶解後，用滅菌水定量制成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄Ⅺ A管碟法或濁度法）測定。
3.8 類別
大環內酯類抗生素。
3.9 貯藏
3.10 製劑
3.11 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 吉他黴素介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Kitasamycin
4.3 別名
柱晶白黴素；白黴素；羅他黴素；柱晶黴素；北里黴素；Kitasamycin；Leucomycin
4.4 分類
抗生素 > 大環內酯類
4.5 劑型
1.片劑：100mg；
4.6 吉他黴素的藥理作用
吉他黴素抗菌性能與紅黴素相似，對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用，對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有作用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺旋體、立克次體、支原體等也有效。
4.7 吉他黴素的藥代動力學
吉他黴素口服吸收後血漿藥物濃度不高，靜脈注射0.2g後，0.5h內血藥濃度達6～8μg/ml，在膽汁中有很高濃度，在肝、腎、肺等臟器中濃度較血漿藥物濃度爲高，血漿半衰期爲2h。主要經糞便排出體外。
4.8 吉他黴素的適應證
臨牀主要用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道的感染。與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。
4.9 吉他黴素的禁忌證
1.對吉他黴素過敏者禁用。
2.肝功能不全者禁用。
4.10 注意事項
2.靜脈給藥的劑量應控制，不宜過大且推注速度不宜過快，以免引發心動過速。
4.11 吉他黴素的不良反應
常見爲噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹部疼痛、發熱，偶見皮疹等反應，靜脈注射可發生血栓性靜脈炎。與紅黴素有密切的交叉耐藥關係。
4.12 吉他黴素的用法用量
1.每次0.2～0.4g，每天2～3次，靜脈注射時溶於0.9%氯化鈉注射劑或葡萄糖注射劑20ml中，緩慢推注。
2.口服：每次0.1～0.2g，每天3次。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
吉他黴素爲大環內酯類抗生素的混合物。其抗菌譜與紅黴素相似。臨牀主要用於耐青黴素的金黃色葡萄球菌及革蘭陽性菌引起的感染。也用於百日咳、膽道感染、支原體肺炎、淋病及敗血症等。據報道華西醫科大學應用吉他黴素治療呼吸系統、尿道、口腔、耳等部位感染及鉤端螺旋體病非重症者70例。靜脈注射吉他黴素組40例，每次420mg，每天3次，對照組30例，應用紅黴素治療，每次375mg，每天3次。結果吉他黴素組痊癒顯效率爲75%，無效12.5%，細菌清除率對革蘭陽性菌爲90.1%，且對耐紅黴素者多敏感，而對革蘭陰性桿菌耐藥，對淋球菌效果差，消化道不良反應發生率爲7.5%。對照組痊癒顯效率爲77.4%，無效9.7%，革蘭陽性菌清除率爲81.3%，對丙型鏈球菌和淋球菌效果差，消化道反應發生率爲32.3%。重慶醫科大學用吉他黴素治療76例感染性患者（包括化膿性扁桃體炎、肺炎、淋病和泌尿道感染等），並以紅黴素爲對照。吉他黴素組對上述各種感染的治癒率分別爲90%、77%、43%和0%。細菌學清除率分別爲87.5%、80%、85.7%和0%。對於淋病和泌尿道感染，吉他黴素和紅黴素療效相同。對於扁桃體炎和肺炎，吉他黴素療效優於紅黴素，但兩者的細菌學清除率無明顯差別。不良反應發生率吉他黴素比紅黴素輕。
5 吉他黴素中毒
吉他黴素爲白黴素的別稱，其抗菌譜同紅黴素，對大部分革蘭陽性菌的抗菌活性遜於紅黴素，臨牀使用指徵類似紅黴素。成人常用量：口服1～1.4g/d，分次服用；靜脈滴注0.2～0.4g，2/d。應用中的不良反應較紅黴素低，靜脈滴注時對靜脈的刺激較紅黴素小。可對症治療。[1]
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：198．