3 核糖黴素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ribostamycin
3.3 別名
威他黴素；核糖斯太黴素；維生黴素；威斯他黴素；威斯塔黴素；Vistamycin；Ribostamycin；Ibistacin
3.4 分類
3.5 劑型
注射用硫酸核糖黴素：每瓶0.5g，1g。
3.6 核糖黴素的藥理作用
與卡那黴素相似，可抑制細菌蛋白質的合成，抗菌活性較前者弱。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、肺炎桿菌、大腸桿菌和部分變形桿菌菌株有抗菌活性。細菌對核糖黴素與卡那黴素有一定的交叉耐藥性。核糖黴素對中樞神經幾無作用，對平滑肌有抑制作用，對體溫、血凝機制和紅細胞未見影響。抗菌譜與卡那黴素相似，但活性較後者弱，對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞鏈球菌、枯草桿菌、炭疽桿菌、藤黃八疊球菌、大腸桿菌、副大腸桿菌、產氣桿菌、普通變形桿菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌、腦膜炎雙球菌、乳桿菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、腸炎沙門菌、鼠疫沙門菌、志賀菌、痢疾志賀菌、黏質沙雷菌、草分枝桿菌、分枝桿菌有活性，尤其對大腸桿菌和其他腸桿菌的活性強，對結核桿菌活性弱，對銅綠假單胞菌和厭氧菌無活性。對金黃色葡萄球菌的MIC50爲6.25μg/ml，對大腸桿菌MIC90爲12.5μg/ml。細菌對核糖黴素與卡那黴素有一定的交叉耐藥性。
3.7 核糖黴素的藥代動力學
肌注吸收迅速且良好，生物利用度近100%，單劑量0.5g肌注，血漿藥物濃度達峯時間爲30～60min，血漿藥物峯濃度爲25～32μg/ml，6h後降爲2～4.27μg/ml。在體內分佈較廣，可進入各周圍組織，腎、肺、脾、眼中濃度較血漿濃度高，並向羊水、前房水和乳汁中移行，但在膽汁和腦脊液中濃度甚低。給骨髓移植術者肌注10mg/kg，濃度達峯時間約30min，峯濃度值爲6.63μg/ml，爲血漿濃度的30%～50%。血漿半衰期爲2～25h，血漿蛋白結合率低。主要由尿液中排出，肌注2h後尿液中濃度高達802μg/ml，4h後爲420μg/ml，12h內由尿液中排出給藥劑量的85%～90%，腎清除率爲每分鐘56.6ml。
3.8 核糖黴素的適應證
用於敏感革蘭陰性桿菌所致呼吸系統、腹腔、胸腔、泌尿系統、五官、皮膚與軟組織、骨組織等感染。
3.9 核糖黴素的禁忌證
3.10 注意事項
1.慎用:早產兒和新生兒慎用。聽力障礙者慎用。老年人、全身營養不良者，嚴重肝腎功能不全者慎用並相應減量。孕婦及哺乳婦女慎用。
3.11 核糖黴素的不良反應
毒性較低，尤其是對聽覺和腎臟的毒性均較小，這是最主要的優點。不良反應類似卡那黴素，但較輕。偶見有皮疹，頭痛，麻木，耳鳴，胸部壓迫感以及血尿素氮、AST、ALT升高等。與右旋糖酐類藥物聯合給藥，可加強對腎的損害，應予避免。微生物對核糖黴素與卡那黴素、新黴素等常顯示交叉耐藥性。廣州市二醫院報道2例核糖黴素致急性腎衰竭。
3.12 核糖黴素的用法用量
1.成人每天1～2g，分2次給予。
2.兒童每天20～40mg/kg，分2次給予。療程一般不超過14天。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
核糖黴素的抗菌譜與卡那黴素相似，但抗菌作用比卡那黴素低。核糖黴素的最大優點是毒性低。主要用於由敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、化膿性感染、骨髓炎和腹膜炎。日本由45家醫院進行多中心、無對照的臨牀試驗中應用於954例各系統感染患者，結果810例有效，總有效率爲84.9%。其中對肺炎的有效率爲90%、支氣管炎爲81.5%、膿胸爲80%、癤腫87.5%、膿腫90%、蜂窩織炎90.9%。上海醫科大學兒童醫院應用核糖黴素治療小兒急性呼吸系統感染34例，肌注，每次30mg/kg，每天3次，療程3～12天，總有效率89%。核糖黴素最大特點是毒性較低。主要用於敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統等感染。