3 阿莫西林/舒巴坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Amoxicillin/Sulbactam
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
2.注射劑： 0.375g（阿莫西林0.25g，舒巴坦0.125g）；0.75g（阿莫西林0.5g，舒巴坦0.25g）；1.5g（阿莫西林1.0g，舒巴坦0.5g）。
3.6 阿莫西林/舒巴坦的藥理作用
阿莫西林/舒巴坦爲阿莫西林與舒巴坦的複方製劑。目前有兩種劑型，一種是阿莫西林鈉與舒巴坦鈉以2：1效價比組成的複方製劑，臨牀上供注射用藥；一種是阿莫西林與舒巴坦酯以1：1效價比組成的複方製劑，臨牀上供口服用藥。阿莫西林爲半合成的廣譜青黴素，屬氨基青黴素類。抗菌作用機制與青黴素類藥相似，系通過與細菌青黴素結合蛋白（PBPs）結合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特點是廣譜，不耐青黴素酶。舒巴坦爲半合成的β-內酰胺酶抑制劑，對多種耐藥菌株產生的β-內酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保護阿莫西林不被β-內酰胺酶水解，從而增強阿莫西林的抗菌活性。阿莫西林與舒巴坦聯合制成複方製劑後，因舒巴坦可保護阿莫西林不被β-內酰胺酶滅活，從而提高了阿莫西林抗產酶耐藥菌的作用。兩藥聯合後可擴大抗菌譜、增強抗菌活性。抗菌譜：革蘭陽性菌：需氧菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、綠色鏈球菌、化膿鏈球菌、糞鏈球菌、炭疽桿菌、李斯特菌屬、棒狀桿菌屬；厭氧菌如梭形芽孢桿菌屬、消化鏈球菌屬及消化球菌屬等。革蘭陰性菌：需氧菌如大腸埃希菌、布魯氏菌、奇異變形桿菌、腦膜炎奈瑟球菌、普通變形桿菌、奈瑟淋球菌、克雷伯桿菌屬、卡他布蘭漢球菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、志賀菌屬、杜克雷嗜血桿菌、百日咳桿菌、出血敗血性巴斯德菌、小腸結腸炎耶爾森菌、空腸彎曲桿菌、霍亂弧菌；厭氧菌如擬桿菌屬等。
3.7 阿莫西林/舒巴坦的藥代動力學
阿莫西阿莫西林鈉舒巴坦鈉0.75g（阿莫西林0.5g，舒巴坦0.25g）快速靜脈滴注1分鐘後，阿莫西林鈉血藥濃度爲83～112mg/L。口服阿莫西林舒巴坦匹酯片500mg（阿莫西林0.25g，舒巴坦0.25g），吸收迅速，舒巴坦酯吸收後轉變爲舒巴坦而發揮作用。阿莫西林和舒巴坦血漿峯濃度分別爲60mg/L和45mg/L，達峯時間約爲90min左右，超過85%的舒巴坦匹酯被有效吸收並釋放到外周血循環。兩者在多數組織、體液中分佈良好，可透過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。阿莫西林蛋白結合率爲17%，血漿清除半衰期爲1.08h，60%以上原形藥自尿中排出，約24%藥物在肝內代謝，尚有少量經膽道排泄。嚴重腎功能不全者血清半衰期可延長至7h。舒巴坦血漿清除半衰期爲1h，70%～80%經腎臟隨尿液排泄。血液透析可消除阿莫西林，腹膜透析則無清除作用。
3.8 阿莫西林/舒巴坦的適應證
1．呼吸系統感染（如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、肺炎、膿胸、肺膿腫等）。
2．泌尿生殖系統感染（如急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、急性下尿路感染、盆腔感染、膀胱炎、淋病等）。
3．皮膚軟組織感染（如癤、膿腫、蜂窩組織炎、膿性皮炎和膿皰病、傷口感染等）。
4．耳、鼻、喉感染（如鼻竇炎、扁桃體炎、中耳炎、喉炎、咽炎等）。
5．其他系統感染（如感染性腹瀉、腹腔感染、敗血症、細菌性心內膜炎、腹膜炎、骨髓炎等）。
3.9 阿莫西林/舒巴坦的禁忌證
2.對舒巴坦過敏者。
3.10 注意事項
2．慎用：（1）單核細胞增多症患者。（2）嚴重腎功能障礙者。（3）有哮喘、溼疹、花粉症、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
3．藥物對兒童的影響：1歲以下兒童應用阿莫西林/舒巴坦的安全性尚未確立，應慎用。
5．藥物對妊娠的影響：孕婦應用阿莫西林/舒巴坦的安全性尚未確立。因此，孕婦用藥應權衡利弊。
6．藥物對哺乳的影響：少量阿莫西林可分泌入母乳中，可能導致嬰兒過敏，故哺乳期婦女應慎用或用藥期間暫停哺乳。
7．藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）以Clinitest、Benedict溶液或Fehling溶液進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響。（2）孕婦使用阿莫西林/舒巴坦口服制劑時，血漿中的結合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、結合雌酮、雌三醇會出現一過性升高。
8．用藥前後及用藥時應當檢查或監測：長期或大劑量用藥者，應定期檢查肝、腎功能和造血系統功能。淋病患者初診及治療三個月後應進行梅毒檢查。
9．用藥前須詳細詢問患者過去病史，包括用藥史、過敏反應史，以及有無家族變態反應疾病史。
10．給藥（包括口服給藥）前必須作皮膚過敏試驗，皮試陽性反應者不能使用。
11．阿莫西林/舒巴坦與重金屬（特別是銅、鋅和汞）有配伍禁忌。
12．接受別嘌醇或雙硫侖（Disulfiram）治療的患者，不宜使用阿莫西林/舒巴坦。
13．用藥中如出現二重感染應及時停藥，並予以相應處理。
14．藥物過量的處理：用藥過量時主要採取對症治療措施，必要時也可採用血液透析清除部分藥物。
3.11 阿莫西林/舒巴坦的不良反應
2．少見的全身不良反應有皮疹（紅斑性斑丘疹損傷、蕁麻疹）、瘙癢、噁心、嘔吐、腹脹、疲勞、頭痛、胸痛、尿瀦留、排尿困難、浮腫、寒戰、鼻出血和黏膜出血、舌炎、血清氨基轉移酶升高等。
3．長期使用阿莫西林/舒巴坦時易發生二重感染（如假單胞菌和念珠菌感染）。
4．肌內注射或靜脈給藥時，可出現注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等局部不良反應症狀。
3.12 阿莫西林/舒巴坦的用法用量
1.（1）口服給藥：阿莫西林舒巴坦匹酯片一次0.5～1.0g，一日3次。（2）靜脈滴注：阿莫西林鈉舒巴坦鈉一日4.5～6g，分2～3次給藥；嚴重感染時每日用量可增加至9.0g或150mg/kg。療程一般爲7～14日，重症感染者可適當延長療程。（3）肌內注射：用法與用量參見靜脈注射。（4）腎功能不全時劑量：口服給藥時按以下方案調整劑量：肌酐清除率爲10～30ml/min者，每12小時口服阿莫西林舒巴坦匹酯0.5～1.0g；肌酐清除率小於10ml/min者，每12小時口服量少於0.5g。
2.兒童常規劑量：口服給藥：（1）9個月～2歲患兒，一次0.125g，一日3次。（2）2～6歲患兒，一次0.25g，一日3次。（3）6～12歲患兒，一次0.5g，一日3次。（4）12歲以上患兒，一次0.5～l.0g，一日3次。