1 概述
利眠寧具有鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛、抗驚厥作用。常用於治療焦慮性和強迫性神經官能症、憶病、神經衰弱病人的失眠及情緒煩躁、高血壓頭痛等。口服幾乎完全吸收,不良反應少見,安全範圍大。致死量約爲2g,最小致死血濃度爲30mg/L。
2 藥品介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Chlordiazepoxide
2.3 別名
氯地庚波;氯西泊;氯氮卓;甲氨二氮卓;立布龍;Librium;Nack;Clopxide
2.4 分類
2.5 劑型
1.片劑:5mg,10mg;
2.注射劑(粉):50mg,100mg。
2.6 利眠寧的藥理作用
利眠寧爲長效苯二氮卓類藥物,作用類似地西泮,但較弱,具有鎮靜、催眠、抗焦慮、抗驚厥和肌肉鬆弛作用。常用於焦慮症和失眠症的短期治療。但因可產生耐受性和依賴性,長期應用受到限制。
2.7 利眠寧的藥代動力學
口服與肌內注射幾乎完全吸收,但肌內注射吸收較慢,口服2~4h可達血藥峯值,約96%與血漿蛋白結合。t1/2爲5~30h。在肝內代謝成多種具有活性的代謝物,其主要活性代謝物爲去甲西泮,其t1/2爲2~5天。氯氮能進入腦脊液和乳汁,也能透過胎盤。主要以結合的代謝物形式隨尿排出,少量隨糞便排出。
2.8 利眠寧的適應證
1.焦慮症、強迫性神經官能症、憶病、神經衰弱病人的失眠及情緒煩躁、高血壓頭痛,一般性失眠等。
3.家族性、老年性和特發性動作性震顫、肌痙攣。
4.乙醇戒斷綜合徵。酒精中毒及痙攣(如傷風和各種腦膜炎所致的抽搐發作)。
2.9 利眠寧的禁忌證
2.10 注意事項
1.年老體弱者及肝腎功能不全者慎用。
2.利眠寧能加強吩噻嗪類安定劑(如氯丙嗪)和單胺氧化酶抑制劑(如優降寧)的作用與吩噻嗪類、巴比妥類、酒精等合用時,有加強中樞抑制的危險。
4.哺乳期婦女及孕婦應忌用,尤其是妊娠開始3個月及分娩前3個月。
2.11 利眠寧的不良反應
1.常見嗜睡、頭昏、噁心、便祕。大劑量可引起運動失調、尿閉、昏厥。
2.利眠寧以小劑量多次服用爲佳,長期應用可產生耐受性和依賴性,男性患者可導致陽痿,久服突然停藥可引起震顫、興奮、失眠等戒斷症狀。
2.12 利眠寧的用法用量
1.成人10~20mg,睡前服。
2.抗焦慮或鎮靜:口服每次5~10mg,每天3次。嚴重病例可增至每次20~25mg。5歲以上兒童鎮靜用5mg,每天1~3次。
3.抗癲癇:每次口服10~20mg,每天3次。
4.解除肌痙攣:成人每天10~30mg,分次服。昏迷抽搐,深部肌內注射或緩慢靜脈注射25~50mg,必要時2h重複1次。
5.麻醉前用藥:肌內注射50~100mg。
6.控制急性乙醇戒斷症狀:口服25~100mg,需要時可重複給藥,最大劑量可達每天300mg。對重症患者,開始可用類似口服的劑量肌內注射或靜脈注射。老年與體弱患者應減量至1/2或更少。
2.13 藥物相互作用
地西泮
2.14 專家點評
利眠寧抗焦慮的效果較甲丙氨酯和羥嗪稍強,但較地西泮、氯丙嗪爲弱。抗驚厥作用與苯巴比妥相似。氯氮卓不適用於治療精神分裂症。
3 利眠寧中毒
利眠寧(氯氮卓,甲氨二氮䓬)作用與地西泮相似。口服幾乎完全吸收,血漿清除半衰期6~30h,血漿的蛋白結合率96%。本藥應用中不良反應少見,安全範圍大。致死量約爲2g,最小致死血濃度爲30mg/L。常用量10mg,3/d。[1]
3.1 臨牀表現
1.不良反應有嗜睡、頭暈、噁心、嘔吐及便祕。少數有皮疹、白細胞減少、月經異常、陽痿等。偶見中毒性肝炎發生。重度中毒可能發生心臟驟停,循環或呼吸衰竭,甚至危及生命。
2.長期大量使用可產生耐受性,個別有特異體質者可表現激動,甚至發生攻擊行爲。
3.2 診斷
1.有明確的利眠寧服用史,出現上述臨牀表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
3.3 治療
同地西泮中毒的治療。